Новый промоборд мобилка формы

Промоборд в формах мобильный (phc_sku_list)

[92] APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

Витамины группы В для здоровья нервной системы

Витамины группы В

Вас приглашают аптеки ФармОстров и Астра Фарма. Скидки при покупке: ВСЕМ 10% на ВСЁ

ФармОстров и АстраФарма

Медтехника для дома. Оптика. Ортопедия. Товары для профессионалов

belmedtehnika.by

Dr. DINNO — передовые технологии в средствах личной гигиены и косметики!

dinnocare.by

Промоборд_десктоп_новый_формы

Промоборд в формах десктоп (phc_side_promo_block)

50
мг/0,5 мл
- каждый предварительно заполненный шприц содержит:

Активное вещество: 50 мг палиперидона в 0,5
мл суспензии (эквивалентно 78 мг палиперидона пальмитата).

Вспомогательные вещества: полисорбат 20 - 6 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 15 мг,
лимонной кислоты моногидрат - 2,5 мг, натрия гидрофосфат безводный - 2,5 мг,
натрия дигидрофосфата моногидрат - 1,25 мг, натрия гидроксид - 1,42 мг, вода
для инъекций - до 0,5 мл.

75 мг/0,75 мл - каждый предварительно заполненный шприц
содержит:

Активное вещество: 75 мг палиперидона в
0,75 мл суспензии (эквивалентно 117 мг палиперидона пальмитата).

Вспомогательные вещества: полисорбат 20 - 9 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 22,5 мг, лимонной кислоты
моногидрат - 3,75 мг, натрия гидрофосфат безводный - 3,75 мг, натрия
дигидрофосфата моногидрат - 1,875 мг, натрия гидроксид - 2,13 мг, вода для
инъекций - до 0,75 мл.

100
мг/1,0 мл
- каждый предварительно заполненный шприц содержит:

Активное
вещество:
100 мг палиперидона в 1,0 мл суспензии (эквивалентно 156 мг палиперидона
пальмитата).

Вспомогательные
вещества:
полисорбат 20 - 12 мг, макрогол 4000
(полиэтиленгликоль 4000) - 30 мг, лимонной кислоты моногидрат - 5 мг, натрия
гидрофосфат безводный - 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 2,5 мг, натрия
гидроксид - 2,84 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

150
мг/1,5 мл
- каждый предварительно заполненный шприц содержит:

Активное
вещество:
150 мг палиперидона в 1,5 мл суспензии (эквивалентно 234 мг палиперидона
пальмитата).

Вспомогательные
вещества:
полисорбат 20 - 18 мг, макрогол 4000
(полиэтиленгликоль 4000) - 45 мг, лимонной кислоты моногидрат - 7,5 мг, натрия
гидрофосфат безводный - 7,5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 3,75 мг,
натрия гидроксид - 4,26 мг, вода для инъекций -
до 1,5 мл.

Состав

Белая или почти белая суспензия, свободная от
посторонних включений.

Фармакотерапевтическая
группа

Нейролептики, другие
антипсихотические средства

Код ATX - N05AX13

Описание

Фармакодинамика

Механизм действия

Палиперидон является
селективным блокатором моноаминовых эффектов, фармакологические свойства
которого отличаются от традиционных нейролептиков. Палиперидон сильно
связывается с серотонинергическими 5-НТ2 и дофаминергическими D2 рецепторами.
Кроме того, палиперидон блокирует альфа-1-адренергические рецепторы и, немного
в меньшей степени, Н1-гистаминергические и альфа-2-адренергические рецепторы.
Фармакологическая активность (+) - и (-) - энантиомеров палиперидона
качественно и количественно аналогична.

Палиперидон не связан с
холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что палиперидон является сильным D2-антагонистом, который,
как полагают, облегчает продуктивную симптоматику при шизофрении, он в меньшей
степени, чем традиционные нейролептики, вызывает каталепсию и снижает моторные
функции. Доминирующий центральный антагонизм серотонина может снижать
способность палиперидона вызывать экстрапирамидные побочные эффекты.

Фармакокинетика

Поглощение и распределение

Палиперидона пальмитат представляет собой пролекарство,
пальмитиновый эфир палиперидона. Благодаря его чрезвычайно низкой растворимости
в воде палиперидона пальмитат медленно растворяется после внутримышечной
инъекции с последующим гидролизом до палиперидона и поглощается в системную
циркуляцию. После однократного внутримышечного ведения концентрации
палиперидона в плазме постепенно повышаются, достигая максимальной концентрации
в плазме через 13 дней, что составляет медиану Tmax. Высвобождение активного
вещества начинается уже в первый день и длится как минимум 4 месяца.

После однократного внутримышечного введения (в дозах 25-150
мг) в дельтовидную мышцу, Сmах была,
в среднем, на 28% выше, чем при инъекции в ягодичную мышцу. Две начальные
инъекции в дельтовидную мышцу дозы 150 мг в день 1 и дозы 100 мг в день 8
позволяют быстро достичь терапевтических концентраций. Профиль высвобождения и
режим дозирования препарата Ксеплион® позволяют добиться устойчивых
терапевтических концентраций. Общая системная экспозиция палиперидона после
введения препарата Ксеплион® была пропорциональна дозе в диапазоне доз 25-150
мг, а Сmax отставала от пропорциональности дозе на дозах выше 50 мг.
Среднее соотношение максимальной и минимальной остаточной концентраций в
условиях равновесного состояния для дозы препарата Ксеплион® 100 мг составлял
1,8 после введения в ягодичную мышцу и 2,2 после введения в дельтовидную мышцу.
Медиана кажущегося периода полувыведения палиперидона после введения препарата
Ксеплион® в диапазоне доз 25-150 мг варьировала от 25 до 49 дней.

Абсолютная биодоступность палиперидона пальмитата после
введения препарата Ксеплион® составляла 100%.

После введения палиперидона пальмитата энантиомеры (+) и (-)
палиперидона взаимопревращаются, достигая отношения AUC (+) и (-),
составляющего приблизительно 1,6-1,8.

Связывание рацемической смеси палиперидона с белами плазмы
составляет 74%.

Биотрансформация и выведение

Через неделю после однократного приема внутрь 1 мг 14С-палиперидона
с немедленным высвобождением 59% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного
соединения, то есть, палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в
печени. Около 80% вводимой радиоактивности было
выделено с мочой и 11% - с каловыми массами. В исследованиях in vivo были
идентифицированы четыре пути метаболизма, ни на один из которых не приходилось
более 6,5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и
расщепление бензизоксазола. Хотя в исследованиях in vitro было сделано
предположение об участии CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, нет в
исследованиях in vivo не удалось получить каких-либо доказательств того, что
эти изоферменты играют значительную роль в метаболизме палиперидона. По
результатам фармакокинетического популяционного анализа после приема орального
палиперидона не было выявлено заметных различий кажущегося клиренса
палиперидона у быстрых и медленных метаболизаторов субстратов CYP2D6. В
проведенных in vitro исследованиях в микросомах печени человека было показано,
что палиперидон практически не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов,
метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6,
CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

В исследованиях in vitro было показано, что
палиперидон в высоких концентрациях является субстратом P-gp и слабым
ингибитором P-gp. Данные in vivo отсутствуют, и клиническая значимость
этих наблюдений неизвестна.

Сравнение длительнодействующего палиперидона
пальмитата для инъекций и орального палиперидона с длительным высвобождением

Препарат Ксеплион® предназначен для введения раз в месяц, в
то время как оральный палиперидон с длительным высвобождением следует принимать
ежедневно. Режим начальной терапии препаратом Ксеплион® (150 мг/100 мг в
дельтовидную мышцу в день 1/день 8) был разработан для быстрого достижения
равновесных концентраций палиперидона при начале терапии без использования
принимаемых внутрь препаратов.

Как правило, при введении препарата Ксеплион® общие начальные
уровни препарата в плазме находились в пределах диапазона системной экспозиции,
наблюдаемого при приеме 6-12 мг орального палиперидона с длительным высвобождением.
Использование режима начальной терапии препаратом Ксеплион® позволило пациентам
оставаться в этом окне системной экспозиции, достигаемой на дозах 6-12 мг
орального палиперидона с длительным высвобождением даже в дни перед введением
препарата (день 8 и день 36). Из-за различий медиан фармакокинетических
профилей двух лекарственных средств прямое сравнение их фармакокинетических
свойств следует проводить с осторожностью.

Печеночная недостаточность

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в
печени. Хотя препарат Ксеплион® не изучался у пациентов с печеночной
недостаточностью, у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной
недостаточностью корректировка дозы не требуется. В исследовании с оральным
палиперидоном у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В
по Чайлд-Пью) наблюдались такие же концентрации свободного палиперидона в
плазме, как у здоровых участников. Палиперидон не изучался у пациентов с
тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность

У пациентов с разной степенью почечной недостаточности было
проведено исследование распределения, метаболизма и выведения при однократном
приеме внутрь таблетки с 3 мг палиперидона с длительным высвобождением.
Выведение палиперидона уменьшалось по мере снижения расчетного клиренса
креатинина. Общий клиренс палиперидона у пациентов с почечной недостаточностью
снижался в среднем на 32% при легкой степени (СгС1 = 50 до &lt;80 мл/мин), на
64% при среднетяжелой (СгС1 = 30 до &lt;50 мл/мин) и на 71% при тяжелой степени
(СгС1 = 10 до &lt;30 мл/мин) почечной недостаточности, что соответствует
среднему увеличению системной экспозиции (AUCinf) в 1,5, 2,6 и 4,8
раза, соответственно, по сравнению с здоровыми участниками. Основываясь на
ограниченном числе наблюдений с при применении препарата Ксеплион® у пациентов
с легкой почечной недостаточностью и результатах фармакокинетического моделирования, пациентам с
почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы
(см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Пожилые пациенты

По результатам популяционного фармакокинетического анализа не
было выявлено фармакокинетических различий, связанных с возрастом.

Индекс массы тела (ИМТ)/масса тела

В фармакокинетических исследованиях с палиперидона
пальмитатом наблюдались несколько более низкие (10-20%) концентрации
палиперидона в плазме у пациентов с избыточной массой тела или с ожирением по
сравнению с пациентами с нормальной массой тела (см. раздел «Способ применения
и дозировка»).

Раса

По результатам популяционного фармакокинетического анализа
данных, полученных из исследований с оральным палиперидоном, не было выявлено
обусловленных расовой принадлежностью различий фармакокинетики палиперидона
после введения препарата Ксеплион®.

Пол

Не наблюдалось клинически значимых различий между мужчинами и
женщинами.

Стаж курения

Исходя из результатов
исследований in vitro с использованием ферментов печени человека, палиперидон
не является субстратом CYP1A2; поэтому курение не должно влиять на
фармакокинетику палиперидона. Влияние курения на фармакокинетику палиперидона
не изучалось с препаратом Ксеплион®. По результатам фармакокинетического
популяционного анализа данных, полученных в исследованиях с таблетками
орального палиперидона с длительным высвобождением, была отмечена немного более
низкая системная экспозиция палиперидона у курильщиков по сравнению с
некурящими. Различие вряд ли будет иметь клиническое значение.

Фармакологические свойства

Препарат Ксеплион® предназначен для поддерживающей терапии
при шизофрении у взрослых пациентов, состояние которых было стабилизировано с
помощью терапии палиперидоном или рисперидоном.

У некоторых взрослых
пациентов с шизофренией, у которых ранее наблюдался ответ на терапию
палиперидоном или рисперидоном перорально, в случаях с легкой или среднетяжелой
психотической симптоматикой, когда необходимо использование
длительнодействующего инъекционного препарата, препарат Ксеплион® можно
использовать без предшествующей стабилизации оральными препаратами.

Показания
к применению

Способ
применения и дозировка

Побочное
действие

Непереносимость активного
вещества, рисперидона или любого из вспомогательных компонентов лекарственной
формы. Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, Ксеплион®
противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рисперидону.

Противопоказания

Поскольку Ксеплион® предназначен для введения медработниками,
то вероятность его передозировки пациентами мала.

Симптомы

Как правило, ожидаются признаки и симптомы, которые являются
результатом усиления известных фармакологических эффектов палиперидона, то
есть, сонливость и седация, тахикардия и гипотония, удлинение интервала QT и
экстрапирамидные симптомы. У пациентов с передозировкой оральным палиперидоном
наблюдались пируэтная тахикардия и фибрилляция желудочков. В случае острой
передозировки следует рассмотреть возможность употребления нескольких
препаратов.

Терапия

При оценке необходимости в препаратах и восстановления
следует учитывать длительный характер высвобождения лекарственного средства и
длительный период полувыведения палиперидона. Специфический антидот для
палиперидона отсутствует. Следует проводить общую поддерживающую терапию.
Следует обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, достаточную
оксигенацию и вентиляцию.

Следует немедленно начать
сердечно-сосудистый мониторинг, в том числе, непрерывный
электрокардиографический мониторинг возможных аритмий. При гипотензии и
циркуляторном коллапсе следует принять соответствующие меры, такие как
внутривенное введение жидкостей и/или симпатомиметиков. В случае тяжелых
экстрапирамидных симптомов следует вводить антихолинергические средства.
Тщательное наблюдение и мониторинг следует продолжать до восстановления
пациента.

Передозировка

Меры
предосторожности

Рекомендуется с осторожностью применять препарат Ксеплион®
одновременно с лекарственными средствами, которые характеризуются способностью
увеличивать длительность интервала QT, например, антиаритмические средства
класса IA (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол), некоторые
антигистаминные средства, некоторые другие антипсихотики и некоторые
противомалярийные средства (например, мефлохин). Этот список является примерным
и не исчерпывающим.

Поскольку палиперидона пальмитат гидролизуется до
палиперидона, то при оценке возможности лекарственного взаимодействия следует
учитывать результаты исследований палиперидона для приема внутрь.

Способность
препарата Ксеплион® влиять на другие препараты

Предполагается, что палиперидон не вызывает клинически важных
фармакокинетических взаимодействий с лекарственными препаратами, метаболизм
которых осуществляется с участием изоферментов системы цитохрома Р-450.

Учитывая основные эффекты палиперидона в отношении центральной
нервной системы (ЦНС) (см. раздел «Побочное действие»), препарат Ксеплион®
следует с осторожностью применять в сочетании с другими лекарственными
средствами, действующими на центральном уровне, например, анксиолитиками,
большинством антипсихотических препаратов, снотворными средствами, опиатами и
т.д. или одновременно с алкоголем.

Палиперидон может быть антагонистом леводопы и других
агонистов дофамина. В случае необходимости применения именно этой комбинации,
особенно при конечной стадии болезни Паркинсона, следует назначить минимальную
эффективную дозу каждого препарата.

В связи с тем, что препарат Ксеплион® может вызывать
ортостатическую гипотензию (см. раздел «Меры предосторожности»), возможен
аддитивный эффект при его введении с другими препаратами, характеризующимися
подобным действием, например, другими антипсихотиками, трициклическими
антидепрессантами.

Следует с осторожностью сочетать терапию палиперидоном с
другими лекарственными средствами, которые, как известно, снижают порог судорожной
готовности (то есть
фенотиазины или бутирофенолы, трициклические антидепрессанты или СИОЗС,
трамадол, мефлохин и т.д.).

При одновременном приеме оральных таблеток палиперидона с
длительным высвобождением в равновесном состоянии (12 мг один раз в сутки) с
таблетками дивалпроекса натрия (500 мг до 2000 мг один раз в сутки) не
наблюдалось влияния на установившуюся фармакокинетику вальпроата.

Исследование взаимодействия между препаратом Ксеплион® и
литием не проводилось, однако фармакокинетическое взаимодействие маловероятно.

Вероятность влияния других препаратов на препарат
Ксеплион®

В исследованиях in vitro было показано, что CYP2D6 и
CYP3A4 могут принимать минимальное участие в метаболизме палиперидона, но ни in
vitro ни in vivo не было получено данных, указывающих, что эти
изоферменты играют существенную роль в метаболизме палиперидона. При
одновременном применении орального палиперидона с пароксетином, мощным
ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого влияния на
фармакокинетику палиперидона.

При одновременном применении орального палиперидона с
длительным высвобождением раз в сутки с карбамазепином в дозе 200 мг два раза в
сутки наблюдалось уменьшение средних Сmах и AUC палиперидона в
равновесном состоянии примерно на 37%. Это снижение в значительной степени было
обусловлено увеличением почечного клиренса палиперидона на 35%, вероятно, в
результате индукции карбамазепином почечного P-gp. Небольшое снижение
количества активного вещества, выводимого без изменений с мочой,
свидетельствует о небольшом влиянии одновременного приема карбамазепина на
опосредованный CYP метаболизм или биодоступность палиперидона. При применении
карбамазепина в более высоких дозах наблюдалось более выраженное снижение
концентраций палиперидона в плазме.

При начале терапии карбамазепином дозу препарата Ксеплион®
следует повторно оценить и при необходимости увеличить. И наоборот, при
прекращении приема карбамазепина дозу препарата Ксеплион® следует повторно
оценить и при необходимости уменьшить.

При одновременном однократном приеме таблетки для приема
внутрь с 12 мг палиперидона с длительным высвобождением с таблетками
дивалпроекса натрия (две таблетки по 500 мг один раз в сутки) наблюдалось
увеличение Сmах и AUC палиперидона примерно на 50% в результате
увеличение абсорбции при приеме внутрь. Так как не наблюдалось какого-либо
влияния на системный клиренс, при приеме таблеток дивалпроекса натрия с
длительным высвобождением одновременно с внутримышечными инъекциями препарата
Ксеплион® не ожидается клинически значимого взаимодействия. Это взаимодействие
с препаратом Ксеплион® не изучалось.

Одновременное применение препарата Ксеплион® с
рисперидоном или с оральным палиперидоном

Поскольку палиперидон является основным активным метаболитом
рисперидона, следует с осторожностью применять препарат Ксеплион® одновременно
с рисперидоном или пероральным палиперидоном в течение продолжительных периодов
времени.

Данные о безопасности применения препарата Ксеплион® с
другими антипсихотическими препаратами ограничены.

Одновременное применение препарата Ксеплион® с
психостимуляторами

Совместное применение психостимуляторов (например,
метилфенидат) и палиперидона может привести к появлению экстрапирамидных
симптомов при изменении дозировок одного или двух препаратов (см. раздел «Меры
предосторожности»).

Взаимодействие
с другими лекарственными средствами

Беременность

Соответствующие данные об использовании палиперидона в период
беременности отсутствуют.

В ретроспективном когортном наблюдательном исследовании,
основанном на базе данных США по учету жалоб, сравнивался риск возникновения
врожденных пороков развития новорожденных среди женщин, принимавших и не
принимавших антипсихотики в период первого триместра беременности. Палиперидон,
активный метаболит рисперидона, не был специально оценен в данном исследовании.
Учитывая искажающие факторы, доступные в базе данных, риск возникновения
врожденных пороков развития при применении рисперидона был повышен по сравнению
с отсутствием антипсихотического воздействия (относительный риск = 1,26, доверительный
интервал 95%: 1,02-1,56). Не было установлено биологического механизма для
объяснения этих данных, также в доклинических исследованиях тератогенного
воздействия не наблюдалось. Основываясь на данных из этого единичного
наблюдательного исследования, причинно-следственная связь между внутриутробным
воздействием рисперидона и врожденными пороками развития не установлена.

При применении высоких доз палиперидона перорально
наблюдалось небольшое увеличение смертности плодов у животных. Ксеплион® при внутримышечном
введении не влиял на течение беременности крыс, но высокие дозы его были
токсичны для беременных самок. Дозы палиперидона при приеме внутрь и препарата
Ксеплион® при внутримышечном введении, которые создают концентрации,
превышающие максимальные терапевтические дозы у человека соответственно в 20-22
раза и в 6 раз, не влияли на потомство лабораторных животных.

Новорожденные, подвергшиеся воздействию палиперидона в
течение третьего триместра беременности, подвергаются риску побочных реакций, включая
экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут различаться по
степени тяжести и продолжительности после родов. Имеются сообщения о
возбуждении, снижении или повышении мышечного тонуса, треморе, сонливости,
нарушении функции дыхания или затруднениях при кормлении. Следовательно,
новорожденных следует внимательно наблюдать. Препарат Ксеплион® не следует
использовать в период беременности без настоятельной необходимости. Влияние
препарата Ксеплион® на роды и родоразрешение у людей неизвестно.

Лактация

Палиперидон
выделяется с грудным молоком до такой степени, что при назначении
терапевтических доз кормящим грудью женщинам возможно влияние его на
вскармливаемого грудью младенца. Ксеплион® не следует использовать в период
кормления грудью.

Фертильность

В доклинических исследованиях не наблюдалось
значимых эффектов.

Применение при беременности и в период лактации

Палиперидон может незначительно или умеренно влиять на
способность управлять транспортными средствами и механизмами в связи с
возможностью эффектов в отношении нервной системы и зрения, таких как
седативный эффект, сомноленция, синкопе, нечеткость зрения. Поэтому пациентам
следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и
механизмами до тех пор, пока не будет оценена их индивидуальная
чувствительность к препарату Ксеплион®.

Влияние
на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Суспензия
пролонгированного действия для внутримышечных инъекций, 50 мг/0,50 мл, 75 мг/0,75
мл, 100 мг/1мл, 150мг/1,5 мл. Белая или почти белая суспензия. Суспензия
имеет нейтральное значение pH (приблизительно, 7,0).
Предварительно наполненные шприцы (из циклолефинового сополимера), с
ограничителем хода поршня и крышечкой (из бромбутиловой резины), укомплектованные
безопасной иглой № 22, длиной 11/2
см (0,72 мм х 38,1 мм) и безопасной иглой № 23, длиной 1 см (0,64 мм х 25,4
мм).

Упаковка:

Предварительно
заполненный шприц с препаратом и 2 иглы вместе с инструкцией по применению
помещают в картонную пачку.

Упаковка

Хранить при температуре
не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия
хранения

2 года. Не использовать
по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок
хранения

По рецепту.

Информация о производителе

 Янссен Фармацевтика Н.В.,
Беерсе, Турнхоутсевег, 30, В-2340, Бельгия

 Держатель регистрационного удостоверения, организация,
принимающая претензии

 ООО «Джонсон &amp; Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул.
Крылатская, 17/2

 Контактные телефоны:

 Тел.: (495) 755-83-57

 Факс: (495) 755-83-58

Ксеплион Минск

Ксеплион, суспензия, 100 мг 1 мл ×1

Инструкция