facebook vkontakte e signs star-full
Эффективная реклама на сайте

Ксалаком: инструкция по применению

Формы выпуска: капли
ФТГ: Противоглаукомное средство (пгf2alfa аналог+бета-адреноблокатор)
Цены в аптеках Минска
Нет в продаже Аналоги

Состав

активные вещества: латанопрост - 50 мкг/мл, тимолол (в форме тимолола малеата) - 5 мг/мл;

вспомогательные вещества', натрия хлорид, бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, 10% раствор хлористоводородной кислоты (Е507) (для коррекции pH), 10% раствор натрия гидроксида (Е524) (для коррекции pH) и вода для инъекций.

Описание

прозрачный бесцветный раствор, практически не содержащий видимых включений.

Фармакологическое действие

Ксалаком - комбинированный препарат латанопроста и тимолола малеата. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих двух компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Активный ингредиент - латанопрост (аналог простагландина F2a) - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

Тимолола малеат является неселективным бета-1- и бета-2-адреноблокаторм, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального внутриглазного давления независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Точный механизм снижения внутриглазного давления под действием тимолола малеата на данный момент времени не установлен. Основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги, однако, отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 часов. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 часов после введения.

Фармакокинетика

Латанопрост

Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит его гидролиз до биологически активной формы (кислоты).

Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови при местном применения (tj/2 составляет 17 мин). Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся, в основном, почками. После местного применения с мочой выводится около 88% дозы препарата.

Тимолола малеат

Максимальная концентрация тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 час. Часть дозы подвергается системному всасыванию и Стах в плазме крови, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг/сутки). Т1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около шести часов. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся с мочой.

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Противопоказания

Применение Ксалакома противопоказано у пациентов с:

Реактивными заболеваниями дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких.

Синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой второй или третьей степени без пейсмейкера, клинически выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком.

• Гиперчувствительностью к латанопросту, тимололу малеату или любому другому ингредиенту лекарственного средства.

Беременность и период лактации

Применение Ксалакома при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания:

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. Тимолола малеат также обнаруживали в грудном молоке при приеме внутрь и при применении в форме глазных капель. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема препарата, принимая во внимание важность применения препарата для матери.

Способ применения и дозы

Применение у взрослых (включая пациентов пожилого возраста):

По 1 капле в пораженный глаз (а) 1 раз в сутки. При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Если пациент одновременно использует другие глазные капли, их следует применять с интервалом не менее пяти минут. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать, а затем их можно будет надеть вновь через 15 минут.

Если перекрыть носослезный проток или закрыть веки на 2 минуты, системная абсорбция лекарственного препарата снижается, в результате чего уменьшается риск развития системных побочных эффектов и повышается местная активность.

Применение у детей:

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлена.

Побочное действие

При применении Ксалакома наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой развития >1%.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, блефарит, катаракта, поражения конъюнктивы, конъюнктивит, поражения роговицы, нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия и выпадение полей зрения.

Системные реакции:

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекция, синусит и инфекция верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: сахарный диабет, гиперхолестеринемия. Нарушения психики: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз, сыпь и раздражения кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артрит.

Кроме того, при применении препарата Ксалаком могут"проявляться и другие побочные явления, которые возможны при применении одной из составляющих комбинированного препарата:

Латанопрост

Нарушения со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы, изменения ресниц и пушковых волос (удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации),; ирит/увеит, макулярный отек (в том числе цистоидный макулярный отек), изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза, затуманенное зрение, фотофобия, периорбитальные изменения и изменения в области века, приводящие к углублению бороздки века.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, потемнение кожи век, местные кожные реакции на веках.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма, острые приступы или обострения бронхиальной астмы и диспноэ. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия/ артралгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: неспецифические боли в груди. Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна: герпетический кератит.

Тимолола малеат

Нарушения со стороны иммунной системы: симптомы системных аллергических реакций, в том числе анафлаксии, ангионевротического отека, крапивницы; зуд, локализованная и генерализованная сыпь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения психики: изменения поведения и психические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, снижение либидо, бессонница, депрессия и кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезии, сонливость, головная боль и обморок.

Нарушения со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы, симптомы раздражения глаз (например, чувство жжения, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, затуманенное зрение, сухость глаз, эрозия роговицы, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств, птоз и нарушения зрения, в том числе изменение рефракции и диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: аритмия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, сердечная недостаточность, блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов: перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, артериальная гипотензия и синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (в основном, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), кашель, диспноэ, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, дисгевзия, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе и ретроперитонеальный фиброз.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение либидо, импотенция, сексуальная дисфункция и болезнь Пейрони.  

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, утомляемость, боль в груди и отеки.


Передозировка

Сведения о передозировке препарата Ксалаком у человека отсутствуют. При передозировке Ксалакома показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком не проводились.

Действие на внутриглазное давление или системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении Ксалакома пациентам, уже получающим внутрь другие бета- адреноблокаторы. Одновременное применение двух и более бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД. В связи с этим одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

При одновременном применении тимолола малеата с адреналином иногда отмечались случаи мидриаза.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов, средствами, вызывающими снижение уровня катехоламинов, или бета- адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами и гуанетидином.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуокситина, пароксетина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессии). Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.


Особенности применения

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Меры предосторожности

Общая информация

Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах.

Латанопрост

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в меланоцитах стромы радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают более коричневый оттенок. В большинстве случаев изменение цвета радужки является незначительным и может клинически не выявляться. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, изначально содержащим коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Накопления пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза отмечено не было. Лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено. Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через пять лет. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки в клинических исследованиях не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может носить обратимый характер. Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как: удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц носят обратимый характер и проходят после прекращения лечения. У пациентов, применяющих капли для лечения только одного глаза, возможно развитие гетерохромии.  

При лечении латанопростом описаны случаи “макулярного отека. . включая цистоидный макулярный отек. Данные случаи, главным образом, отмечались у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика и у пациентов с известными факторами риска макулярного отека. У таких пациентов следует с осторожностью применять латанопрост.

Опыт применения Ксалакома при воспалительной, неоваскулярной, хронической закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией и пигментной глаукоме отсутствует. В связи с этим рекомендуется с осторожностью использовать Ксалаком при этих состояниях до тех пор, пока не будет накоплен достаточный опыт.

Следует с осторожностью использовать латанопрост у пациентов с наличием герпетического кератита в анамнезе. Не следует применять латанопрост у пациентов с острым кератитом, вызванным herpes simplex, и у пациентов с рецидивирующим герпетическим кератитом, и в частотности ассоциированным с применением аналогов простагландина.

Тимолола малеат

При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата может наблюдаться развитие следующих кардиальных и респираторных реакций:

• прогрессирование стенокардии Принцметала

• прогрессирование периферических и центральных нарушений кровообращения

• артериальная гипотензия

• сердечная недостаточность с летальным исходом

• тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, том числе бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой

• брадикардия

Из-за негативного влияния на время проведение возбуждения, пациентам с первой степенью блокады сердца бета-блокаторы следует назначать с осторожностью.

Пациентов с тяжелыми нарушениями/заболеваниями периферического кровообращения (например, тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Тимолола малеат необходимо с осторожностью применять у пациентов с легкой и средней степенью хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и только в том случае, если потенциальная польза лечения превышает его риск.

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-адреноблокаторов нивелируются достаточными дозами агонистов адренорецепторов.

Офтальмологические лекарственные препараты, содержащие бета-блокаторы, могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. Следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного.:Стечения)1,' j получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать ухудшение данного состояния.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом адреналин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).  

При применении средств, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Офтальмологические лекарственные . препараты, содержащие бетатблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Форма выпуска

Пластиковый флакон (5 мл), содержащий 2,5 мл раствора, снабженный наконечником- капельницей и завинчивающимся колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8 °С. Открытый флакон хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года.  

Срок хранения вскрытого флакона: 4 недели.  

Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Цены в аптеках
Минск Местоположение

Препарат отсутствует в продаже. Попробуйте выбрать другой регион.

Аналоги препарата Ксалаком в аптеках Минска

Дуопрост

Лекфарм Беларусь
appPhone
Открыть в приложении 103.by
На данном Веб-сайте используются файлы cookie. Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.