Кортизон Брест

Одна таблетка содержит:

активное вещество: кортизона ацетат в пересчете на 100 % - 25 мг; вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фас­кой.

Глюкокортикостероид. Кортизон - биологически неактивное соединение, которое в пече­ни превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минералокортикостероидной активностью (задержка ионов натрия, повышение склонности к отекам, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикостероиды.

Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой.

Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое дейст­вие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что при­водит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотакси чес кого фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг вос­паления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.

Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подав­лением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цито- кинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.

Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, по­вышает активность остеокластов, снижает - остеобластов.

Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболи- ческим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, по­вышает концентрацию жирных кислот в крови. Снижает выработку адренокортикотроп- ного гормона передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия - 6-8 ч.

Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища не­сколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит - гидро­кортизон. Связь с белками плазмы - 90 %. Быстро метаболизируется в печени, почках, пе­риферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в ос­новном почками. Период полувыведения - около 1,5 ч.

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортициз- мом, врожденная дисфункция коры надпочечников) - в сочетании с минералокортикосте- роидами.

По остальным показаниям, характерным для глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется.