Конвульсофин: инструкция по применению

Одна таблетка содержит 333 мг кальция вальпроата дигидрата, что соответствует 300 мг кальция вальпроата.

Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, осажденная двуокись кремния, тальк, магния стеарат.

Белые, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны, с фаской, с гладкой поверхностью, цельными краями и однородного вида.

Противоэпилептическое средство. АТС: N03AG01.

Фармакодинамика

Вальпроевая кислота является противоэпилептическим средством, не имеющего структурного сходства с действующими веществами других противоэпилептических средств.

Механизм действия, как считается, обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. По другой гипотезе, вальпроат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, пища незначительно снижает скорость абсорбции; биодоступность - 100 %. ТСmах таблеток - 3-4 ч. Css достигается на 2-4 сут. приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л. Объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками - 90-95 % при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и снижается до 80-85 % при концентрации 50-100 мг/л (при уремии, гипотротеинемии и циррозе связывание с белками снижено). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10 % концентрации в плазме крови матери). Содержание в СМЖ коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции. Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени, Т1/2 - 12-16 ч. Вальпроевая кислота (1-3 %) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. При сочетании с др. лекарственными средствами Т1/2 может составлять 6-8 ч. вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес. может быть значительно длительнее.

Монотерапия или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами: