Флуимуцил-антибиотик ит Осиповичи

1 флакон содержит: активное вещество тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат - 810 мг (в пересчете на тиамфеникол - 500 мг) и вспомогательное вещество динатрия эдетат.

1 ампула растворителя: вода для инъекций.

Содержимое флакона: белая или светло-желтая пластинчатая масса с легким серным запахом.

Содержимое ампулы: прозрачная, бесцветная жидкость без запаха и вкуса.

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы.

Код АТХ: J01BA

Фармакодинамика

Флуимуцил®-антибиотик ИТ – лекарственное средство, разжижающее слизистые и слизисто-гнойные выделения и обладающее антибактериальным действием широкого спектра.

Свойства препарата делают возможным как его внутримышечное, так и местное применение, при условии хорошей местной переносимости препарата.

Муколитическое действие препарата в дыхательных путях подтверждается интенсивным разжижающим действием на слизистые и слизисто-гнойные выделения и характеризуется высокой клинической переносимостью, выше, чем у простой смеси ацетилцистеин + тиамфеникол.

Наличие в составе препарата антибиотика широкого спектра действия дает возможность его использования для лечения бронхолегочных инфекций. Тиамфеникол особенно активен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих заболевания дыхательных путей: pneumococci, haemophili, K1. pneumonia, и т.д., включая анаэробные микроорганизмы. Флуимуцил®-антибиотик ИТ обеспечивает эффективное лечение респираторных инфекций благодаря его способности разрывать порочный круг между наличием вязких выделений и провоцируемых ими бактериальных инфекций, облегчая удаление экссудата, что позволяет оказывать более быстрое и полное антибактериальное действие.

Ацетилцистеин усиливает терапевтическое действие тиамфеникола; свободная сульфгидрильная группа вызывает лизис имеющейся слизи, облегчая проникновение и распределение антибиотика в тканях и усиливая его активность, оказывая также антиадгезивное действие, что было наглядно показано, например, в отношении Pseudomonas в препаратах клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика

Тиамфеникол быстро всасывается и распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях при любом способе применения (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения. Не метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 - 68 л. Связывание с белками плазмы до 20%. Выводится в основном почками, а также с желчью. Почками выводится посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетилцистеин после применения быстро всасывается и подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в кишечнике и печени, что снижает его биодоступность до 10%. Широко распределяется в организме и обнаруживается в легочной ткани и бронхиальных секретах.

В неметаболизированном виде обнаруживается в организме в небольшом количестве (20%), а остальные 80% метаболизируются в печени в глютатион и цистеин. Из неметаболизированного ацетилцистеина 22% находятся в свободном виде, а остальные связаны с белками. Проникает через плацентарный барьер.

Тиамфеникол и ацетилцистеин нелинейны и дозозависимы.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов без клинических признаков заболевания почек, но со сниженным клиренсом креатинина, скорость выведения тиамфеникола глицината ниже, чем у более молодых пациентов с нормальным клиренсом креатинина. Период полувыведения у пожилых и молодых пациентов составляет 5,4 и 2,1 часов соответственно.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Тиамфеникол выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Таким образом, его выведение снижено у больных с почечной недостаточностью. Доза препарата пациентам с нарушенной почечной функцией должна корректироваться в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Фармакокинетика тиамфеникола не зависит от наличия печеночной недостаточности.

После внутривенного введения N-ацетилцистеина период полувыведения N-ацетилцистеина у пациентов с циррозом печени был значительно увеличен (4,9 часа) по сравнению с контрольной группой (2,7 часа).

Общий клиренс N-ацетилцистеина у пациентов с циррозом был значительно снижен (4,5 л/ч) по сравнению с контрольной группой (6,5 л/ч), но объем распределения (VDSS) N-ацетилцистеина у пациентов с циррозом печени (25,5 л) и здоровых пациентов контрольной группы существенно не различался.

Дети

Средние пиковые сывороточные уровни тиамфеникола у недоношенных и новорожденных детей намного выше и продолжительнее, чем у взрослых, и, вероятно, являются дозозависимыми. При пероральном введении 250 и 500 мг препарата наиболее высокие сывороточные уровни были достигнуты в течение 1 часа с концентрацией 5,4 мкг/мл и 8,1 мкг/мл соответственно. Эти значения несколько выше, чем у взрослых пациентов.

Данные по доклинической безопасности

Были проведены исследования острой токсичности: у мышей (линии НАМ/ICR) значения LD50 после внутривенного, внутрибрюшинного и перорального введения составили 510, 1460 и более 5000 мг/кг соответственно.

У крыс (линии Wistar) при аналогичных способах введения значения LD50 составили 758, 1980 и более 5000 мг/кг соответственно.

По сравнению с терапевтическими дозами, эти цифры показывают значительный запас безопасности.

Кроме того, были проведены исследования токсичности повторных доз на крысах при пероральном и внутрибрюшинном введении, на кроликах – при внутримышечном введении, и на собаках – при пероральном и внутримышечном введении.

Все проведенные исследования не выявили токсического действия даже при дозах в 10 раз превышающих терапевтические.

Установлено, что растворы тиамфеникола глицината ацетилцистеината гистологически совместимы с эритроцитами (гемолитическое действие) и мышечной тканью, окружающей место инъекции. Препарат не проявил признаков тератогенного действия.

Флуимуцил®-антибиотик ИТ применяют для лечения бактериальных респираторных инфекций, вызванных чувствительными к тиамфениколу микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом, осложняющим или замедляющим клиническую регрессию.

Местное применение

- Острый и хронический бронхит. Бронхопневмония и затяжная пневмония. Абсцесс легких. Обструктивная эмфизема. Бронхоэктатическая болезнь, бронхиолит, коклюш, муковисцидоз.

- Лечение бронхолегочных осложнений после хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз), облегчение проведения бронхоаспирации в ходе анестезии и профилактика инфекционных осложнений.

- Неспецифические инфекционные заболевания с катаральным бронхитом, ассоциированным с легочным туберкулезом. Задержка секрета, связанная с недостаточным дренированием кавернозных очагов.

- Катаральный и гнойный отит, инфекции евстахиевой трубы, синусит, ринофарингит, ларинготрахеит, лечение инфекционных осложнений после трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхографии и бронхоаспирации.

Системное применение

- Все вышеперечисленные бронхолегочные заболевания, требующие, по решению врача, системной антибиотико-муколитической терапии, как самостоятельной, так и в сочетании с местной терапией.