Новый промоборд мобилка формы

Промоборд в формах мобильный (phc_sku_list)

[92] APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

Dr. DINNO — передовые технологии в средствах личной гигиены и косметики!

dinnocare.by

Витамины группы В для здоровья нервной системы

Витамины группы В

Вас приглашают аптеки ФармОстров и Астра Фарма. Скидки при покупке: ВСЕМ 10% на ВСЁ

ФармОстров и АстраФарма

Медтехника для дома. Оптика. Ортопедия. Товары для профессионалов

belmedtehnika.by

Промоборд_десктоп_новый_формы

Промоборд в формах десктоп (phc_side_promo_block)

1 мл раствора для инъекций (одна ампула) содержит 1,25 мг эналаприлата.


	 Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: 1 мл раствора для инъекций (одна ампула) содержит 9 мг бензилового спирта (Е1519) и 2,5 мг натрия.


	 Вспомогательные вещества перечислены в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Состав

Артериальная гипертензия, в случаях, когда лечение перорально невозможно.

Показания к применению

Режим дозирования


	 Обычная доза препарата для лечения артериальной гипертензии - 1 ампула (1,25 мг) каждые 6 часов.


	 При переходе от терапии эналаприлом к терапии эналаприлатом обычная доза - 1 ампула (1,25 мг) каждые 6 часов.


	 Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза препарата – 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворителен, то такая же доза может быть введена повторно, а лечение продолжено через 6 часов полной дозой (1 ампула каждые 6 часов) (смотрите разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия» и «Фармакодинамические свойства»).


	 Терапия эналаприлатом, как правило, продолжается 48 часов. Впоследствии лечение следует продолжить эналаприлом. При переходе от парентеральной формы терапии эналаприлатом к пероральной эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в день для пациентов, которые получали по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, изначально принимавших половинную дозу эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральную форму составляет 2,5 мг эналаприла в день.


 Пациенты с почечной недостаточностью


	 Пациентам с клиренсом креатинина &gt; 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин сыворотки до 265 мкмоль/л) назначают начальную дозу - 1 ампула (1,25 мг) каждые 6 часов.


	 Для пациентов с клиренсом креатинина &lt; 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин сыворотки &gt; 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворителен, то такая же доза может быть введена повторно, а по истечении 6 часов лечение может быть продолжено потом полной дозы (1 ампула каждые 6 часов).


 Пациенты на гемодиализе


	 Эналаприлат поддается диализу. Дозирование в те дни, когда диализ не проводится, следует корректировать в зависимости от реакции артериального давления (АД).


	 Для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг) каждые 6 часов.


 Лица пожилого возраста


	 Доза эналаприлата должна соответствовать почечной функции (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).


 Дети


	 Эналаприлат не рекомендован детям, поскольку сведения о его безопасности и/или эффективности для данной категории пациентов ограничены.


 Способ применения


	 Энап раствор для инъекций вводят медленно, внутривенно, в течение как минимум 5 минут. Можно также назначать в виде разведения в 50 мл 50 мг/мл глюкозы, 9 мг/мл растворе натрия хлорида (физиологический раствор), 50 мг/мл глюкозы в 9 мг/мл растворе натрия хлорида или 50 мг/мл глюкозы в лактате Рингера.

Режим дозирования и способ применения

Гиперчувствительность к фармацевтической субстанции, любым вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Перечень вспомогательных веществ», или другим ингибиторам АПФ.


	 Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующим приемом ингибиторов АПФ.


	 Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.


	 Второй и третий триместры беременности (смотрите разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Фертильность, беременность, лактация»).


	 Одновременное применение Энапа и - лекарственных средств противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ &lt; 60мл/мин/1,73 м2) (смотрите разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия» и «Фармакодинамические свойства»).

Противопоказания

Особые указания и меры предосторожности при применении

Эналаприлат является метаболитом эналаприла, поэтому во время терапии эналаприлатом могут проявиться те же лекарственные взаимодействия, что и при приеме эналаприла.


 Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки


	 Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут приводить к гиперкалиемии. Если совместное применение показано по причине доказанной гипокалиемии, то применять следует с осторожностью и при регулярном контроле калия в сыворотке крови (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).


 Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)


	 Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску развития гипотензии (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Гипотензивный эффект может быть снижен путем отмены диуретиков, компенсацией недостатка солей или жидкости в организме, также можно начать терапию с применения половинной дозы (/г ампулы) эналаприлата.


 Другие антигипертензивные средства


	 Одновременный прием данных препаратов может усилить гипотензивное действие эналаприлата. Сопутствующее применение нитроглицерина и других нитратов, либо других вазодилататоров, может привести к дальнейшему снижению АД.


	 Клинические испытания показали, что в сравнении с использованием одного РААС-действующего агента двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, посредством комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, связано с более высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность) (смотрите разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности» и «Фармакодинамические свойства»).


 Литий


	 Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсическом эффекте при совместном приеме лития и ингибиторов АПФ. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков может приводить к повышению уровня лития и усиливать риск развития литиевой токсичности. Поэтому совместное назначение этих препаратов не рекомендуется. Если данная комбинация все же необходима, то следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).


 Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / наркотические средства


	 Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).


 Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС)


	 Постоянное применение НПВС может уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВС (в том числе, ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может возникать острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты пожилого возраста или лица с тяжелой гиповолемией, в том числе, принимающие диуретики). Пациенты должны быть достаточно гидратированы, следует уделять внимание контролю функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после ее завершения.


 Препараты золота


	 Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприлат.


 Противодиабетические средства


	 Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление, с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности» и «Нежелательные реакции»).


 Алкоголь


	 Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.


 Симпатомиметики


	 Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.


 Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы


	 Эналаприлат может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологической дозировке), тромболитиками и 0-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Беременность


	 Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется во время первого триместра беременности (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).


	 Эпидемиологические данные относительно риска тератогенеза вследствие приема ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не может быть исключено. За исключением случаев, когда продолжение лечения ингибиторами АПФ считается необходимым, пациенты, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности по применению во время беременности. Если беременность установлена, то прием ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать лечение альтернативными средствами. Известно, что применение ингибиторов АПФ у женщин во втором и третьем триместрах беременности оказывает фетотоксический эффект (снижение почечной функции, олигогидрамнион, замедленное окостенение черепа) и неонатальный токсический эффект (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) (смотрите раздел «Данные доклинической безопасности»).


	 Известно о материнском олигогидрамниозе, преимущественно проявляющемся нарушением функции почек плода, с возможными последующими контрактурами конечностей, черепно-лицевыми деформациями и развитием гипопластического легкого.


	 Если применение ингибиторов АПФ произошло во втором триметре беременности, то рекомендуется провести ультразвуковой контроль функции почек и черепа.


	 Новорожденных, чьи матери принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать по поводу гипотензии (смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).


 Кормление грудью


	 Данные по фармакокинетике свидетельствуют об очень низких концентрациях в грудном молоке (смотрите раздел «Фармакокинетические свойства»).


	 Несмотря на то, что эти концентрации считаются клинически незначимыми, применение Энапа не рекомендуется при грудном вскармливании недоношенных детей и в первые недели после родов из-за гипотетического риска воздействия на сердечнососудистую систему и почки в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения. В более поздний период применение Энапа кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.

Фертильность, беременность и лактация

При управлении транспортными средствами или работе с движущимися механизмами следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение и слабость.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Эналаприлат является метаболитом эналаприла. Поэтому во время применения раствора для инъекций Энап могут возникнуть те же побочные эффекты, что и при применении таблеток Энап или других ингибиторов АПФ.


	 В ходе контролируемых клинических исследований эналаприлата у пациентов с гипертензией наиболее часто отмечалось такое побочное явление как гипотензия (1,8%). Побочные эффекты, которые наблюдались более чем у 1% пациентов, также включали головную боль (2,9%) и тошноту (1,1%), а в более редких случаях (у 0,5% - 1% пациентов) - инфаркт миокарда, повышенную утомляемость, головокружение, лихорадочное состояние, высыпания и констипацию.


	 Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:



 очень частые (≥1/10),


 частые (≥1/100 до &lt;1/10),


 нечастые (≥1/1000 до &lt;1/100),


 редкие (≥1/10000 до &lt;1/1000),


 очень редкие (&lt;1/10000),


 частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).

	 В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.


	 Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

<table cellspacing="0" cellpadding="0" border="1">
 <colgroup><col><col><col><col><col><col><col><col></colgroup>
<tbody>
<tr>
	<td>
	</td>
	<td>
		 Очень частые
	</td>
	<td>
		 Частые
	</td>
	<td>
		 Нечастые
	</td>
	<td>
		 Редкие
	</td>
	<td>
		 Очень редкие
	</td>
	<td>
		 Очень редкие
	</td>
	<td>
		 Частота не известна
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая)
	</td>
	<td>
		 нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны эндокринной системы
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны обмена веществ и питания
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 гипогликемия (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»)
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 головная боль, депрессия
	</td>
	<td>
		 спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, вертиго
	</td>
	<td>
		 аномальные сновидения, нарушения сна
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны органа зрения
	</td>
	<td>
		 нечёткость зрения
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
	</td>
	<td>
		 головокружение
	</td>
	<td>
		 гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль в груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия
	</td>
	<td>
		 ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-сосудистые осложнения *, возможно вторичные по отношению к чрезмерной гипотензии у пациентов с высоким риском (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»)
	</td>
	<td>
		 феномен Рейно
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
	</td>
	<td>
		 кашель
	</td>
	<td>
		 диспноэ
	</td>
	<td>
		 ринорея, фарингит, хрипота, бронхоспазм/астма
	</td>
	<td>
		 инфильтраты легких, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
	</td>
	<td>
		 тошнота
	</td>
	<td>
		 диарея, боль в животе, изменение вкуса
	</td>
	<td>
		 кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, констипация, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язва желудка и двенадцатиперстной кишки
	</td>
	<td>
		 стоматит / афтозное изъязвление, глоссит
	</td>
	<td>
		 кишечный ангионевротический отек
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный либо холестатический гепатит, *включая печеночный некроз, холестаз, включая желтуху
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей **
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 сыпь, гиперчувствительность / ангионевротический отек: получены сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»)
	</td>
	<td>
		 повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция
	</td>
	<td>
		 экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 дисфункция почек, почечная недостаточность, протеинурия
	</td>
	<td>
		 олигурия
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 импотенция
	</td>
	<td>
		 гинекомастия
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Осложнения общего характера и реакции в месте введения
	</td>
	<td>
		 астения
	</td>
	<td>
		 утомляемость
	</td>
	<td>
		 мышечные судороги, гиперемия, звон в ушах, недомогание, лихорадка
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 Изменения лабораторных показателей
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
		 гиперкалиемия, гиперкреатиниемия
	</td>
	<td>
		 повышение содержания мочевины в сыворотке, гипонатриемия
	</td>
	<td>
		 повышение печеночных ферментов, повышение сывороточного билирубина
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
	<td>
	</td>
</tr>
</tbody>
</table>
 * В клинических испытаниях коэффициенты заболеваемости были сопоставимы с таковыми в группе плацебо и активной контрольной группе.

	 ** Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительные АНФ, повышенное СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также возможны сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические реакции.


	 В случае возникновения тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.


 Сообщение о подозреваемых побочных реакциях


	 Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях, полученных после регистрации лекарственного средства, с целью непрерывного мониторинга соотношения «польза / риск» препарата. Просим медицинских работников сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщения.

Нежелательные реакции

Данные по передозировке у людей ограничены.


	 Основным симптомом передозировки является выраженная гипотензия, начинающаяся через шесть часов после приема таблеток и сопровождающаяся блокадой ренин- ангиотензиновой системы и ступором.


 Иные симптомы: циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сильное сердцебиение, брадикардия, головокружение, чувство тревоги и кашель.


	 Рекомендуемое лечение: внутривенная инфузия физиологического раствора (нормальный солевой раствор). При необходимости также можно проводить лечение инфузией ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если таблетки приняты недавно, то следует принять меры для предотвращения всасывания (например, рвота, промывание желудка, назначение абсорбентов и сульфата натрия). Эналаприлат может быть удален из общего кровотока путем гемодиализа (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Гемодиализный клиренс эналаприлата составляет 0,63 мл/с (38 мл/мин) - 1,03 мл/с (62 мл/мин); концентрация эналаприлата в плазме крови после четырехчасового гемодиализа снижается на 45-57%.


	 При брадикардии, не поддающейся лечению, показано лечение электрокардиостимулятором. Необходимо постоянно (продолжительно) контролировать основные показатели жизнедеятельности, уровень электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке.

Передозировка

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.


	 Код ATX: С09АА02.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамические свойства


 Механизм действия


	 Эналаприлат ингибирует АПФ, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к снижению концентрации последнего, усилению активности ренина в плазме и ослаблению секреции альдостерона.


 Фармакодинамические эффекты


	 Антигипертензивный и гемодинамический эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным артериальным давлением являются результатом дилатации резистентных сосудов и ослабления общего периферического сопротивления, что постепенно снижает АД. Частота сердечных сокращений и минутный объём сердца обычно остаются неизменными.


	 Время наступления терапевтического эффекта после внутривенного введения составляет 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 1-4 ч и сохраняется до 6 ч.


	 Два крупных рандомизированных контролируемых испытания (ONTARGET (Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) изучили применение ингибиторов АПФ в комбинации с блокаторами рецепторов ангиотензина II.


	 Исследование ONTARGET было проведено с участием пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями сосудов головного мозга, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождавшихся признаками повреждения органов - мишеней.


	 VA NEPHRON-D исследование было проведено с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.


	 По сравнению с монотерапией эти исследования не показали значимого положительного влияния на функции почек и/или исход сердечно-сосудистых заболеваний и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотонии. В связи с аналогичными фармакодинамическими свойствами эти результаты имеют отношение и к другим иАПФ и блокаторам рецепторов ангиотензина II.


	 Поэтому иАПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны одновременно использоваться у больных диабетической нефропатией.


	 ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) исследование было предназначено для выявления преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии иАПФ или к блокаторам рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Инсульт и смертность от сердечнососудистых заболеваний наблюдались чаще в группе пациентов, принимавших алискирен, чем в группе плацебо. Также в группе, принимавшей алискирен, чаще наблюдались нежелательные побочные реакции (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция).


 Фармакокинетические свойства


 Всасывание


	 Эналаприлат слабо абсорбируется после приема перорально и практически неактивен, поэтому его вводят только внутривенно.


 Распределение


	 После в/в инъекции препарат быстро распределяется практически по всем тканям организма, самые высокие концентрации отмечаются в легких, почках и кровеносных сосудах. Подтверждения того, что терапевтические дозы проникают в мозг, отсутствуют. Период полувыведения составляет 4 часа. Связь с белками плазмы крови 50-60 %.


 Метаболизм


	 Эналаприлат не подвергается метаболизму, выводится на 100 % с мочой.


 Выведение


	 Эналаприлат выделяется в основном почками путем комбинации клубочковой фильтрации и трубчатой секреции. Период полувыведения составляет около 35 часов.


 Нарушение функции почек


	 Эффект эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью усиливается. Выведение замедляется; поэтому следует проводить коррекцию дозы в соответствии с функцией почек.


	 Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс диализа эналаприлата составляет 1,03 мл/с (62 мл/мин).


 Период лактации


	 После приема 20 мг препарата однократно средний пиковый уровень эналаприла в грудном молоке пяти женщин был равен 1,7 мкг/л (0,54-5,9 мкг/л) через 4-6 часов после приема; средний пиковый уровень эналаприлата составил 1,7 мкг/л (1,2-2,3 мкг/л); максимумы наблюдали в разное время в течение 24-часового периода.


	 Учитывая вышесказанное, расчетное максимальное потребление препарата ребенком, находящимся только на грудном вскармливании, составит около 0,16 % от дозы матери с поправкой на вес. У женщины, которая принимала 10 мг эналаприла ежедневно в течение 11 месяцев, пиковый уровень эналаприла в грудном молоке составлял 2 мкг/л через 4 часа после приёма препарата, эналаприлата - 0,75 мкг/л через 9 часов. Общие количества эналаприла и эналаприлата, измеренные в грудном молоке за 24-часовой период, составили 1,44 мкг/л и 0,63 мкг/л, соответственно. Уровни эналаприлата в грудном молоке были ниже предела определения (&lt;0,2 мкг/л) через 4 часа после приема однократной дозы эналаприла 5 мг у одной женщины и 10 мг - у двух; уровни эналаприла определены не были.


 Данные доклинической безопасности


	 LD 50 для грызунов составила 300 - 600 мг/кг после внутрибрюшинного, &gt;1 г/кг после подкожного и около 900 мг/кг после внутривенного введения. Эналаприлат не оказал токсического эффекта у мышей после внутрибрюшинного и подкожного введений; LD 50 была &gt;7 г /кг и &gt;2 г/кг, соответственно. LD 50 эналаприлата для крыс после внутрибрюшинного и внутривенного введения не была окончательно определена и ориентировочно составила &gt;600 мг/кг.


	 Исследования токсичности продемонстрировали низкую токсичность эналаприла малеата даже после повторных введений; тем не менее, введение в течение длительного периода высоких доз препарата может привести к изменениям структуры и функций почек. Даже повторные внутривенные и внутримышечные дозы Энапа (производства KRKA) не оказали системного токсического эффекта; только повреждения в месте введения (кровеносные сосуды, мышцы) были несколько более выражены у животных, получавших эналаприлат, по сравнению с контрольной группой.


	 Исследования репродуктивной токсичности подтвердили отсутствие тератогенного влияния эналаприла; у некоторых видов животных было отмечено фетотоксическое действие.


 In vivo и in vitro тесты продемонстрировали отсутствие мутагенного действия эналаприла малеата и эналаприлата.


	 Данные о возможном карциногенном эффекте лекарственного средства отсутствуют.


 Перечень вспомогательных веществ


	 Бензиловый спирт (Е1519)


	 Натрия хлорид


	 Натрия гидроксид (Е524)


	 Вода для инъекций


 Несовместимость


	 Эналаприлат для инъекций или инфузий не смешивают с амфотерицином В и фенитоином, так как возможно помутнение смеси или выпадение осадка.

Фармакологические свойства

3 года.


	 Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C.


	 Не замораживать.


	 Хранить в недоступном для детей месте.


 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним


	 Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Особые меры предосторожности при хранении

5 ампул по 1 мл раствора для инъекций в блистере в коробке с общей характеристикой лекарственного препарата.


 Держатель регистрационного удостоверения 
	 КРКА, д. д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Энап Берестовица г.п.

Энап, раствор, 1.25 мг / 1 мл 1 мл ×5

Энап, таблетки, 10 мг ×20

Энап, таблетки, 2.5 мг ×20

Энап, таблетки, 20 мг ×20

Энап, таблетки, 5 мг ×20

Энап-h, таблетки, 10 мг+25 мг ×20

Энап-hl, таблетки, 10 мг+12.5 мг ×20

Энап-hl 20, таблетки, 20 мг+12.5 мг ×20

Инструкция