Детриол 50000 Браслав

Действующее вещество: холекальциферол.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 000 МЕ холекальциферола (эквивалентно 1,25 мг холекальциферола).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: апельсиновый желтый (Е110) алюминиевый лак.

Полный перечень вспомогательных веществ:

Ядро:

Макрогол 6000

Бутилгидроксианизол (Е320)

Бутилгидрокситолуол (Е321)

Кальция гидрофосфат безводный

Кремния диоксид коллоидный безводный

Кроскармеллоза натрия (E468)

Магния стеарат

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)

Оболочка Опадрай II 85F265101 красный:

Поливиниловый спирт

Макрогол 3350

Тальк

Апельсиновый желтый (Е110) алюминиевый лак

Железа оксид красный (Е172)

Титана диоксид (Е171)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, овальные, с риской на одной стороне. Допускается незначительная шероховатость.

Линия разлома (риска) предназначена исключительно для упрощения разделения таблетки и ее проглатывания, а не разделения на равные дозы.

Витамин D и его аналоги.

Код АТХ: A11CC05.

Фармакодинамические свойства

В биологически активной форме витамин D3 стимулирует всасывание кальция в кишечнике, включение кальция в структуру костной ткани и высвобождение кальция из костной ткани. В тонком кишечнике способствует быстрому усвоению кальция, стимулирует пассивный и активный транспорт фосфатов. В почках 25(ОН)D ингибирует выведение кальция и фосфатов, способствуя канальцевой реабсорбции. Выделение паратиреоидного гормона (ПТГ) в паращитовидных железах непосредственно ингибируется биологически активной формой витамина D3. Секреция ПТГ дополнительно ингибируется повышенным всасыванием кальция в тонкой кишке под влиянием биологически активной формы витамина D3.

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетика витамина D хорошо изучена.

Абсорбция

Витамин D хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в присутствии желчи.

Распределение и биотрансформация

Холекальциферол гидроксилируется в печени с образованием 25-гидроксихолекальциферола, а затем подвергается дальнейшему гидроксилированию в почках с образованием активного метаболита 1,25-гидроксихолекальциферола (кальцитриола). Эти метаболиты циркулируют в крови, связываясь со специфическим альфа-глобулином.

Элиминация

Витамин D и его метаболиты выводятся из организма, преимущественно, с желчью и калом.

Особенности фармакокинетики у некоторых групп пациентов

У пациентов с нарушением функции почек наблюдалось 57% снижение скорости метаболического клиренса по сравнению с аналогичным показателем у здоровых добровольцев.

У добровольцев с синдромом мальабсорбции наблюдалось уменьшение всасывания и ускорение выведения витамина D.

Добровольцы, страдающие ожирением, при пребывании на солнце в меньшей степени способны поддерживать уровень витамина D в организме, в связи с чем требуется назначение более высоких доз.

Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования, проведенные на различных видах животных, показали, что токсические эффекты возникают у животных при дозах, которые намного превышают терапевтические дозы у человека.

В исследованиях токсичности при многократном введении чаще всего сообщалось о следующих эффектах: гиперкальциурия, сниженная фосфатурия и протеинурия. Гиперкальциемия развивалась при применении в высоких дозах. В состоянии длительной гиперкальциемии гистологические изменения (кальциноз) чаще развивались в почках, сердце, аорте, семенниках, тимусе и слизистой оболочке кишечника.

Было показано, что холекальциферол в высоких дозах оказывает тератогенное действие у животных. В дозах, эквивалентных терапевтическим, холекальциферол не оказывает тератогенного действия.

Холекальциферол не обладает потенциальным мутагенным или канцерогенным действием.

Лечение дефицита витамина D.

Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Взрослые:

Лечение дефицита витамина D (<25 нмоль/л)

50 000 МЕ (1 таблетка) в неделю, в течение 6–8 недель с последующей поддерживающей терапией (в эквиваленте 1400-2000 МЕ/день), например, 1 таблетка в месяц, в случае необходимости.

Поддерживающая терапия

Проводится под контролем концентрации 25(ОН)D в крови в течение последующих 3-4 месяцев для подтверждения достижения целевого уровня.

В определенных ситуациях могут потребоваться более высокие дозы, см. ниже.

Следующие группы населения подвержены высокому риску дефицита витамина D, в связи с чем для этих групп может потребоваться назначение более высоких доз и мониторинг концентрации 25(OH)D в сыворотке крови:

• институционализированные или госпитализированные лица;
• темнокожие;
• лица с ограниченным эффективным пребыванием на солнце из-за защитной одежды или постоянного использование солнцезащитных средств;
• люди, страдающие ожирением;
• пациенты с диагностированным остеопорозом;
• пациенты, использующие некоторые сопутствующие препараты (например, противосудорожные препараты, глюкокортикоиды);
• пациенты, которые недавно лечились от дефицита витамина D3 и нуждающиеся в поддерживающей терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

ДЕТРИОЛ 50 000 не следует применять в сочетании с препаратами кальция у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Дети

Не рекомендуется принимать детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Пациентам следует рекомендовать принимать ДЕТРИОЛ 50 000 предпочтительно во время еды (см. раздел 5.2).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
• Гипервитаминоз D
• Гиперкальциемия и/или гиперкальциурия
• Нефролитиаз и/или нефрокальциноз
• Тяжелая почечная недостаточность
• Возраст до 18 лет
• Беременность
• Псевдогипопаратиреоз (поскольку в фазе нормальной чувствительности к витамину D потребность в нем может уменьшаться, что приводит к риску отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать другие производные витамина D, позволяющие более точно регулировать его дозировку).