Бралангин : инструкция по применению

на 1 ампулу

Действующие вещества: метамизола натрия - 2500 мг, питофенона гидрохлорида - 10 мг, фенпивериния бромида - 0,1 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций. 

Бралангин - комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.

Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериний за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.

Сочетание трех компонентов лекарственного средства усиливает их фармакологическое действие, выражающееся в облегчении боли, расслаблении гладких мышц, снижении повышенной температуры тела. 

Метамизол является пролекарством (не обнаружен в сыворотке крови, только его метаболиты). Метамизол полностью гидролизуется до его активного метаболита 4- метиламиноантипирина (4-МАА), который затем метаболизируется в печени в более активный метаболит 4-аминоантипирин (4-АА).

Клиническая эффективность базируется в основном на 4-МАА, в определенной степени на - 4- АА. Величина AUC для 4-АА составляет примерно 25% от значения AUC для 4-МАА. Другие метаболиты: 4-1Ч-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4-М-формиламиноантипирин (FAA), по- видимому, фармакологически не активны.

Фармакокинетика всех метаболитов не линейна. Клиническое значение этого явления неизвестно. Накопление метаболитов в течение кратковременного лечения имеет второстепенное значение.

Приблизительно 50-60% из этих метаболитов связываются с белками плазмы: 4-МАА - на 58%, 4-АА - на 4%, FAA - до 18% и для ААА -14%.

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов - почечная и желчная колики, спазмы кишечника, дисменорея и другие спастические состояния внутренних органов. Может быть использован для кратковременного симптоматического лечения при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии. Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств.

- повышенная чувствительность к метамизолу и к другим производным пиразолона (бутадион, трибузон) или пирозолидина, а также к другим компонентам лекарственного средства. А также возникновение агранулоцитоза на фоне приема вышеуказанных веществ;

-повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

- угнетение костномозгового кроветворения, нарушения функций костного мозга ( например, после приема цитостатиков), заболевания гематопоэтической системы;

- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

-острая печеночная порфирия;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- тахиаритмия, гипотензия и нестабильное состояние кровообращения;

- закрытоугольная форма глаукомы;

- гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями);

- желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон;

-язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;

- бронхиальная астма;

- тяжелая стенокардия;

- декомпенсированная ХСН;

- коллапс;

-лактация;

-беременность;

-детям до 15 лет. 

Метамизол не рекомендуется во время беременности (не исключена эмбриотоксичность), особенно в первом триместре беременности и за 6 недель до родов. Питофенон противопоказан во время беременности и лактации. Бралангин противопоказан во время беременности и в период кормления грудью 

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 2-5 мл (внутривенно или внутримышечно), суточная доза - до 10 мл. Внутривенное введение разовой дозы, превышающей 2 мл, возможно только после тщательного уточнения показаний.

У пожилых пациентов доза лекарственного средства должна быть уменьшена, поскольку замедляется выведение метаболитов.

У паттиентов с плохим обшим состоянием и с нарушением клиренса креатинина доза лекарственного средства должна быть уменьшена, поскольку замедляется выведение метаболитов.

У паттиентов с нарушениями функций почек и печени замедляется элиминация компонентов лекарственного средства, поэтому следует избегать высоких доз лекарственного средства. При краткосрочном использовании снижение дозы не требуется. Особенности длительного применения не установлены.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. В случае острой почечной недостаточности, а также у пациентов с сердечной недостаточностью, вызванной сосудистой недостаточностью, необходимо снижать дозы. Внутривенное введение лекарственного средства следует проводить медленно (по 1 мл в течение, по крайней мере, 1 мин), в положении больного лежа и под контролем артериального давления, частоты сокращений сердца и дыхания. Инъекционный раствор должен иметь температуру тела.

Раствор несовместим в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами. 

Аллергические реакиии: макулопапулезная экзантема, анафилактоидные или анафилактические реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут развиваться во время инъекции, сразу после применения или течение первого часа после применения лекарств проявляются на коже и слизистых: зуд, жжение,

стороны желудочно-кишечного тракта. Эти реакции могут протекать в более тяжелых формах: крапивница, тяжелый отек Квинке, тяжелый бронхоспазм, аритмии, артериальная гипотензия (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

Очень редко: анальгетическая астма, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, шок.

Со стороны органов кроветворения:

Редко: лейкопения.

Очень редко: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз или тромбоцитопения. Эти реакции, вероятно, связаны с иммунологическими нарушениями и могут возникнуть после предшествующего применения метамизола без осложнений. Риск развития агранулоцитоза возрастает, если лекарственное средство используется более чем неделю.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: Гипотензивные реакции во время или после применения. Риск гипотензивного ответа повышает быстрое внутривенное введение. Снижение артериального давления может произойти без каких-либо признаков реакции гиперчувствительности даже при гипертермии и зависит от дозы.

Очень редко: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

Очень редко: полипозный риносинусит, сенная лихорадка.

Со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко: острые нарушения функции почек, протеинурия, олиго- или анурия, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.

Со стороны органов чувств:

Очень редко: нарушение зрения (размытое видение), конъюнктивит.

Местные реакиии

Боль в месте инъекции, очень редко - флебит. 

Симптомы: При острых отравлениях: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, тахикардия, сердцебиение, сухость и покраснение кожи и прочие аллергические проявления.

Может быть задержка мочи и кала, нарушение функций почек^

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и

поддерживающее, направленное на поддержание жизненно важных функций. При тяжелых отравлениях проводят форсированный диурез и гемодиализ. 

Одновременное применение Бралангина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность лекарственного средства. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Бралангина.

При одновременном приеме с аминазином может возникнуть тяжелая гипотермия.

Для производных пирозолона известно, что они могут взаимодействовать с пероральными антикоагулянтами, каптоприлом, препаратами лития, метотрексатом, триамтереном и изменять эффективность антигипертензивных JIC и диуретиков. Что происходит с анальгином при этих взаимодействиях неизвестно.

Метамизол может увеличить уровнь в плазме крови циклоспорина с текущим ростом его токсичности (нарушение функции почек, холестаз, парестезия).

Совместное применение лития и НПВС может повысить сывороточные уровни лития и токсичность (снижение клиренса лития), поэтому необходимо рассмотреть возможность снижения дозы лития. Взаимодействие метамизола и метотрексата может увеличить уровень метотрексата в крови и тем самым увеличить его токсичность, поэтому интервал между приемом этих лекарственных средств должен быть 10 дней. Прием ацетилсалициловой кислоты может привести к перекрестной чувствительности с появлением аллергических реакций (одышка, цианоз, одышка и т.д.).

Не рекомендуется совместное применение с лекарственными средствами, негативно влияющими на кроветворение, непрямыми антикоагулянтами и сульфаниламидами.

Совместное введение метамизола и антикоагулянтов может вызвать быстрое и кратковременное увеличение их влияния. Одновременное применение хинидина или других веществ с антихолинергическими эффектами приводит к увеличению этих эффектов.

Метамизол усиливает эффект низкомолекулярных гепаринов, оральных антидиабетических средств из группы сульфонилмочевины, уменьшает мочегонные и антигипертензивные эффекты петлевых и тиазидных диуретиков. У предрасположенных пациентов, одновременное введение с офлоксацином, может привести к стимуляция ЦНС, что может вызвать появление судорог. Совместное применение с НПВС может проявиться в виде сердечной недостаточности, а также уменьшить влияние антигипертензивных лекарственных средств и диуретиков и привести к гиперкалиемии, нефротоксичности или почечной недостаточности. Питофенон замедляет опорожнение желудка и может повлиять на всасывание некоторых лекарств. При лечении Бралангином запрещено потребление алкогольных напитков.

С осторожностью и под контролем врача следует применять лекарственное средство больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к гипотонии, бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам. В период лечения лекарственным средством не принимать алкоголь.

При длительном (более недели) применении лекарственного средства необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное средство применяют у взрослых не более 5 дней; у детей - не более 3 дней. Более длительное применение возможно только после консультации с врачом.

Дети

Применяют детям старше 15 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Поскольку лекарственное средство содержит производное пиразолона -метамизол, то в редких случаях может быть опасным для жизни и вызвать шок и агранулоцитоз. Может вызвать анафилактический шок и другие иммунные реакции ( например, агранулоцитоз) у пациентов с повышенной чувствительностью к другим ненаркотическим анальгетикам, пиразолонам и пиразолидинам. При первом появлении признаков и симптомов агранулоцитоза, тромбоцитопении следует сразу же отменить прием лекарственного средства. Лечение нельзя продолжать до получения результатов лабораторных тестов. При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение связано с более высоким риском анафилактических реакций.

Риск возникновения потенциально тяжелых анафилактоидных реакций значительно увеличивается у пациентов с:

- синдромом бронхиальной астмы и крапивницы, вызываемым анальгетиками;

- астмой, особенно с сопутствующим риносинуситом и полипами;

- хронической крапивницей;

- непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например, бензоаты);

- непереносимостью алкоголя. Такие пациенты могут реагировать даже в небольших количествах на алкогольные напитки с такими симптомами, как чихание, слезящиеся глаза и сильное покраснение лица. Такая нетерпимость алкоголя может быть признаком синдрома астмы, вызываемой анальгетиками.

Прием лекарственного средства может вызывать гипотензивные реакции. Эти реакции могут быть дозозависимыми.

Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций. Только при тщательном контроле показателей гемодинамики лекарственное средство может быть использовано у больных, у которых снижено артериальное давление. Следует избегать использования для лечения пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом мозговых сосудов.

Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины). Требуется особая осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения АД). В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении “лежа” и под контролем АД, ЧСС и

При лечении детей и больных, получающих цитостатические JIC, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет). 

По 5 мл лекарственного средства в ампулы. По 5 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с листком-вкладышем по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по помещают в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают. 

по рецепту врача.