Новый промоборд мобилка формы

Промоборд в формах мобильный (phc_sku_list)

[92] APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

Заказ лекарств, БАДов и аптечной косметики онлайн, фармконсультация 782-81-81

Ваша аптека в Интернете!

Вас приглашают аптеки ФармОстров и Астра Фарма. Скидки при покупке: ВСЕМ 10% на ВСЁ

ФармОстров и АстраФарма

Снижение цен на рецептурные препараты в аптеках Добрыя леки

apte4ka.by

Dr. DINNO — передовые технологии в средствах личной гигиены и косметики!

dinnocare.by

Промоборд_десктоп_новый_формы

Промоборд в формах десктоп (phc_side_promo_block)

Общая характеристика
Белая или почти белая лиофилизированная масса или порошок.

Инструкция

1 флакон содержит:
активное вещество: 2,0 мг или 3,5 мг бортезомиба; вспомогательные вещества: маннитол, азот.

Состав

Прочие противоопухолевые средства.
Код ATX: L01XX32
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бортезомиб&nbsp;– обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Эта протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. In vivo бортезомиб вызывал замедление роста опухоли во многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому (ММ).
В экспериментах in vitro, ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с ММ с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.
Фармакокинетика
Абсорбция. При внутривенном струйном введении бортезомиба в дозах 1,0&nbsp;мг/м2 и 1,3&nbsp;мг/м2 больным с ММ с клиренсом креатинина &gt;&nbsp;50 мл/мин максимальные концентрации препарата в плазме составляли 57&nbsp;нг/мл и 112&nbsp;нг/мл соответственно. При последующем введении препарата максимальные концентрации в плазме крови находились в пределах 67–106 нг/мл для дозы 1,0&nbsp;мг/м2 и 89–120 для дозы 1,3&nbsp;мг/м2.
При введении в дозе 1,3&nbsp;мг/м2 подкожно или внутривенно больным ММ общее системное воздействие после повторного введения в той же дозе (AUClast) было эквивалентно для обоих путей введения (155&nbsp;нг&nbsp; ч/мл при подкожном введении и 151&nbsp;нг&nbsp; ч/мл при внутривенном введении). Cmax после подкожного введения (20,4&nbsp;нг/мл) была ниже, чем после внутривенного введения (223&nbsp;нг/мл).
Среднее геометрическое соотношение AUClast составило 0,99, а 90-процентные доверительные интервалы&nbsp;– 80,18–122,80&nbsp;%. Tmax составляло 30 мин при подкожном введении и 2 мин при внутривенном введении.
Распределение. После однократного или многократного внутривенного введения в дозах 1,3&nbsp;мг/м2 и 1,0&nbsp;мг/м2 средний объем распределения (Vd) бортезомиба у пациентов с ММ составляет 1659–3294 л (489–1884 л/м2), что указывает на то, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100–1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет около 83&nbsp;%. Фракция бортезомиба, связанного с белками плазмы, не зависит от концентрации.
Метаболизм. В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется с помощью изоферментов цитохрома Р450&nbsp;– CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием 2-х метаболитов, которые в дальнейшем подвергаются гидроксилированию. Метаболиты бортезомиба не обладают способностью ингибировать протеасому 26S.
Элиминация. Период полувыведения (t1/2) при многократном введении составляет 40–193&nbsp;ч. 
Препарат быстрее выводится после введения первой дозы по сравнению с последующими дозами. При однократном введении бортезомиба в дозах 1,0&nbsp;мг/м2 и 1,3&nbsp;мг/м2 общий клиренс составляет 102&nbsp;л/ч и 112&nbsp;л/ч соответственно, а при многократном введении&nbsp;– 15–32&nbsp;л/ч и 18–32&nbsp;л/ч для доз 1,0&nbsp;мг/м2 и 1,3&nbsp;мг/м2 соответственно. Пути выведения бортезомиба у человека не изучались. 
Отдельные группы пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек. Фармакокинетика бортезомиба в дозах 0,7–1,3&nbsp;мг/м2 внутривенно 2 раза в неделю у пациентов с легкими, средними или тяжелыми нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. Исследования фармакокинетики бортезомиба у онкологических больных с нарушениями функции печени проводились с участием 61 пациента с различной степенью тяжести нарушений функции печени с применением доз бортезомиба 0,5–1,3&nbsp;мг/м2. Легкие нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику бортезомиба. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени наблюдается 60&nbsp;% увеличение AUC бортезомиба по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. С учетом этих данных, пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжёлой степени рекомендуется снизить начальную дозу бортезомиба (см. раздел «Способ применения и дозировка») и проводить тщательное наблюдение за их состоянием.
Возраст. Фармакокинетику бортезомиба изучали у детей в возрасте от 2 до 16 лет с острым лимфобластным лейкозом или острым миелобластным лейкозом при внутривенном болюсном введении в дозе 1,3&nbsp;мг/м2 2 раза в неделю. По данным популяционного анализа фармакокинетики выделение бортезомиба ускорялось по мере увеличения площади поверхности тела (ППТ) пациента. Среднее значение (коэффициент вариации, %) клиренса бортезомиба составило 7,79 (25&nbsp;%) л/ч/м2, равновесный объем распределения составил 834 (39&nbsp;%) л/м2, а период полувыведения&nbsp;– 100 (44&nbsp;%) ч. После коррекции эффекта ППТ другие демографические переменные (такие как возраст, масса тела и пол) не оказывали клинически значимого влияния на клиренс бортезомиба. Клиренс бортезомиба у детей, нормализованный по ППТ, был сопоставим с таковым у взрослых. Влияние пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Побочное действие

повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст (отсутствие опыта применения);
острые диффузные инфильтративные заболевания легких и перикарда.

Противопоказания

Передозировка

При работе с бортезомибом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами. Следует использовать перчатки и другие элементы защитной одежды для предотвращения контакта с кожей. Следует соблюдать соответствующие меры асептики, поскольку препарат не содержит консервантов.
Зарегистрированы случаи смертельных исходов при непреднамеренном интратекальном введении бортезомиба. Бортезомиб не следует применять интратекально.
Беременность, грудное вскармливание, фертильность, контрацепция
Беременность. Отсутствуют данные о применении бортезомиба в период беременности, а его тератогенный потенциал до конца не изучен. В доклинических исследованиях показано, что применение бортезомиба в субтоксических для беременных самок дозах не влияет на эмбриональное развитие крыс и кроликов. Исследования влияния бортезомиба на постнатальное развитие животных не проведены. Препарат противопоказано применять в период беременности.
Если беременность наступает на фоне применения бортезомиба, пациентку следует информировать о потенциальной опасности для плода.
Талидомид обладает тератогенным действием и вызывает тяжелые жизнеугрожающие пороки развития плода. Талидомид противопоказан при беременности, а также у женщин детородного возраста, не использующих надлежащие методы контрацепции. Пациенты, которым назначена комбинация бортезомиба и талидомида, должны придерживаться требований талидомидовой программы по предотвращению наступления беременности.
Грудное вскармливание. Отсутствуют данные об экскреции бортезомиба в грудное молоко. Принимая во внимание возможность развития серьезных нежелательных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, при применении бортезомиба грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность. Влияние бортезомиба на фертильность не исследовано.
Контрацепция. Мужчины и женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции в течение всего периода лечения бортезомибом и 3 месяца после его завершения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Бортезомиб способен оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов. На фоне лечения препаратом существует риск развития повышенной утомляемости, головокружения, обморока, зрительных расстройств и ортостатической (постуральной) гипотензии. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендовано воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В исследованиях in vitro показано, что бортезомиб является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 (CYP), таких как 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4. Поскольку CYP2D6 не оказывает выраженного влияния (7&nbsp;%) на метаболизм бортезомиба, маловероятно изменение фармакокинетики бортезомиба у пациентов с низкой скоростью метаболизма CYP2D6.
Ингибиторы изофермента CYP3A4. Совместное применение ингибитора CYP3A4 кетоконазола повышало экспозицию бортезомиба на 35&nbsp;% (90&nbsp;% ДИ: 1,032; 1,772), поэтому следует внимательно наблюдать за пациентами, получающими терапию бортезомибом совместно с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир).
Ингибиторы изофермента CYP2C19. Сочетанное использование с ингибитором CYP2C19 омепразолом не оказывало существенное влияние на экспозицию бортезомиба.
Индукторы изофермента CYP3A4. Применение бортезомиба с индуктором изофермента CYP3A4 рифампицином сопровождалось ожидаемым снижением экспозиции бортезомиба на 45&nbsp;%. Таким образом, эффективность бортезомиба может снижаться при сочетанном использовании с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный и др.), поэтому их использование не рекомендуется при лечении бортезомибом.
Дексаметазон. Комбинированное применение со слабым индуктором изофермента CYP3A4 дексаметазоном не оказывало влияние на экспозицию бортезомиба.
Мелфалан-преднизон. При совместном использовании с мелфаланом и преднизоном экспозиция бортезомиба повышалась на 17&nbsp;%, эти изменения были клинически незначимы.
Гипогликемические препараты. В ходе клинических испытаний у пациентов с диабетом, получающих гипогликемические препараты внутрь, наблюдали развитие гипогликемии (нечасто) и гипергликемии (часто). У пациентов, получающих терапию бортезомибом на фоне перорального приема антидиабетических препаратов, следует контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу гипогликемических средств.
Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, содержащий 3,5 мг бортезомиба во флаконе бесцветного стекла объемом 10 мл или 2,0 мг бортезомиба во флаконе бесцветного стекла объемом 5 мл, укупоренном пробкой резиновой медицинской и обкатанном колпачком алюмопластиковым.
По 1 флакону в картонной коробке с инструкцией по применению.

Меры предосторожности

Срок годности

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25&nbsp;°C.

Условия хранения

По рецепту.

Производитель
Государственное научное учреждение «Институт биоорганической химии Национальной академии наук Беларуси»
220141, г. Минск, ул. Академика В.&nbsp;Ф. Купревича, д. 5, к. 2
Организация, принимающая претензии
Государственное научное учреждение «Институт биоорганической химии Национальной академии наук Беларуси».
220141, г. Минск, ул. Академика В.&nbsp;Ф. Купревича, д. 5, корп. 2
Тел/факс: +375 (17) 369-30-49
Эл.&nbsp;адрес: <a href="mailto:reclamation@iboch.bas-net.by">reclamation@iboch.bas-net.by</a>

Условия отпуска

Форма выпуска

Дозировка

Кол-во в упаковке

Производитель

МНН

title_instruction

searchInOtherCities

Бортезомиб

Институт биоорганической химии НАН Беларуси

АТХ

Тип

Особенности формы

Действующее вещество

Фасовка

ФТГ

Рецептурность

Тип формы

Лиофилизат

options

Минск

title_link_where_could_buy

Новамедика УП Аптека №7

Бортезомиб Минск

Бортезомиб, лиофилизат 3.5 мг × 1, Институт биоорганической химии НАН Беларуси, Беларусь

Бортезомиб Минск

Бортезомиб, лиофилизат, 3.5 мг ×1

Инструкция

Где купить Минск

Обработка файлов cookie