
Биорацеф, таблетки, 250 мг ×10
покрытые оболочкой, Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту
Полоцк
Каталог
Действующее вещество: Цефуроксим

покрытые оболочкой, Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту

покрытые оболочкой, Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту

для приготовления суспензии для приема внутрь, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту

покрытые оболочкой, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту

покрытые оболочкой, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту

для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, Нобель Илач, Турция • По рецепту

покрытые оболочкой, Нобель Илач, Турция • По рецепту
Действующим веществом препарата Биорацеф является цефуроксима аксетил. Это пролекарство из группы цефалоспоринов, из которого в кишечнике и крови выделяется антибиотик цефуроксим. Биорацеф оказывает бактерицидное действие на различные патогенные микроогранизмы, вызывающие инфекции. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, обладает активностью в отношение широкого спектра граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов.
Противомикробные препараты для общего применения, другие бета-лактамные антибиотики.
Код ATX: J01DC02
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизуется ферментами эстеразами в активный антибиотик цефуроксим. Цефуроксим блокирует синтез клеточных стенок бактерий вследствие соединения с пенициллин-связывающими протеинами. Процесс биосинтеза клеточной стенки прерывается, что приводит к повреждению бактериальной клетки и ее гибели.
Предельные концентрации цефуроксима аксетила
Представленные ниже предельные значения минимальных ингибирующих концентраций (англ.: minimum inhibitory concentration - MIC) были определены Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (англ.: European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - EUCAST).
| Микроорганизм |
Предельные концентрации (мг/л) |
|
| Ч | У | |
| Enterobacteriaceae 1,2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | -3 | -3 |
| Streptococcus А, В, С и G | -4 | -4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,125 | >1 |
| Предельные концентрации, несвязанные с видом1 | IE5 | IE5 |
|
1 Предельные концентрации цефалоспоринов для Enterobacteriacae учитывают все клинически значимые механизмы устойчивости (в том числе опосредованной ESBL и плазмидными АтрС). Используя вышеуказанные критерии, некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, можно считать чувствительными или умеренно чувствительными к цефалоспоринам 3 и 4 поколения и так и следует их обозначать, независимо от того, содержат ли они ESBL или нет. Во многих регионах обнаружение и определение ESBL с целью эффективного лечения инфекций носит рекомендательный или обязательный характер. 2 Только неосложненные инфекции мочевых путей (цистит); см. пункт «Показания к применению». 3 О чувствительности стафилококков к цефалоспоринам судят по чувствительности к метициллину; исключения составляют цефтазидим, цефиксим и цефтибутен, для которых предельные значения не установлены и которые не следует применять при инфекциях, вызванных стафилококками. 4 О чувствительности бета-гемолитических стрептококков группы А, В, С и G к бета-лактамным антибиотикам судят по чувствительности к пенициллину. 5 Недостаточно доказательств, что вид бактерий является подходящей целью лечения описанным препаратом. Может указываться MIC с комментарием, но без одновременного отнесения к группе Ч или У. |
||
Микробиологическая чувствительность
Частота приобретенной устойчивости выбранных видов может изменяться в зависимости от географического местоположения и времени. Показан сбор региональной информации, касающейся устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалистам, особенно когда местная частота встречаемости устойчивости такова, что целесообразность применения цефуроксима аксетила сомнительна, по меньшей мере, при некоторых видах инфекций.
In vitro цефуроксим обычно действует на следующие микроорганизмы.
| Виды, обычно чувствительные |
|
Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)* Коагулазно-негативный Staphylococcus (чувствительный к метициллину) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae |
|
Аэробные грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis |
|
Спирохеты Borrelia burgdorferi |
| Микроорганизмы, среди которых может возникнуть проблема приобретенной устойчивости |
|
Аэробные грамположительные бактерии Streptococcus pneumoniae |
|
Аэробные грамотрицательные бактерии Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus spp. (отличные от P. vulgaris) Providencia spp. |
|
Анаэробные грамположительные бактерии Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. |
|
Анаэробные грамотрицательные бактерии Fusobacterium spp. Bacteroides spp. |
| Микроорганизмы с природной устойчивостью |
|
Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis Enterococcus faecium |
|
Аэробные грамотрицательные бактерии Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens |
|
Анаэробные грамотрицательные бактерии Bacteroides fragilis |
|
Другие Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
* Все S. aureus, устойчивые к метициллину, устойчивы также к цефуроксиму.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и в крови, в результате чего в циркуляцию поступает свободный цефуроксим. Всасывание лекарства происходит оптимально в случае его приема вскоре после еды.
Скорость всасывания цефуроксима из суспензии меньше, в сравнении с таблетками, что приводит к более позднему достижению меньшей по величине максимальной концентрации в сыворотке и к уменьшению биодоступности (на 4-17%). Цефуроксима аксетил в форме суспензии для приема внутрь во время исследования у здоровых взрослых лиц не был биоэквивалентен цефуроксима аксетилу в форме таблеток, поэтому нельзя его заменять, просто переводя миллиграммы в миллиграммы. Фармакокинетика цефуроксима является линейной во всем диапазоне дозировок в случае приема внутрь: от 125 мг до 1000 мг. При повторных приемах внутрь доз от 250 до 500 мг кумуляция доз не наступала.
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методики. После приема однократной дозы цефуроксима аксетила 500 мг в форме таблеток у 12 здоровых добровольцев кажущийся объем распределения составлял 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для повсеместно распространенных бактерий, могут достигаться в миндалинах, тканях околоносовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, суставной смазке, жидкости в брюшной полости, желчи, мокроте, стекловидном теле. В случае воспаления мозговых оболочек цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Период полувыведения из сыворотки составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма в результате процессов клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 125-148 мл/мин/1,73 м2.
Таблетки предназначены для лечения инфекций легкой и средней тяжести, вызванных бактериями, чувствительными к цефуроксиму, у взрослых и детей от 5 лет.
• Острый стрептококковый фарингит и тонзиллит
• Острое бактериальное воспаление околоносовых пазух
• Острый средний отит
• Обострение хронического бронхита
• Цистит
• Пиелонефрит
• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
• Лечение ранней стадии болезни Лайма (боррелиоза)
Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации, касающиеся правильного применения антибактериальных препаратов.
Цефуроксима аксетил является эффективным в качестве продолжения терапии после лечения парентеральным цефуроксимом натрия в лечении воспаления легких и обострений хронического бронхита.
• Если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на цефуроксим, другой антибиотик из группы цефалоспоринов либо на какое-либо из вспомогательных веществ препарата.
• Если у Вас была диагностирована тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок) на какой-либо другой антибиотик из класса бета-лактамов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).
Если считаете, что вышеперечисленное может касаться вас, не принимайте Биорацеф до консультации с вашим лечащим врачом.