Новый промоборд мобилка формы

Промоборд в формах мобильный (phc_sku_list)

[92] APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

Снижение цен на рецептурные препараты в аптеках Добрыя леки

apte4ka.by

Dr. DINNO — передовые технологии в средствах личной гигиены и косметики!

dinnocare.by

Заказ лекарств, БАДов и аптечной косметики онлайн, фармконсультация 782-81-81

Ваша аптека в Интернете!

Вас приглашают аптеки ФармОстров и Астра Фарма. Скидки при покупке: ВСЕМ 10% на ВСЁ

ФармОстров и АстраФарма

Промоборд_десктоп_новый_формы

Промоборд в формах десктоп (phc_side_promo_block)

Общая характеристика


	Лиофилизированная масса белого цвета.


	Состав лекарственного средства


	активное вещество: азацитидин – 100&nbsp;мг; вспомогательные вещества: маннитол.

Инструкция

Противоопухолевые средства. Антиметаболиты. Аналоги пиримидина.


	Код АТХ: L01 BC07


	Фармакологические свойства


	Фармакодинамика


	Противоопухолевое действие азацитидина обусловлено разнообразными механизмами, включая цитотоксичность в отношении патологически измененных гематопоэтических клеток костного мозга и гипометилирование ДНК. Механизмы, участвующие в реализации цитотоксического эффекта азацитидина, включают ингибирование синтеза ДНК, РНК и белка, инкорпорацию препарата в ДНК и РНК, а также активацию путей повреждения ДНК. Непролиферирующие клетки практически не чувствительны к действию азацитидина. Инкорпорация азацитидина в ДНК ведет к инактивации метилтрансферазы ДНК, в результате чего происходит гипометилирование ДНК. Гипометилирование ДНК в аберрантно метилированных генах, присутствующее и в регуляторном цикле нормальных клеток, их дифференциации и клеточной смерти, может вызывать реэкспрессию гена и восстановление свойств подавления опухолевого роста самих раковых клеток. Клиническая значимость механизма гипометилирования ДНК в сравнении с цитотоксическим и другими эффектами азацитидина еще не установлена.


	Фармакокинетика


	Абсорбция. После подкожного введения в дозе 75&nbsp;мг/м2 азацитидин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации (Cmax) 750&nbsp;± 403&nbsp;нг/мл через 0,5&nbsp;ч после введения. Абсолютная биодоступность азацитидина при подкожном введении в дозе 75&nbsp;мг/м2 составляет 89&nbsp;%. Значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax при подкожном введении азацитидина были пропорциональны вводимой дозе в диапазоне доз от 25 до 100&nbsp;мг/м2.


	Распределение. После внутривенного введения азацитидина объём распределения соответствовал 76&nbsp;± 26&nbsp;л, а системный клиренс составил 147&nbsp;± 47&nbsp;л/ч.


	Метаболизм. Результаты исследований in vitro показали, что в метаболизме азацитидина не участвуют изоферменты системы цитохрома Р450, УДФ-глюкуронилтрансфераза, сульфотрансфераза и глютатионтрансфераза. Азацитидин метаболизируется путем спонтанного гидролиза и дезаминирования с участием цитидиндезаминазы.


	Подтверждением отсутствия вовлечения изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизм азацитидина является тот факт, что в S9-фракции печени человека образование метаболитов не зависит от НАДФ-Н. В исследованиях in vitro с использованием культуры гепатоцитов человека показано, что азацитидин в диапазоне концентраций 1,0-100 мкМ (то есть приблизительно в 30 раз превышающие клинически допустимые концентрации) не индуцирует CYP 1А2, 2С19, ЗА4 или ЗA5. При оценке ингибирования ряда изоферментов Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) выявлено, что азацитидин в концентрации до 100&nbsp;мкМ не обладал ингибирующими свойствами. С учетом этих данных ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450 азацитидином при концентрациях в плазме, достижимых в клинических условиях, представляется маловероятным.


	Элиминация. Азацитидин быстро выводится из организма, после подкожного введения период полувыведения составляет 41&nbsp;± 8&nbsp;мин, клиренс – 167&nbsp;± 49&nbsp;л/ч. Препарат не аккумулируется при подкожном введении в дозе 75&nbsp;мг/м2 на протяжении 7 последовательных дней. Большая часть азацитидина и/или его метаболитов выводится почками. После внутривенного и подкожного введения 14С-азацитидина соответственно 85 и 50&nbsp;% введенной дозы выводится с мочой, менее 1&nbsp;% – через кишечник с фекалиями.


	Отдельные группы пациентов. Влияние нарушений функции печени, возраста, половой и расовой принадлежности на фармакокинетику азацитидина не исследовано.


	Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетические параметры азацитидина в условиях однократного и многократного подкожного введения. После однократного подкожного введения азацитидина в дозе 75&nbsp;мг/м2 средние значения показателей экспозиции (AUC и Cmax) у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести были повышены на, соответственно, 11–21&nbsp;%, 15–27&nbsp;% и 41–66&nbsp;% в сравнении с таковыми у больных с нормальной функцией почек. Вместе с тем, абсолютные значения экспозиции находились в пределах нормы. Азацитидин может быть назначен пациентам с нарушением функции почек без коррекции начальной дозы при условии мониторирования пациентов в отношении токсичности, так как азацитидин и/или его метаболиты преимущественно выводятся почками.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

повышенная чувствительность к азацитидину и маннитолу;


	поражение печени распространенными злокачественными новообразованиями;


	беременность и период кормления грудью;


	детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

Противопоказания

Передозировка

Срок годности

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25&nbsp;°C.

Условия хранения

По рецепту.


	Производитель


	Государственное научное учреждение «Институт биоорганической химии Национальной академии наук Беларуси»


	220141, г. Минск, ул. Академика В.&nbsp;Ф. Купревича, д. 5, к. 2


	Организация, принимающая претензии


	Государственное научное учреждение «Институт биоорганической химии Национальной академии наук Беларуси».


	220141, г. Минск, ул. Академика В.&nbsp;Ф. Купревича, д. 5, корп. 2


	Тел/факс: +375 (17) 369-30-49


	Эл.&nbsp;почта: <a href="mailto:reclamation@iboch.by">reclamation@iboch.by</a>

Условия отпуска

Форма выпуска

Дозировка

Кол-во в упаковке

Производитель

МНН

title_instruction

searchInOtherCities

Азацитидин

Институт биоорганической химии НАН Беларуси

АТХ

Тип

Особенности формы

Действующее вещество

Фасовка

ФТГ

Рецептурность

Тип формы

Лиофилизат

options

Минск

title_link_where_could_buy

Новамедика УП Аптека №7

Азацитидин Минск

Азацитидин, лиофилизат 100 мг × 1, Институт биоорганической химии НАН Беларуси, Беларусь

Азацитидин Минск

Азацитидин, лиофилизат, 100 мг ×1

Инструкция

Где купить Минск

Обработка файлов cookie