Местинон таблетки : инструкция по применению

Состав

одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: пиридостигмина бромид - 60,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузные), магния стеарат, крахмал картофельный прежелатинизированный, повидон КЗО, кремний диоксид коллоидный безводный, тальк.

Состав оболочки: камедь аравийская, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), парафин жидкий (низкой вязкости), парафин твердый (pf 50/52), крахмал рисовый, сахароза, тальк.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Другие средства для лечения заболеваний нервной системы. Антихолинэстеразные средства.

Код АТС: N07AA02.

Фармакологические свойства

Пиридостигмина бромид обратимо ингибирует холинэстеразу и повышает содержаний ацетилхолина в синаптической щели, улучшая сократительную способность мышц. По сравнению с неостигмина бромидом пиридостигмина бромид обладает меньшей эффективностью, однако, его воздействие отличается постепенным началом и большей продолжительностью, а также более широким терапевтическим спектром.

Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез; вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Миастения

Взрослые и дети старше 12 лет: 30-180 мг 2-4 раза в сутки. Доза подбирается индивидуально путем титрования.

Общая суточная доза обычно составляет от 120 мг (2 таблетки) до 1200 мг (20 таблеток, хотя могут потребоваться более высокие дозы.

Доза выше 720 мг/сутки связана с повышенным риском развития холинергического кризе, поэтому не рекомендуется.

Дети в возрасте до 12 лет

Начальная доза составляет 30 мг (дети в возрасте до 6 лет) или 60 мг (дети 6-12 лет) в сутки. Доза увеличивается постепенно на 15-30 мг в сутки до оптимальной реакции на лечение. Поддерживающая доза обычно составляет от 30 мг до 360 мг в сутки.

Другие показания (атония кишечника, атонические запоры, паралитическая кишечная непроходимость и послеоперационная задержка мочи):

Взрослые и дети старше 12 лет: 60 мг (1 таблетка) через определенные интервалы времени, например, каждые 4 часа. Обычно доза составляет 60-240 мг в сутки.

Дети в возрасте до 12 лет: 15-60 мг в сутки.

Частота приема дозы может варьировать в зависимости от потребностей пациента.

При миастении гравис действие одной дозы длится днем около 4 часов, в то время как ночью при пониженной физической активности можно ожидать более длительного действия около 6 часов.

Рекомендуется время приема выбирать так, чтобы максимальный эффект совпадал с наиболее интенсивной физической нагрузкой, например при вставании и в период приему пищи.

Доза, способ и частота приема зависят от потребностей и клинической реакции пациента. Режим дозирования устанавливается индивидуально для каждого пациента и регулируется по мере необходимости. Доза у пациентов с миастенией может меняться изо дня в день в зависимости от ослабления или усиления симптомов заболевания, физического и эмоционального состояния пациента.

Более высокие дозы могут быть даны в период, когда пациенты более склонны к усталости (вторая половина дня, во время приема пищи и т.д.).

В начале лечения рекомендуется доза меньше той, которая требуется для получения максимального эффекта, далее суточная доза постепенно увеличивается с интервалом 48 часов или более.

Подбор дозы может занять несколько дней до достижения клинического результата. Если при дальнейшем увеличении дозы не происходит соответствующего увеличения мышечной силы, доза должна быть уменьшена до предыдущей, чтобы пациент получал самую маленькую дозу, необходимую для получения максимального лечебного эффекта.

Если вы забыли принять пиридостигмин

Если Вы забыли принять одну из ваших ежедневных доз, следует принять ее, как только вспомните, а следующую дозу принять в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать забытую дозу. Если Вы пропустите более чем одну дозу, следует обратиться к врачу за консультацией.

Дозирование в особых случаях

В педиатрической практике

При использовании препарата у данной группы пациентов, следует тщательно подбирать дозу.

При неонатальной миастении обычно предпочтительно лечение неостигмином. Однако если это невозможно (например, в виду острых холинергических побочных эффектов), то может быть назначен Местинон. В таких случаях рекомендуется назначение перорально по 5 мг каждые 4-6 часов за 30-60 мин до начала кормления. Снижение дозы следует приводить постепенно до полной отмены препарата.

Лечение после 8-й недели жизни необходимо только в редких случаях врожденной или наследственной миастении новорожденных.

Таблетки нельзя делить, поэтому они не подходят для применения у детей, если разовая доза меньше дозировки активного вещества в одной таблетке. Соответствующие возрасту дозы должны быть индивидуально приготовлены в условиях надлежащей производственной практики (например, в больничной аптеке).

Таблетки не рекомендуется принимать детям до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Применение у больных пожилого возраста и с заболеванием печени:

Нет специальных указаний по дозировке.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Так как пиридостигмин выводится из организма главным образом почками в неизменном виде, у лиц, страдающих заболеваниями почек, может потребоваться снижение дозы препарата.

Применение при беременности

При проведении терапии Местиноном у беременных женщин или у тех, кто собирается стать матерью, рекомендуется соблюдать особую осторожность, тщательно взвешивая соотношение пользы и возможного риска для здоровья матери и ребенка. Пиридостигмина бромид может применяться как одно из терапевтических средств при лечении тяжелой миастении у беременных женщин. Средняя доза составляет 60 мг каждые 4 часа. При беременности больным требуется проводить частую коррекцию дозы по причине изменений уровней абсорбции из кишечника, а также по причине меняющихся уровней элиминации через почки.

Период грудного кормления

Нет достаточных данных о том, оказывает ли действие пиридостигмина бромид новорожденных/детей. Наблюдения указывают на то, что в материнское молоко поступает лишь относительно малое количество пиридостигмина бромида. Если лечений необходимо, младенец должен наблюдаться на предмет возможного воздействия или следует прекратить грудное вскармливание.

Местинон, как все холинергические лекарственные средства, оказывает соответствующие нежелательные функциональные действия на вегетативную нервную систему.

Подобные мускарину побочные действия могут проявляться в виде тошноты, рвоты, диареи, желудочной колики, усилением перистальтики и секрецией бронхиальных желез, слюнотечением и слезотечением, а также брадикардией и сужением зрачков. Подобные никотину побочные действия заключаются в мышечных спазмах, мышечные подергиваниях и слабости мышц.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота не известна.

Нарушения психики: Частота неизвестна: При наличии изменений органики мозга при лечении препаратом могут появиться психопатологические симптомы до психоза или усилиться уже имеющиеся симптомы.

Нарушения со стороны органа зрения: Частота неизвестна: сужение зрачков, повышенное слезотечение, ухудшение аккомодационной способности.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Частота неизвестна: аритмий (включая брадикардию, тахикардию, атриовентрикулярную блокаду), стенокардия Принцметала; гипотония, приливы (гиперемия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Частота неизвестна: гиперсекреция бронхиальных желез в комбинации с бронхоспазмом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея, желудочные колики, усиленная перистальтика, повышенное слюнотечение.

Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей: Редко: сыпь, частота неизвестна: гипергидроз, крапивница.

Как и другие лекарственные средства, содержащие бром, Местинон в редких случаях может привести к экзантеме, которая, как правило, быстро исчезает после отмены препарата. Тогда повторное применение Местинона или других препаратов, содержащих бром, противопоказано.

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: Частота неизвестна: повышенная слабость мышц, судороги, тремор и подергивание мышц, ослабленный мышечный тонус.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Частота неизвестна: учащение позывов к мочеиспусканию.

Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности.

Побочные эффекты, как правило, зависят от дозы: во время лечения пиридостигмином (в большинстве случаев при пероральном приеме доз, превышающих 150-200 мг пиридостигмина бромида/сут), могут наблюдаться, в частности, усиленное потоотделение, слюнотечение, слезотечение, увеличение бронхиального секрета, тошнота, рвота, диарей, спазмы в животе (желудочно-кишечная гипермотильность), повышенное мочеиспусканий, мышечный тремор, мышечные спазмы, мышечная слабость или трудности фокусировки зрения (см. раздел «Передозировка»). После введения более высоких доз (500-600 мг пиридостигмина бромида/сут перорально) могут наблюдаться брадикардия и неблагоприятные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, гипотония.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) дополнительно увеличивается бронхиальная секреция и обструкция легких. У пациентов с бронхиальной астмой могут возникать респираторные симптомы.

Перечисленные нежелательные реакции также могут быть признаками передозировки или холинергического криза. Поэтому следует всегда выяснить причины побочных эффектов.

Поскольку симптомы могут быть признаками холинергического криза, следует немедленно обратиться к лечащему врачу, чтобы выяснить причину явлений, (см. «Передозировка»).

При появлении побочных реакций, в том числе не описанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Передозировка

Передозировка может привести к "холинергическому кризу", который характеризуется тяжелыми мускариновыми и никотиновыми симптомами выраженной мышечной слабости. Может наблюдаться сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность. Эти симптомы требуют интенсивной медицинской помощи. Если ситуация неправильно оценена, это может привести к летальному исходу из-за паралича дыхательной мускулатуры.

Признаками передозировки, подобными действию мускарина, могут быть желудочные колики, усиленная перистальтика, диарея, тошнота, рвота, увеличение секреции бронхиальных желез, слюнотечение, гипергидроз, сужение зрачков, бронхоспазм.

Подобные никотину побочные действия проявляются судорогами, мышечными подергиваниями и общей слабостью вплоть до паралича, в особо тяжких случаях возможно развитие апноэ и церебральной аноксии. Может также наступить гипотония до сердечно-сосудистого коллапса, брадиаритмия до остановки сердца, судороги и кома. Реакции центральной нервной системы могут включать возбуждение, спутанность сознания, бессвязную речь, нервозность, раздражение и галлюцинации.

Ответные меры заключаются в немедленном отказе от препарата или других холинергических средств. При тяжелом угнетении дыхания обеспечить искусственное дыхание. Специфическим противоядием является 1-2 мг атропина сульфата медленным внутривенным вливанием. При необходимости эту дозу повторить с интервалом 5-30 минут.

Меры предосторожности

Особую осторожность рекомендуется соблюдать при использовании лекарственного средства у пациентов с обструктивными заболеваниями легких, такими как бронхиальная астма или хроническая обструктивная легочная болезнь (ХОБЛ).

Осторожность также требуется в случае сердечных аритмий, таких как брадикардия и атриовентрикулярная блокада (пожилые пациенты могут быть более подвержены нарушениям ритма, чем люди молодого возраста); хронической сердечной недостаточности; недавней коронарной окклюзии; гипотонии; ваготонин; заболеваний почек; язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки; операций на желудке и кишечнике; эпилепсии или паркисонизме; гипертиреоза; сахарного диабета.

При этих заболеваниях оценивается соотношение между повышенными рисками и пользой от лечения.

Пиридостигмин в первую очередь выводится в неизменном виде почками. Поэтому пиридостигмин следует использовать с осторожностью в случае почечной недостаточности. Для пациентов с заболеваниями почек может потребоваться уменьшение дозы препарата. Необходимая доза должна быть определена индивидуально с учетом достижения терапевтического эффекта.

Пациентам с нарушениями функций печени требуется периодически контролировать параметры функционального состояния печени.

Если пациентом с миастенией приняты относительно большие дозы, то может понадобиться назначение атропина или других антихолинергических средств, чтобы блокировать мускариновые эффекты.

Следует помнить о возможности развития «холинергического криза» в результате передозировки пиридостигмина и проводить дифференциальную диагностику а «миастеническим кризом» в связи с обострением заболевания у всех пациентов с миастенией. Оба типа кризов проявляются повышенной мышечной слабостью. Но если лечение антихолинэстеразными средствами в случае миастенического криза усиливается, при холинергическом кризе лечение должно быть немедленно прекращено, и предприняты соответствующие поддерживающие меры, в том числе респираторная поддержка.

Потребность в пиридостигмине может быть снижена после тимэктомии.

Пиридостигмин используется с осторожностью, если имеется выраженная передозировка суксаметония хлорида, поскольку это может привести вместо устранения нервно, мышечной блокады к ее усилению.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, нарушение метаболизма глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать данный препарат.

При относительно больших дозах пиридостигмина, принимаемых пациентами с миастенией, может быть необходимо применение атропина или других антихолинергических средств для противодействия мускариновым эффектам без влияния на никотиновые эффекты. Следует отметить, что замедление перистальтики желудочно-кишечного тракта, вызванное этими средствами, может влиять на всасывание пиридостигмина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарства с иммунодепрессивным действием

Нужная доза препарата может быть уменьшена при одновременном приеме лекарственных средств таких, как стероиды или иммунодепрессанты, хотя пиковая концентрация и AUC пиридостигмина могут уменьшаться на фоне высоких доз кортикостероидов, и дополнительное применения глюкокортикоидов может сначала ухудшить симптомы миастении.

Метилцеллюлоза

Метилцеллюлоза снижает абсорбцию пиридостигмина бромида. Поэтому следует избегать одновременного приема лекарственных средств, содержащих метилцеллюлозу в качестве вспомогательного вещества.

Лекарства с антимускариновым действием

Атропин и скополамин противодействуют эффективности пиридостигмина бромида. Поэтому следует учитывать, что обусловленная этими лекарственными средствами пониженная моторика желудочно-кишечного тракта может замедлить абсорбцшр пиридостигмина бромида.

Миорелаксанты

Пиридостигмина бромид препятствует действию не деполяризирующих миорелаксантов типа кураре (например, панкуроний и векуроний). Пиридостигмина бромид может продлевать действие деполяризующих миорелаксантов

Другие лекарственные средства

Антибиотики аминогликозиды, локальные и некоторые системные анестетики, антиаритмические средства и другие лекарства, влияющие на нервно-мышечную передачу, могут взаимодействовать с пиридостигмина бромидом.

Некоторые антибиотики, особенно неомицин, стрептомицин и канамицин, оказывают легкое недеполяризующее блокирующее действие, которое может акцентировать нервно-мышечный блок.

Эти антибиотики должны применяться у пациентов с миастенией только по абсолютным показаниям, с последующей осторожной коррекцией дозы антихолинэстеразного средства.

Местные и некоторые общие анестетики, антиаритмические и другие средства, которые вмешиваются в нервно-мышечную передачу, следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией; дозу пиридостигмина бромида, возможно, придется увеличивать соответственно.

Беременность и лактация

Безопасность пиридостигмина бромида во время беременности и в период лактации не исследовалась.

Хотя предыдущий опыт применения пиридостигмина бромида у беременных с миастенией не показал отрицательных эффектов препарата на течение беременности, в каждом случае должен рассматриваться потенциальный риск для матери и ребенка по отношению к потенциальным выгодам.

Пиридостигмин проникает через плацентарный барьер. Чрезмерных доз пиридостигмина во время беременности следует избегать, и новорожденные должны проверяться на возможные побочные эффекты.

Было установлено, что у 20% детей, рожденных от матерей, лечившихся ингибиторами холинэстеразы, после рождения отмечалась транзиторная мышечная слабость.

В исследованиях токсического воздействия на развитие крыс и кроликов после перорального введения пиридостигмина бромида тератогенных эффектов не выявили. В то же время было обнаружено, что токсические дозы для матерей привели к увеличению скорости поглощения и замедлению костеобразования у плодов. В пери/послеродовых исследованиях на крысах отмечалось замедление прироста веса потомства у леченых особей.

При внутривенном введении пиридостигмина бромид может вызвать сокращение матки (особенно при использовании на поздних сроках беременности). Есть ли риск возникновения преждевременных родов при пероральном применении лекарственного средства, не известно.

Препарат следует использовать во время беременности после тщательного рассмотрения соотношения пользы и риска, только по строгим показаниям, тщательной дозировке и под врачебным наблюдением только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Существует недостаточно информации о влиянии пиридостигмина бромида на новорожденных/младенцев. Наблюдения показывают, что только незначительное количество пиридостигмина бромида попадает из организма в материнское молоко. Если требуется лечение, вскармливание грудью должно быть прекращено или необходимо следить за возможными побочными эффектами на ребенка.

Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами

Исследования не проводились.

В связи с недостаточной компенсацией основного заболевания или парасимпатикотоническими эффектами при относительной передозировке пиридостигмина (миоз, нарушение аккомодации) может быть нарушена острота зрения и, следовательно, способность управлять транспортом и другими механизмами. Поэтому при лечении пиридостигмином рекомендуется избегать данных видов деятельности.

Хранить в закрытой оригинальной упаковке при температуре от 15°C до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на этикетке.

По рецепту врача

По 20, 100 или 150 таблеток во флаконах оранжевого стекла гидролитической устойчивости класса III, снабженных завинчивающейся крышкой из полипропилена высокой плотности. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Информация о производителе

МЕДА Фармасьютикалс Швейцария ГмбХ, Швейцария

Произведено Ай Си Эн Польфа Жешув А.О. Польша

Ул. Пшемыслова 2, 35-959 Жешув, Польша

Обо всех случаях необычных реакций, связанных с применением препарата, необходимо информировать по электронному адресу представителя заявителя (info.safety@meda-cis.com).