Клофелин-зн : инструкция по применению

действующее вещество: clonidine;

1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,1 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Код АТС С02А С01.

Показания

Лечение гипертонических кризов.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушение функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст до 18 лет.

Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее.

При внутривенном введении разводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01 % раствора Клофелина-ЗН в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно - в течение 10-15 мин под строгим контролем артериального давления. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения в сутки.

Высшая разовая доза - 0,15 мг, суточная - 0,6 мг (разделенная на 4 введения).

Побочные реакции

Большинство побочных эффектов слабо выражены и имеют тенденцию к снижению при продолжении терапии.

Оценка нежелательных побочных реакций основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10, 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Психические расстройства:

часто - депрессия, расстройство сна;

нечасто - нарушение восприятия, кошмарные сновидения, галлюцинации;

неизвестно - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы:

очень часто - головокружение, седация;

часто - головная боль;

нечасто - парестезия.

Со стороны органов чувств:

редко - снижение продукции слезной жидкости;

частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто - ортостатическая гипотензия;

нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно;

редко - атриовентрикулярная блокада;

частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы:

редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта;

часто - запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота;

редко - псевдообструкция толстой кишки;

частота неизвестна - гепатит.

Со стороны кожных покровов:

нечасто - зуд, сыпь (в т.ч. крапивница);

редко - алопеция.

Со стороны репродуктивной системы:

часто - эректильная дисфункция;

редко - гинекомастия;

частота неизвестна - снижение либидо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

частота неизвестна - судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.

Прочие:

часто - усталость;

нечасто - недомогание;

частота неизвестна - тромбоцитопения, увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса, лихорадка, синдром отмены.

Со стороны лабораторных показателей:

редко - гипергликемия;

частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления (АД) - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении АД - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД - малоксом); регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Дети.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

При превышении рекомендуемой скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, но существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).

С крайней настороженностью клонидин назначается пациентам с депрессией или ее историей, с болезнью Рейно или другими окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, пациентам с цереброваскулярной или коронарной недостаточностью; с осторожностью пациентам с легкой или умеренной синусовой брадиаритмией, полиневропатией.

Как и в случае других антигипертензивных препаратов, лечение с помощью Клофелина-ЗН следует тщательно контролировать у пациентов с сердечной недостаточностью.

Следует иметь в виду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и дальнейшей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофелина-ЗН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.

Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить ранее, для того чтобы избежать симпатической гиперреактивности, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в больших дозах. С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Не эффективен при феохромоцитоме.

Сообщалось о серьезных побочных эффектах, в том числе внезапной смерти при одновременном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата в комбинации с клонидином систематически не оценивалась.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении Клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами β-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенными, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. β-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при резкой отмене клонидина. При одновременном применении с β-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанолсодержащих препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с а-адреноблокаторами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических α-2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и угнетению высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.

Под влиянием клонидина снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение церебрального кровообращения. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических α-1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Выраженное гипотензивное действие клонидина проявляется независимо от начального уровня артериального давления как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов.

Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3-5 мин, максимальный эффект - через 15-20 мин, сохраняется в течение 4-8 часов; при внутримышечном - соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6 - 8 часов.

Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы - 20-40%. Благодаря высокой липофильности широко распределяется в тканях, включая центральную нервную систему. Примерно 50% циркулирующего в крови Клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003-0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация - 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Средний период полураспада клонидина составляет 13 часов в диапазоне от 10 до 20 часов. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Период полувыведения не зависит от пола или расы пациента, но может быть увеличен у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек до 41 часа. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Не наблюдалась.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампулах; № 10 в коробке, № 10 (5×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Местонахождение производителя и его адрес места проведения деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.