Варфарин штада Борисов

Активный компонент: варфарин натрия 2,5 мг

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, индигокармин Е132, повидон 30, магния стеарат Е470.

Круглые таблетки двояковыпуклой формы с крестообразной риской, светло-голубого цвета.

Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Антитромботическое средство. Антагонисты витамина К.

Код ATX: В01АА03

Фармакодинамика

Варфарин представляет собой антикоагулянт, который блокирует синтез витамин К- зависимых факторов свертывания крови. Витамин К необходим для синтеза факторов свертывания крови II, VII, IX и X в печени. Указанные факторы образуются путем карбоксилирования соответствующих белков-предшественников, при этом в ходе данного процесса витамин К окисляется до 2,3-эпоксида витамина К. Пероральные антикоагулянты предотвращают восстановление данного эпоксида обратно до витамина К. Вызываемая таким образом кумуляция эпоксида приводит к уменьшению концентрации витамина К и снижению скорости образования факторов свертывания. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертываемости замедляется. Начало антикоагулянтного действия наблюдается через 36-72 часа от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день приема. После прекращения приема лекарственного средства продолжительность антикоагулянтного действия зависит от восстановления синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови, которое происходит в течение 4-5 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция

Варфарин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однако скорость всасывания может незначительно варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%.

Метаболизм

Варфарин представляет собой рацемическую смесь. Метаболиты, которые образуются в печени, являются неактивными или обладают низкой активностью. R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями, при этом каждый из изомеров преобразуется в 2 различных спирта. Основным катализатором метаболизма для S- энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, VKORC1, а для R-энантиомера - CYP1A2 и CYP3A4. S-энантиомер обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем R-энантиомер, однако период полувыведения последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9 (включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3) и VKORC1 могут иметь повышенный риск проявления избыточной антикоагулянтной активности и развития кровотечений.

Выведение

Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в желудочно-кишечном тракте и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S-энантиомера - от 21 до 43 часов. Варфарин выделяется в грудное молоко в неактивной форме.

Профилактика системной эмболии у пациентов с ревматической болезнью сердца и фибрилляцией предсердий;

Лечение и профилактика венозного тромбоза и легочной эмболии;

Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с протезированными клапанами сердца;

Лечение и профилактика транзиторной церебральной ишемической атаки.