В-кар Гродно

В-кар 50 мг

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество - силденафил 50 мг (в виде силденафила цитрата); вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза pH 101, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, опадрай II синий: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол, FD&C синий № 2 / алюминиевый лак на основе индигокармина Е132, FD&C синий № 2 / алюминиевый лак на основе синего блестящего Е133, железа оксид черный Е125.

В-кар 100 мг

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество - силденафил 100 мг (в виде силденафила цитрата); вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза pH 101, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, опадрай II синий: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол, FD&C синий № 2 / алюминиевый лак на основе индигокармина Е132, FD&C синий № 2 / алюминиевый лак на основе синего блестящего Е133, железа оксид черный Е125.

Краткая характеристика

В-кар 50 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, треугольной формы, голубого цвета

В-кар 100 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме ромба, голубого цвета Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Код АТХ: G04BE03.

Фармакологические свойства

При сексуальном возбуждении происходит ингибирование фосфодиэстеразы типа 5 силденафилом, повышается уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц и повышению кровотока в половом члене.

Применение силденафила неэффективно при отсутствии сексуальной активности.

Фармакодинамические свойства

Активный ингредиент В-кара Силденафил цитрат является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной активности. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, так как он ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле.

Фармакокинетические свойства

В-кар быстро всасывается при пероральном приеме, абсолютная биодоступность составляет 40%. Его фармакокинетика дозозависима в интервале рекомендуемых доз. Он элиминируется преимущественно печеночным метаболизмом (системой цитохрома Р4503А4), превращаясь в активный метаболит; активное вещество и метаболит имеют одинаковый период полувыведения (Т1/2) 4 часа. Пик концентрации в плазме достигается через 30-120 минут при пероральном приеме натощак. Средний объем распределения при равновесном состоянии (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о распределении по всем тканям организма. Силденафил и его активный N-дисметилметаболит связываются с белками плазмы на 96% независимо от принятой пероральной дозы.

N-дисметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму. N-дисметилметаболит селективен в отношении ФДЭ-5, in vitro он демонстрирует активность к ФДЭ-5, составляющую 50% активности силденафила, in vivo активность метаболита составляет 20% от активности силденафила. Силденафил экскретируется, в основном, в виде метаболитов с калом (80% от пероральной дозы), и незначительно с мочой (13% от пероральной дозы). Подобная фармакокинетика наблюдается у добровольцев и у пациентов.

Гериатрия: у здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) наблюдается сниженный клиренс силденафила: свободная концентрация в плазме на 40% превышает концентрацию в плазме у молодых добровольцев (18-45 лет).

Почечная недостаточность: при легкой (клиренс креатинина = 50-80 мл/мин.) и умеренной (клиренс креатинина = 30-49 мл/мин.) почечной недостаточности фармакокинетика разовой пероральной дозы не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина = <30 мл/мин.), клиренс силденафила снижен по сравнению с клиренсом у пожилых людей без почечной недостаточности (значения AUC и Сmах удваиваются).

Печеночная недостаточность: у больных с циррозом печени клиренс силденафила снижен, это выражается в повышении значений AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с данными у пожилых добровольцев без поражения печени. Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Нарушение эрекции, характеризующееся неспособностью к достижению, или сохранению эрекции полового члена, достаточной для проведения удовлетворительного полового акта.

Препарат эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Таблетки препарата В-кар принимают внутрь.

Применение у взрослых

Рекомендуемую дозу 50 мг принимают при необходимости примерно за один час до планируемой сексуальной активности. Но в отдельных случаях возможно применение В-кара от 4 часов до 0,5 часа перед сексуальной активностью. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день.

Применение у пожилых людей и больных с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин)

Рекомендуемая схема применения та же, что и у взрослых.

Применение у больных с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) и нарушением функции печени.

Дозу препарата следует снизить до 25 мг/сут.

Применение у больных, принимающих препараты, влияющие на безопасность силденафила

Рассматривается целесообразность назначения препарата в дозе 25 мг/сут в каждом отдельном случае.

Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.

Частота развития побочных эффектов определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (> 1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить на основании существующих данных).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - нарушение мозгового кровообращения, обморок; неизвестно - транзиторная ишемическая атака, судороги, провоцирование судорожного припадка.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение восприятия цвета; нечасто - повреждения конъюнктивы, заболевания глаз, нарушение функции слезных желез, другие расстройства со стороны глаз; неизвестно - передняя ишемическая оптическая невропатия не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - головокружение, шум в ушах; редко - снижение слуха.

Со стороны сердца: нечасто - сердцебиение, тахикардия; редко - инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; неизвестно - желудочковые нарушения ритма сердца, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны сосудов: часто - ощущение «приливов»; редко - гипертензия, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи и мягких тканей: нечасто - сыпь; неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролизис.

Со стороны мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто - гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гематоспермия, кровоизлияния в половой член; неизвестно - приапизм, длительная эрекция. Прочие побочные реакции: нечасто - боль в грудной клетке, усталость.

Со стороны исследований: нечасто - повышение частоты сердечных сокращений.

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, т.к. силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Силденафил противопоказан больным с потерей зрения на один глаз, связанной с передней ишемической оптической невропатией не связанной с артериитом, независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущими приемом ингибитора ФДЭ-5 (см. раздел «Меры предосторожности»).

Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда, установленный диагноз наследственного дегенеративного заболевания сетчатки, например пигментный ретинит (у части этих пациентов наблюдаются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки).

С осторожностью

Препарат следует применять при:

анатомической деформация полового члена (в том числе ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони);

заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия);

заболеваниях, сопровождающихся кровотечением, обострении язвенной болезни, сердечной недостаточности;

перенесенной в последние 6 месяцев жизнеугрожающей аритмии, артериальной гипертензии (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.).