Сумамед Фаниполь

Таблетки, покрытые оболочкой, светло-голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, обозначением «PLIVA» на одной и «125» на другой стороне.

В 1 таблетке содержится 125 мг азитромицина дигидрата;

вспомогательные вещества

ядро: кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, кукурузный крахмал, прежелатинизированый крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, краситель индиготин (Е 132), титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, тальк.

Антибиотик группы макролидов (азалид). ATX: J01FA10.

Фармакодинамика

Механизм действия

Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.

Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метицилин, резистентный S aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.

Предельные концентрации (Breakpoints)

Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные концентрации минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.

При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionella pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л).

Макролиды применяются при лечении инфекций вызванных Campylobacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина ≤ 4 мг/л). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S.typhy (минимальная подавляющая концентрация ≤ 16 мг/л) и Shigella spp.

Корреляция между МПК макролидов для H.influenzae и клиническим результатом, не четко выраженная, особенно в более тяжелых случаях. Таким образом, МПК макролидов и родственных антибиотиков для H.influenzae установлена как среднее значение.

Чувствительность

Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становиться само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.

Антимикробный спектр азитромицина

* метицилин резистентные стафилококки имеют высокую частоту появления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину

Фармакокинетика

Абсорбция

Биодоступность после орального приема составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке достигается после приема препарата через 2-3 часа.

Распределение

Азитромицин быстро переходит из сыворотки в ткань и органы, где достигает концентрацию в 50 раз большую, чем в сыворотке, что говорит о том, что Сумамед связывается с тканями.

Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в плазме и в размере от 12% при 0,5 микрограммов/мл до 52% при 0,05 микрограммов/мл сыворотки.

Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVss) составляет 31 л/кг.

Выделение

Окончательное время полувыведения азитромицина из сыворотки соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 60-76 часов. Около 12% введенного азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации азитромицина выделяется в основном через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N- и О-деметилирования и гидроксилирования дезозамина и агликонского кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями).

Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.