Сумамед форте Минск

5 мл приготовленной Сумамед® Форте суспензии содержат активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) - 200 мг и вспомогательные компоненты, сахарозу, тринатрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлозу, ксантановую камедь, аромат вишни, банана, ванили, кремния диоксид коллоидный безводный.

Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл для приема внутрь

Порошок белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После растворения в воде - однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
ATX: J01FA10.

Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекрулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосом, что препятствует синтезу бактериальных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: изменения таргет-стороны, изменения транспорта антибиотика и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует у следующих микроорганизмов: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный 5. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) по данным EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing. Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 10, valid from 01.01.2010, www.eucast.org) представлены в таблице:

Наименование микроорганизмов	Предельные концентрации, связанные с типом (S)
	Чувствителен (S)	Резистентен (R)
Staphylococcus spp.1	< 1 мг/л	> 2 мг/л
Sreptococcus А, В, C, G]	< 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Sreptococcus pneumoniaex	< 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Haemophilis influenza1	Примечание 2
Moraxella catarrhalis1	< 0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoea3	Примечание 3

1 - для определения чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.
2 - клинические данные об эффективности макролидов при респираторных инфекциях, вызванных Н. influenzae, противоречивы из-за высоких показателей самопроизвольного излечения. В случае необходимости тестирования какого-либо макролида против этого вида следует использовать эпидемиологические пороги (ECOFF) для выявления штаммов с приобретенной резистентностью. ECOFF для азитромицина 4 мг/л.
3 - азитромицин всегда используется в сочетании с другим эффективным средством. Для целей тестирования с целью выявления приобретенных механизмов резистентности ЕС OFF составляет 1 мг/л.
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для отдельных видов микроорганизмов как географически, так и со временем, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства при некоторых видах инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина

ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus Метициллин - чувствительный

Sreptococcus pneumoniae Пенициллин - чувствительный

Sreptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilis influenzae Haemophilis parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurela multocida

Анаэробные микроорганизмы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

МИКРООРГАНИЗМЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Sreptococcus pneumoniae обладающие промежуточной чувствительностью и устойчивостью к пенициллину

ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Staphylococcus MRSA, MRSE*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteriodis fragilis группа

* метициллин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту проявления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину.
Согласно результатам оценки проведенных исследований, у детей использование азитромицина не рекомендуется при лечении малярии как в качестве монотерапии, так и в комбинации с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, поскольку преимуществ при использовании азитромицина перед препаратами для лечения малярии в терапии неосложненной малярии не установлено.
5.2. Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность после орального приема составляет 37 %. Максимальная концентрация в плазме достигается после приема препарата через 2-3 часа.
Распределение
Азитромицин быстро переходит из плазмы в ткани и органы, где достигается концентрация в 50 раз больше, чем в плазме, что говорит о том, что азитромицин связывается с тканями.
Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в сыворотке и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл сыворотки.
Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVss) составляет 31 л/кг.
Выведение
Окончательное время полувыведения азитромицина из плазмы соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 2-4 дня. Около 12 % введенного внутривенно азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации неизменного азитромицина выделяются через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза, поэтому в исследованиях на животных в воспалительном очаге были обнаружены высокие концентрации азитромицина.
Почечная недостаточность
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечается повышение Стах и AUCo-120 на 61 % и 33 % соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmах и AUC_0-120 были повышены на 5,1 % и 4,2 % соответственно.
Печеночная недостаточность:
Исследований, связанных с терапией пациентов с нарушением функции печени азитромицином, не проводилось.
Пожилые пациенты:
У пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых меньше 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50 % без кумуляции препарата.
Дети:
Фармакокинетика изучалась у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, принимающих капсулы, гранулы или суспензию. При дозе 10 мг/кг в -1-й день, а затем 5 мг/кг в 2-5-й день достигнутая Сmах была немного меньше, чем у взрослых: 224 мкг/ л у детей в возрасте 0,6-5 лет после 3-дневного дозирования и 383 мкг/л в возрасте 6-15 лет. Т ½ 36 ч у детей старшего возраста был в пределах ожидаемого диапазона для взрослых.