Сульфасалазин (Боримед): инструкция по применению

Таблетки покрытые оболочкой, от желтого до темно-желтого цвета, круглые c двояковыпуклой поверхностью. Допускается мраморность.

Одна таблетка содержит: действующего вещества – сульфасалазина – 500 мг; вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат, Опадрай белый (в том числе гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е171, тальк), окрашивающий пигмент: железа оксид желтый Е 172.

Средства, оказывающие противовоспалительное действие в кишечнике. Производные аминосалициловой кислоты.
Код АТХ: А07ЕС01.

Фармакодинамика
Сульфасалазин (салазосульфапиридин) является азосоединением сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой). Обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным антимикробным действием. Эффект лекарственного средства обусловлен действием двух его активных метаболитов – сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), которые в больших количествах накапливаются в соединительной ткани, серозных жидкостях, печени и стенке кишечника. При этом они местно воздействуют на стенку кишечника, а также оказывают системное действие. Сульфапиридин, вероятно, ингибирует действие натуральных киллеров и процессы трансформации лимфоцитов. Сульфапиридин также является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, прекращает синтез фолатов в клетках микроорганизмов и, тем самым, обусловливает антибактериальное действие. Активен в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli).
Основным действием лекарственного средства, вероятно, является противовоспалительный эффект 5-АСК, которая ингибирует циклооксигеназу и липоксигеназу в стенке кишечника, что препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.
Сульфасалазин не обладает обезболивающим или жаропонижающим эффектом.
Фармакокинетика
Всасывание
Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10 % - 30 % принятого сульфасалазина всасывается в основном из тонкого кишечника, после чего равномерно распределяется в соединительных тканях). Остальная часть подвергается расщеплению микрофлорой толстого кишечника с образованием 60 – 80 % сульфапиридина и 25 % 5-АСК. Максимальные сывороточные концентрации сульфасалазина при приеме таблеток после еды достигаются через 3 - 12 ч (в среднем – через 6 ч) и составляют 6 мкг/мл (для дозы 1000 мг). Пиковые концентрации метаболитов в плазме достигаются через 10 ч, при этом абсорбция сульфапиридина составляет 60 %, а 5-АСК не более 30 %.
Распределение
Связь с белками плазмы (в основном – альбумином) и соединительной ткани очень высокая и составляет: для сульфасалазина – более 99 %, для сульфапиридина – 70 %, для 5-АСК – 43 %, а для ацетилсульфапиридина (основного метаболита сульфапиридина) – около 90 %. Объем распределения составляет 7,5 ± 1,6 л. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов.
Метаболизм
В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования (часть подвергается гидроксилированию и конъюгации с глюкуроновой кислотой), образованием неактивных метаболитов; 5-АСК − путем ацетилирования.
Выведение
T ½ сульфасалазина составляет 5 - 10 ч, сульфапиридина – 6 - 14 ч (в зависимости от скорости ацетилирования: для медленных ацетиляторов около 14,8 ч, для быстрых – 10,4 ч), 5-АСК – 0,6 - 1,4 ч. С калом выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК; 75 – 91 % сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.
Фармакокинетика у особых популяций пациентов
У пожилых лиц отмечается удлинение периода полуэлиминации (клиническое значение данного эффекта неясно). У детей в возрасте старше 4 лет не отмечено корреляции изменения фармакокинетических параметров с возрастом. Не обнаружено гендерной зависимости изменения фармакокинетических параметров сульфасалазина и его метаболитов.

– неспецифический язвенный колит и проктит умеренной и средней степени тяжести (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии), а также в составе комплексной терапии при неспецифическом язвенном колите и проктите тяжелого течения;
– болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
– ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит, устойчивые к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.