Прилам: инструкция по применению

2 мг: Белая круглая двояковыпуклая таблетка с выдавленной надписью «2» на одной стороне.
4 мг: Белая круглая двояковыпуклая таблетка с насечкой на одной стороне и выдавленной надписью «4» на другой стороне. Таблетка делится на две равные части.
8 мг: Белая круглая двояковыпуклая таблетка с выдавленной надписью «8» на одной стороне.

Прилам 2 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 2 мг периндоприла трет-бутиламина.
Прилам 4 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 4 мг периндоприла трет-бутиламина.
Прилам 8 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 8 мг периндоприла трет-бутиламина.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, целлюлоза микрокристаллическая, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, калия полакрилин, кремния диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, простые.
Код АТС: C09AA04.

Фармакодинамика
Периндоприл является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), преобразующего ангиотензин I в ангиотензин II. Превращающий фермент, или киназа, является экзопептидазой, которая преобразовывает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II, а также вызывает разрушение вазодилататора брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме, что ведет к повышенной активности ренина (путем подавления отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышенной активности циркулирующих и местных калликреин-кининовых систем, а также к активации простагландиновой системы. Возможно, этот механизм способствует гипотензивному действию ингибиторов АПФ (иАПФ) и частично ответственен за ряд их побочных эффектов (например, кашель).
Периндоприл оказывает действие через свой активный метаболит – периндоприлат. Другие метаболиты не показали подавления активности АПФ in vitro.
Артериальная гипертензия
Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: легкой, умеренной, тяжелой; наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления, как в положении лежа, так и в вертикальном положении.
Периндоприл уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, приводя к снижению артериального давления. В результате улучшается периферический кровоток без влияния на частоту сердечных сокращений.
Как правило, повышается почечный кровоток, в то время как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно остается неизменной.
После приема разовой дозы антигипертензивная активность максимальна между 4 и 6 часами и сохраняется на протяжении не менее 24 часов: плато действия составляет приблизительно 87-100% от пикового.
Снижение артериального давления происходит быстро. У отвечающих на лечение пациентов нормализация артериального давления достигается в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.
Прекращение лечения не приводит к эффекту отмены.
Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.
У человека подтверждены вазодилатирующие свойства периндоприла. Он улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает отношение толщины сосудистой стенки к диаметру просвета сосуда в мелких артериях.
Дополнительная терапия тиазидным диуретиком приводит к синергизму препаратов. Комбинация ингибитора АПФ и тиазида также снижает риск гипокалиемии, вызванной лечением диуретиками.
Сердечная недостаточность
Периндоприла трет-бутиламин облегчает работу сердца путем снижения пред- и постнагрузки.
Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью продемонстрировали:
- уменьшение давления наполнения левого и правого желудочков;
- снижение общего периферического сопротивления сосудов;
- повышение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса.
В сравнительных исследованиях первое назначение 2 мг периндоприла трет-бутиламина пациентам со слабой или умеренной сердечной недостаточностью не было связано со сколько-нибудь значительным снижением артериального давления по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрое всасывание периндоприла, его пиковая концентрация достигается в течение 1 часа. Биодоступность составляет 65-70%.
Около 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в его активный метаболит – периндоприлат. Кроме активного периндоприлата у периндоприла имеется ещё пять неактивных метаболитов. Период полувыведения периндоприла из плазмы равен 1 часу. Пиковая плазменная концентрация периндоприлата достигается в течение 3-4 часов.
Поскольку прием с пищей снижает превращение в периндоприлат (и, следовательно, биодоступность) периндоприла трет-бутиламин следует назначать внутрь один раз в день утром, перед едой.
Объем распределения составляет приблизительно 0,2 л/кг для несвязанного периндоприлата. Связывание с белком является слабым (связывание периндоприлата с ангиотензин-превращающим ферментом составляет менее 30%), но зависит от концентрации.
Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет приблизительно 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата, связанного с ангиотензин-превращающим ферментом, приводит к «эффективному» периоду полувыведения в 25 часов, что поддерживает равновесное состояние в течение 4 дней.
После повторного назначения накопление периндоприла не наблюдается.
Выведение периндоприлата снижено у лиц пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности желательно подбирать дозу в зависимости от степени ухудшения функционального состояния почек (клиренса креатинина).
Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.
Кинетика периндоприла изменяется у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс исходной молекулы снижен наполовину. Однако количество образовывающегося периндоприлата не уменьшается, и поэтому коррекция дозы не требуется.

• Лечение артериальной гипертензии.
• Лечение сердечной недостаточности с клиническими проявлениями.
• Стабильная ишемическая болезнь сердца: снижение риска сердечных осложнений у пациентов с инфарктом миокарда и/или реваскуляризацией в анамнезе.