Состав
действующее вещество: piracetam;
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.
Фармакологическая группа
Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС: N06B X03.
Показания
Пирацетам показан для симптоматического лечения расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома).
Пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
конечная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту).
Способ применения и дозы
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата. Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Внутривенная инфузия суточной дозы может вводиться через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно лекарственное средство разводят в совместимом инфузионном растворе (натрия хлорида 0,9 %, декстрозы 5 %, 10 % или 20 %, Рингера).
Лекарственное средство может вводиться внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечно лекарственное средство вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не должен превышать 5 мл.
При появлении возможности переходят на пероральный прием лекарственного средства (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных форм).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
При расчете дозы необходимо учитывать, что в 1 мл раствора для инъекций содержится 200 мг пирацетама.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4–4,8 г в день.
Лечение кортикальной миоклонии
Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте пирацетама лечение прекращают. При терапии кортикальной миоклонии лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку уменьшить дозу или отменить лекарственное средство, постепенно уменьшая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа.
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:
[140 – возраст (в годах)] масса тела (кг)
КК = ------------------------------------------------------ ( 0,85 для женщин)
72 Ксывоврот (мг/дл)
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:
| Степень почечной недостаточности | Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозирование |
| Норма | > 80 | Обычная доза |
| Легкая | 50–79 | 2/3 обычной дозы за 2–3 введения |
| Умеренная | 30–49 | 1/3 обычной дозы за 2 введения |
| Тяжелая | < 30 | 1/6 обычной дозы однократно |
| Терминальная стадия | – | Противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функций почек и печени лекарственное средство назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головокружение, экстрапирамидные нарушения, головная боль, учащение приступов эпилепсии, тремор, судороги, повышенная судорожная готовность, нарушение равновесия, потеря сознания, непроизвольное мочеиспускание.
Психические расстройства: нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, заторможенность, нервозность, раздражительность, дезориентация, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, чувство тревоги и страха, спутанность сознания, галлюцинации, слабость.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, ощущение комка в горле, боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль и тяжесть в области сердца, ухудшение течения стенокардии, тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны половой системы: повышение половой активности.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения.
Прочие: астения, увеличение массы тела, гипертермия, озноб, повышенная потливость, ощущение жара, изменения в месте введения (в т. ч. боль).
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50–60 % пирацетама).
Применение в период беременности или кормления грудью
Не применять препарат во время беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.
Дети
Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано в связи с отсутствием достаточных данных.
Особенности применения
Вследствие антиагрегантного эффекта (раздел фармакодинамика) пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т. к. может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т. к. 90 % пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости цельной крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11). Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21 %) и 3A4/5(11 %). Однако нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе более 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Ингибирует повышенную агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.
Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижение δ активности).
Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и, соответственно, 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Основные физико-химические свойства
Прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость
Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.
