Новый промоборд мобилка формы

Промоборд в формах мобильный (phc_sku_list)

[92] APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

Витамины группы В для здоровья нервной системы

Витамины группы В

Вас приглашают аптеки ФармОстров и Астра Фарма. Скидки при покупке: ВСЕМ 10% на ВСЁ

ФармОстров и АстраФарма

Медтехника для дома. Оптика. Ортопедия. Товары для профессионалов

belmedtehnika.by

Dr. DINNO — передовые технологии в средствах личной гигиены и косметики!

dinnocare.by

Промоборд_десктоп_новый_формы

Промоборд в формах десктоп (phc_side_promo_block)

На одну таблетку:

 действующее вещество: окскарбазепин - 150,00 мг или 600,00 мг;

 вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, гипромеллоза (гид-
роксипропилметилцеллюлоза), кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил),
магния стеарат;

 состав оболочки: для дозировки 150 мг - готовая смесь для пленочной
оболочки коричне­вая (титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза), кра­ситель железа оксид черный (Е172),
краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172),
макрогол (полиэтиленгликоль));

 для дозировки 600 мг - готовая смесь для пленочной
оболочки розовая (титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель железа оксид черный (Е172), краситель
железа оксид красный (Е172), макрогол (полиэтиленгликоль)).

Состав

Для дозировки 150 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светлого серо­зеленого
до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. До­пустима
незначительная шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро таблет­ки
от почти белого до светло-желтого, коричневатого или светло-оранжевого цвета.

 Для дозировки 600 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового
цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Допустима
незначительная шеро­ховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро таблетки
от почти белого до светло- желтого, коричневатого или светло-оранжевого цвета.

Описание

Противоэпилептическое средство.

 Код ATX:
N03AF02.

Фармакотерапевтическая группа

Механизм действия Фармакологическая
активность окскарбазепина обусловлена, в первую очередь,
действием его метаболита - 10-моногидроксипроизводного
(МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан в основном с блокадой
потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации
перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию воз­никновения серийных
нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.
Реализации противосудорожного действия препарата может также способ­ствовать
повышение проводимости для ионов калия и модуляция высокопороговых каль­циевых
каналов. Не отмечено значимого взаимодействия с нейромедиаторами или с моду­ляторными
участками рецепторов.

 Фармакодинамика

 В
экспериментальных исследованиях на животных показано, что окскарбазепин и МГП
обладают выраженным противосудорожным действием. У грызунов продемонстрирована
эффективность при генерализованных тонико-клонических судорогах и в меньшей
степе­ни - при клонических судорогах; у макак-резусов с алюминиевыми
имплантатами отме­чено купирование или уменьшение частоты развития хронических
рецидивирующих пар­циальных судорог. У мышей и крыс не отмечено развития
толерантности (т. е. ослабления противосудорожной активности) при ежедневном
применении окскарбазепина и МГП в течение 5 дней или 4 недель соответственно.

 Клиническая
эффективность

 Эффективность
окскарбазепина при эпилептических приступах была продемонстрирована как при
монотерапии, так и при применении препарата в составе комбинированной тера­пии
у детей и взрослых.

 Окскарбазепин
может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех
случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворитель­ного
терапевтического ответа на лечение.

 Фармакокинетика

 Всасывание

 После
приема внутрь окскарбазепин в таблетированной форме быстро и практически пол­ностью
(&gt; 95 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте и в значительной степени ме­таболизируется
с образованием фармакологически активного метаболита - МГП. После однократного
приема окскарбазепина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе
600 мг здоровыми добровольцами мужского пола натощак средняя максимальная
концентрация в плазме крови (Стах) МГП составляет 31,5 мкмоль/л, среднее время
ее до­стижения (Тmах) - около 5 часов. Прием пищи не влияет на
скорость и степень всасывания окскарбазепина.

 Связь с белками плазмы крови и распределение

 Кажущийся
объем распределения МГП составляет 49 литров. Приблизительно 40 % МГП
связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом
диа­пазоне степень связывания не зависит от концентрации окскарбазепина в
сыворотке кро­ви. Окскарбазепин и МГП не связываются с альфа-1-кислым
гликопротеином.

 Окскарбазепин
и МГП проникают через плацентарный барьер. В одном случае были зарегистрированы
сходные значения концентрации МГП в плазме крови у новорожденного ребенка и его
матери.

 В
фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2 %
окскарбазепина и 70 % МГП; остальная часть приходится на вторичные метаболиты,
быстро выводящиеся из плазмы крови.

 Равновесные
концентрации МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме
окскарбазепина 2 раза в сутки.

 В
равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависи­мы
в диапазоне суточных доз 300-2400 мг.

 Метаболизм

 Окскарбазепин
быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до активного метаболита
МГП, который обуславливает фармакологический эффект препарата. МГП подвергается
дальнейшей конъюгации с глюкуроновой кислотой. Незначительное количе­ство МГП
(около 4 % дозы) окисляется с образованием неактивного метаболита 10,11-
дигидроксипроизводного (ДГП).

 Выведение

 Окскарбазепин
выводится из организма в основном в виде метаболитов, преимущественно почками.
Более 95 % дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % - в неизме­ненном
виде. Около 4 % дозы выводится через кишечник. Приблизительно 80 % дозы вы­водится
в виде МГП, как в виде глюкуронидов (49 %), так и в виде неизмененного МГП (27
%); неактивный ДГП составляет около 3 %, конъюгаты окскарбазепина - около 13 %
дозы.

 Окскарбазепин
быстро выводится из плазмы крови, кажущийся период полувыведения составляет
1,3-2,3 часа. В отличие от окскарбазепина, кажущийся период полувыведения МГП
составляет в среднем 9,3 ±1,8 часа.

 Фармакокинетика
у отдельных групп пациентов

 Пациенты
пожилого возраста

 После
приема окскарбазепина однократно (в дозе 300 мг) и многократно (в дозе 600
мг/сут) у пожилых добровольцев в возрасте 60-82 лет Сmах и
значения площади под кривой
«концентрация-время» (AUC)
для МГП были на 30-60 % выше по сравнению с теми же показателями у молодых добровольцев (18-32 года),
что связано с возрастным уменьшением клиренса креатинина (КК). В связи с тем,
что подбор терапевтической дозы окскарбазепина осуществляется индивидуально, не
требуется специальной коррекции ре­жима дозирования для данной категории
пациентов при отсутствии нарушений функции почек.

 Дети

 Клиренс
МГП, скорректированный по массе тела, снижается у детей с увеличением воз­раста
и массы тела, приближаясь к клиренсу у взрослых. Средний клиренс, скорректиро­ванный
по массе тела, у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в среднем на 93 % выше,
чем у взрослых. Таким образом, предполагается, что AUC МГП у детей этой возрастной груп­пы ожидается в 2 раза
меньше таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при коррекции по массе
тела). Средний клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от
4 до 12 лет в среднем на 43 % выше, чем у взрослых. Предполагаемая AUC МГП у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от
таковой у взрослых при примене­нии одинаковых доз (при коррекции по массе
тела). Предполагается, что у детей в воз­расте от 13 лет и старше за счет
увеличения массы тела клиренс МГП, скорректированный по массе тела,
соответствует клиренсу МГП у взрослых.

 Пол

 Не
отмечено каких-либо различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от
пола в детском, взрослом или пожилом возрасте.

 Пациенты
с нарушениями функции печени

 Фармакокинетические
параметры и метаболизм окскарбазепина и МГП после однократ­ного приема внутрь
препарата в дозе 900 мг оценивались у здоровых добровольцев и у па­циентов с
нарушениями функции печени. Нарушения функции печени легкой и средней степеней
не влияют на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП. Фарма­кокинетика
при нарушениях функции печени тяжелой степени не изучалась.

 Пациенты
с нарушениями функции почек

 Существует
линейная зависимость почечного клиренса МГП от КК. У пациентов с нару­шениями
функции почек (КК &lt; 30 мл/мин) после однократного приема 300 мг окскарбазе­пина
период полувыведения МГП увеличивается на 60-90 % (до 16-19 часов), a AUC уве­личивается в 2 раза.

 Беременные пациентки 

Во время беременности в организме происходит ряд физиологических изменений, которые могут приводить к постепенному снижению уровня МГП
в плазме крови в этот пери­од (см. раздел «Применение при беременности и в
период грудного вскармливания»).

Фармакологические свойства

Простые,
сложные парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без
нее у взрослых и детей в возрасте от 3 лет и старше.

 Генерализованные
тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 3
лет и старше.

Показания к применению

Повышенная
чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препа­рата.

 Повышенная
чувствительность к эсликарбазепину.

 Детский
возраст до 3 лет.

 С
осторожностью

 Следует
с осторожностью применять препарат Окскарбазепин у пациентов с известной
гиперчувствительностью к карбамазепину, так как у этой группы пациентов
приблизи­тельно в 25-30 % случаев возможно развитие реакций повышенной
чувствительности к окскарбазепину. У пациентов без анамнестических указаний на
гиперчувствительность к карбамазепину также возможно развитие реакций
повышенной чувствительности на пре­парат, включая полиорганные нарушения.

 Применение
препарата Окскарбазепин у пациентов с нарушениями функции печени тяже­лой
степени не изучалось, поэтому необходимо с осторожностью дозировать препарат у
этой категории пациентов.

Противопоказания

Беременность

 Резюме
рисков

 Дети
пациенток с эпилепсией чаще других предрасположены к возникновению наруше­ний
развития, в том числе врожденных пороков. Опыт применения препарата Окскарбазе­пин
при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной
связи приема препарата во время беременности с развитием врожденных пороков
разви­тия. Наиболее частыми пороками развития у детей, матери которых получали
терапию препаратом Окскарбазепин во время беременности, были: дефект
межпредсердной пере­городки, дефект предсердно-желудочковой перегородки,
расщелина твердого неба и верх­ней губы, синдром Дауна, дисплазия
тазобедренного сустава (как одно-, так и двусторон­няя), туберозный склероз и
пороки развития уха.

 По данным
Североамериканского регистра беременных
частота грубых пороков развития, относящихся к структурным аномалиям, требующим
хирургической, медикаментозной или косметической коррекции, диагностированных в
течение 12 недель после рождения, составляла 2,0 % (95 % доверительный интервал
от 0,6 до 5,1 %) среди беременных, при­нимавших в первом триместре
окскарбазепин в монотерапии. По сравнению с беремен­ными, не получавшими
терапию какими-либо противоэпилептическими препаратами во время беременности,
относительный риск возникновения пороков развития у детей со­ставляет 1,6 с
доверительным интервалом 95 % от 0,46 до 5,7.

 Клинические
рекомендации

 Если
пациентка планирует беременность или беременность диагностирована во время
применения препарата, а также при возникновении вопроса о применении препарата
Окскарбазепин в период беременности, необходимо тщательно сопоставить ожидаемые
пре­имущества терапии и возможный риск для плода, особенно в I триместре
беременности. При беременности следует применять минимальные эффективные дозы
препарата.

 По
возможности и при достаточной клинической эффективности у женщин с сохранен­ным
репродуктивным потенциалом и, по меньшей мере, в I триместре беременности пре­парат
Окскарбазепин следует применять в монотерапии.

 Пациентка
должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необ­ходимости
проведения антенатальной диагностики.

 Во
время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лече­ние,
поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на
мать и плод.

 Контроль
и профилактика

 Известно,
что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические
средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из воз­можных причин
нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов
фолиевой кислоты до и во время беременности.

 При
применении препарата во время беременности необходимо учитывать, что физиоло­гические
изменения, происходящие в организме во время беременности, могут приводить к
постепенному снижению уровня МГП в плазме крови. Для достижения максимального
контроля симптомов заболевания у беременных пациенток необходимо регулярно
оцени­вать клинический эффект препарата и определять концентрацию МГП в плазме
крови.

 Определение
уровня МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде,
особенно в случае, если во время беременности доза препарата повышалась.

 Новорожденные Имеются
сообщения о том, что применение противоэпилептических
препаратов во время беременности может приводить к
повышенной кровоточивости у новорожденных. В каче­стве меры предосторожности
рекомендуется применение витамина К1 в последние не­сколько недель беременности,
а также новорожденным, матери которых получали препа­рат Окскарбазепин.

 У
новорожденных детей чьи матери получали лечение противоэпилептическими препара­тами,
отмечались редкие случаи развития гипокальциемии. Эти случаи были обусловлены
нарушениями кальциево-фосфорного обмена и минерализации костей.

 Окскарбазепин и МГП проникают
через плацентарный барьер.

 Данные доклинических
исследований

 В
стандартных токсикологических исследованиях у грызунов и кроликов при
применении в дозах, токсичных для материнского организма, выявлены такие
эффекты, как рост эм- бриофетальной смертности и/или некоторое отставание анте-
и постнатального развития потомства. В одном из восьми исследований
эмбриофетальной токсичности отмечено увеличение частоты пороков развития
потомства у крыс при применении окскарбазепина или МГП в дозах, токсичных для
материнского организма. В целом данные исследований у животных свидетельствуют
о малом тератогенном потенциале окскарбазепина при при­менении в дозах,
применяемых у человека. Однако, данных исследований недостаточно для полного
исключения тератогенного эффекта.

 Грудное
вскармливание

 Резюме рисков

 Окскарбазепин
и МГП проникают в грудное молоко. Отношение концентраций в молоке и плазме
крови составило 0,5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных
окскарбазепина и МГП, поступивших с грудным молоком, неизвестно, не следует
приме­нять препарат Окскарбазепин в период грудного вскармливания.

 Применение
у детей в возрасте до 1 месяца

 Пет
данных о безопасности и эффективности применения препарата Окскарбазепин у де­тей
в возрасте до 1 месяца.

 Влияние
на фертильность

 Нет
данных о влиянии препарата Окскарбазепин на фертильность у человека. В исследо­ваниях
на животных не выявлено воздействия окскарбазепина и МГП на фертильность у
особей обоих полов в суточных дозах 150 и 450 мг/кг соответственно. При
применении максимальных доз МГП у самок, однако, отмечалось нарушение
эстрального цикла, сни­жение количества лютеиновых тел, снижение количества
имплантаций и числа живых эм­брионов. 

Контрацепция

 Пациенткам
с сохраненным репродуктивным потенциалом следует применять надежные методы
контрацепции во время применения препарата Окскарбазепин (оптимально внутриматочные
контрацептивные средства), поскольку при одновременном применении с пе­роральными
контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или левоноргестрел, эф­фективность
данных препаратов может снижаться.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат
Окскарбазепин можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с дру­гими
противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях лечение препаратом Ок­скарбазепин
начинают с клинически эффективной дозы, кратность приема составляет 2 раза в
сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. В случае
назначения препарата Окскарбазепин вместо другого противоэпилептического
препарата, дозу этого препарата следует снижать постепенно после начала
применения препарата Окскарбазепин. При применении препарата Окскарбазепин в
составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих
противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы препарата
Окскарбазепин из-за уве­личения суммарной дозы противоэпилептических
препаратов.

 Препарат
Окскарбазепин можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после
еды или в промежутках между приемами пищи).

 На
таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения
проглаты­вания.

 Терапевтический
эффект препарата Окскарбазепин обусловлен, в первую очередь, дей­ствием его
метаболита МГП.

 Рутинное
определение концентрации окскарбазепина или МГП в плазме крови не оправ­дано.
Однако контроль концентрации МГП в плазме крови может применяться для уточ­нения
соблюдения режима приема препарата пациентом (комплаентности) или в тех ситу­ациях,
когда возможно изменение клиренса МГП, например изменение функции почек,
беременность, одновременное применение с препаратами, повышающими активность
«печеночных» ферментов. В вышеперечисленных ситуациях следует корректировать
дозу препарата Окскарбазепин с учетом концентрации МГП в плазме крови (измеряют
через 2- 4 часа после приема), которую следует поддерживать на уровне &lt; 35
мг/л.

 Взрослые

 Монотерапия
и комбинированная терапия

 Начальная
доза Начальная
доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в
сутки), разделенных на

 2
приема. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают
не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения
желаемого терапевтического ответа.

 Поддерживающая доза

 Хороший
терапевтический ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки, при этом
большинство пациентов имеют хороший клинический эффект при дозе 900 мг/сут. Максимальная
рекомендованная суточная доза

 У пациентов, ранее не получавших терапию
противоэпилептическими средствами, эффек­тивная доза составляет 1200 мг/сут, у
пациентов, ранее получавших, но плохо отвечавших на терапию другими
противоэпилептическими препаратами - 2400 мг/сут.

 Применение
препарата Окскарбазепин в суточной дозе 2400 мг в составе комбинирован­ной
терапии без снижения дозы другого противоэпилептического средства сопровожда­лось
плохой переносимостью у большинства пациентов преимущественно из-за развития
нежелательных явлений со стороны нервной системы. Систематическое применение
пре­парата Окскарбазепин в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось.

 В
условиях стационара с надлежащим контролем дозу увеличивали до 2400 мг/сут в
тече­ние 48 часов.

 Опыт применения препарата в
суточной дозе 4200 мг крайне ограничен.

 Дети и подростки

 Препарат
Окскарбазепин предназначен для применения у детей в возрасте от 3 лет и старше.

 Начальная доза

 При
монотерапии препаратом Окскарбазепин и при применении препарата в составе ком­бинированной
терапии рекомендуемую начальную дозу 8-10 мг/кг массы тела в сутки разделяют на
2 приема.

 Поддерживающая
доза

 В
комбинированной терапии целевая доза препарата Окскарбазепин, составляющая
30-46 мг/кг в сутки, должна быть достигнута не менее чем через 2 недели с
момента нача­ла терапии.

 В
клиническом исследовании с целевой суточной дозой препарата 46 мг/кг в
комбиниро­ванной терапии у детей в возрасте от 3 до 17 лет средняя суточная
доза составила 31 мг/кг в диапазоне от 6 до 51 мг/кг в сутки. В клиническом
исследовании 56 % детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет достигли финальной
суточной поддерживающей дозы как минимум 55 мг/кг в комбинированной терапии при
целевой дозе 60 мг/кг в сутки.

 Максимальная рекомендованная доза

 При
необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта, возможно по­степенное
повышение дозы. Дозу увеличивают с интервалом примерно в 1 неделю с ша­гом не
более 10 мг/кг/сутки до максимальной 60 мг/кг/сут.

 Эффект
клиренса МГП, скорректированного по массе тела у детей

 При
применении препарата Окскарбазепин в монотерапии и в составе комбинированной
терапии кажущийся клиренс МГП у детей при коррекции по массе тела значительно
сни­жается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 3 до 4 лет может
потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых при
коррекции по массе тела; детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться
доза, превышающая дозу для взрослых на 50 % при коррекции по массе тела.

 Одновременное
применение с противоэпилептическими препаратами - индукторами изоферментов
печени у детей

 У детей
в возрасте от 3 до 4 лег влияние противоэпилептических препаратов - индукторов
изоферментов печени на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у
детей более старших возрастных групп (при коррекции по массе тела). При
применении препа­рата Окскарбазепин у детей в возрасте от 3 до 4 лет в
комбинации с противоэпилептическими препаратами - индукторами изоферментов
печени - может потребоваться доза окскарбазепина на 60 % выше (при коррекции по
массе тела), чем при монотерапии пре­паратом Окскарбазепин или при его
применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими
изоферменты. Для детей более старших возрастных групп при комбинированной
терапии препаратом Окскарбазепин с индукторами изофер­ментов печени может
потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по срав­нению с
монотерапией.

 Пациенты
в возрасте &gt; 65 лет

 Специальная
коррекция режима дозирования у данной категории пациентов необходима при
нарушении функции почек (КК &lt; 30 мл/мин). В случае наличия риска развития
гипо­натриемии необходимо проведение тщательного контроля содержания натрия в
плазме крови.

 Пациенты
с нарушениями функции печени

 Не
требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции пече­ни
легкой и средней степени. Отсутствуют данные о применении препарата Окскарбазе­пин
у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, в связи с чем необхо­димо
соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов данной категории.

 Пациенты
с нарушениями функции почек

 Для
пациентов с нарушениями функции почек
(КК &lt; 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сутки; повышать дозу следует
медленно с интервалом не менее 1 недели до достижения желаемого
терапевтического ответа.

 Необходимо тщательное наблюдение
за пациентами во время подбора дозы.

Способ применения и дозы

Наиболее
часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях (HP): сонливость, го­ловная боль, головокружение, диплопия,
тошнота, рвота, повышенная утомляемость (бо­лее чем у 10 % пациентов).

 В
клинических исследованиях было показано, что HP обычно слабо или умеренно выра­жены, носят транзиторный
характер и наблюдаются в основном в начале терапии.

 Приведенные
ниже данные суммируют информацию о HP,
зарегистрированных в ходе клинических
исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полу­ченные в
ходе его применения в клинической практике. HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и
систем органов MedDRA,
при этом перечислены в порядке
уменьшения их значимости. Критерии оценки частоты возникновения нежелательных
ре­акций: очень часто (&gt; 1/10), часто (&gt; 1/100 и &lt; 1/10), нечасто
(&gt; 1/1000 и &lt; 1/100), ред­ко (&gt; 1/10 000 и &lt; 1/1000), очень редко
(&lt; 1/10 000, включая отдельные сообщения).

 Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения; очень редко - подавление
костномозгового кроветворения, апластическая анемия, агранулоци­тоз,
панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.

 Нарушения
со стороны иммунной системы: очень
редко - анафилактические реакции, ре­акции гиперчувствительности (в том числе
реакции полиорганной гиперчувствительно­сти), которые характеризуются такими
явлениями, как сыпь и повышение температуры тела. Возможно поражение
кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбо­цитопения, лейкопения,
лимфаденопатия, спленомегалия), печени (гепатит, изменение по­казателей функции
печени), поражение мышц и суставов (миалгия, припухлость в области суставов,
артралгия), нервной системы (печеночная энцефалопатия), почек (почечная не­достаточность,
интерстициальный нефрит, протеинурия), легких (отек легких, бронхос­пазм,
бронхиальная астма, интерстициальное воспаление, одышка), ангионевротический
отек.

 Нарушения
со стороны эндокринной системы:
часто - увеличение массы тела; очень ред­ко - гипотиреоз.

 Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:
часто - гипонатриемия (чаще отмеча­ется у пациентов в возрасте &gt;65 лет);
очень редко - клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия &lt; 125
ммоль/л) - как правило, в течение первых 3-х месяцев терапии
препаратом; у некоторых пациентов - препаратом Окскарбазепин (сопровождающаяся
развитием таких проявлений и симпто­мов как судороги, энцефалопатия, угнетение
сознания, спутанность сознания); нарушения зрения (в том числе нечеткость
зрения), гипотиреоз, рвота, тошнота, дефицит фолиевой кислоты.

 Нарушения
психики: часто - ажитация (в том
числе нервозность), эмоциональная лабиль­ность, спутанность сознания,
депрессия, апатия.

 Нарушения
со стороны нервной системы: очень
часто - сонливость (22,5 %), головная боль (14,6 %), головокружение (22,6 %);
часто - атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия.

 Нарушения
со стороны органа зрения: очень
часто - диплопия (13,9 %); часто - наруше­ния зрения, затуманивание зрения.

 Нарушения
со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.

 Нарушения
со стороны сердца: очень редко -
атриовентрикулярная блокада, аритмии.

 Нарушения
со стороны сосудов: очень редко -
артериальная гипертензия.

 Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота (11,1 %), тошнота (14,1 %); часто -
диарея, боли в животе, запор; очень редко - панкреатит и/или повышение
активности липазы и/или амилазы.

 Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит.

 Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - кожная сыпь, алопеция, акне; нечасто - крапивница; очень редко -
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи­дермальный некролиз (синдром
Лайелла, вызванный приемом лекарственных препаратов), ангионевротический отек,
мультиформная эритема, системная красная волчанка.

 Общие
расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - чувство усталости (12 %); часто - астения.

 Лабораторные
и инструментальные данные: нечасто
- повышение активности «печеноч­ных» ферментов, щелочной фосфатазы; очень редко
- повышение активности амилазы, липазы.

 В
клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет,
наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11 % пациентов). С частотой &gt; 1 % -
&lt; 10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия,
чувство усталости, ни­стагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации
мочевой кислоты в крови.

 Нежелательные
реакции, выявленные в постмаркетинговом периоде на основании от­дельных
сообщений и случаев, описанных в литературе. Поскольку
данные о нежелательных реакциях
в постмаркетинговом периоде были получены
на основании добровольных сообщений из популяции неизвестной численности,
оценить частоту их встречаемости невозможно (частота неизвестна).

 Нежелательные
реакции классифицированы по системам органов, в пределах каждой си­стемы
органов нежелательные реакции расположены в порядке уменьшения степени тя­жести
их проявления.

 Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

 Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани', были сообщения о снижении минеральной плотности костной
ткани, выявлении остеопении, остеопороза и переломов у пациентов, получающих
длительное лечение препаратом Окскарбазепин. Механизм влияния окскарбазепина на
метаболизм костной ткани не выяснен.

 Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:
синдром неадекватной секреции ан- тидиуретического гормона, проявляющийся
летаргией, тошнотой, головокружением, сни­жением осмоляльности плазмы крови,
рвотой, головной болью, спутанностью сознания и другими симптомами со стороны
нервной системы.

 Травмы,
интоксикации и осложнения манипуляций: падение.

 Нарушения
со стороны нервной системы:
нарушения речи (в том числе, дизартрия), осо­бенно в период повышения дозы.

 Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом
врачу.

Побочное действие

Имеются
единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описан­ная в
сообщениях, составляла приблизительно 48000 мг.

 Симптомы

 Нарушения
водно-электролитного баланса:
гипонатриемия.

 Нарушения
со стороны органа зрения:
диплопия, миоз, нечеткость зрения.

 Нарушения
со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, гиперкинезия.

 Общие
расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость.

 Лабораторные
и инструментальные данные:
снижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QTc.

 Нарушения
со стороны нервной системы:
сонливость и сомноленция, головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение
координации, судороги, головная боль, кома, потеря сознания, дискинезия. 

Нарушения психики: агрессия, ажитация, спутанность сознания.

 Нарушения
со стороны сосудов: снижение
артериального давления.

 Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

 Лечение

 Специфического
антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживаю­щее лечение.
Следует иметь в виду, что для уменьшения абсорбции окскарбазепина может быть
проведено промывание желудка и назначен прием активированного угля.

 Рекомендуется
контролировать жизненно важные функции организма, уделяя особое внимание
нарушениям проводимости сердца, водно-электролитного баланса и функции
дыхательной системы.

Передозировка

Ингибирование
ферментов

 Окскарбазепин
и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибитора­ми цитохрома CYP2C19. Таким
образом, одновременное применение препарата Окскарба­зепин в высоких дозах и
препаратов, которые метаболизируются с участием изофермента CYP2C19 (например,
фенобарбитал, фенитоин), может привести к их взаимодействию. Для некоторых
пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов - субстратов изофермента
CYP2C19. Было
показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не ингибируют следующие
микросомальные изоферменты: CYP1A2, CYP2A6,
CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1,
CYP4A9 и CYP4A11.

 Индукция
ферментов

 In vitro и in vivo окскарбазепин и МГП, являясь слабыми индукторами
цитохромов CYP3zM и CYP3A5, снижают плазменные концентрации препаратов,
метаболизирующих­ся данными ферментами: дигидропиридиновых антагонистов
кальция, пероральных кон­трацептивов и противоэпилептических препаратов
(например, карбамазепина). При одно­временном применении с препаратом
Окскарбазепин также возможно снижение концен­трации в плазме и других
лекарственных препаратов, являющихся субстратами изофер­ментов CYP3A4 и CYP3A5 (например,
препараты из группы иммунодепрессантов - цик­лоспорин).

 Поскольку
in vitro окскарбазепин и МГП являются
слабыми индукторами уридиндифос- фат-глюкуронил трансферазы, маловероятно, что in vivo они способны оказывать клини­чески значимое влияние
на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой
(например, вальпроевой кислоты и ламотриджина). 


Но,
принимая во внимание даже слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП,
может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых препаратов, ко­торые
метаболизируются с участием изофермента CYP3A4
или уридиндифосфат- глюкоуронил
трансферазы. В случае отмены препарата Окскарбазепин может потребо­ваться
снижение дозы этих препаратов на основании клинического и лабораторного кон­троля.

 In vitro исследования подтвердили
слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов
подсистем ферментов CYP2B и CYP3A4. Индуцирую­щее влияние окскарбазепина и МГП на другие
изоферменты CYP неизвестно.

 Противоэпилептические
препараты

 При
одновременном применении одного или нескольких противоэпилептических препа­ратов
- мощных индукторов цитохрома Р450, таких как карбамазепин, фенитоин или фе­нобарбитал,
с окскарбазепином - в каждом конкретном случае необходимо осуществлять
тщательную коррекцию дозы и/или мониторинг концентрации препаратов в плазме
крови. Возможные взаимодействия препарата Окскарбазепин и других
противоэпилептических препаратов оценивались в ходе клинических исследований.
Данные по влиянию этих вза­имодействий на AUC и минимальную концентрацию (Cmin)
суммированы в таблице:



 <table cellspacing="0" cellpadding="0" style="border-collapse: collapse;" border="1">
 <tbody><tr>
 <td>
 Противоэпилептический
 препарат (ПЭП)
 </td>
 <td>
 Влияние
 препарата Окскарбазепин на ПЭП (Cmin)
 </td>
 <td>
 Влияние
 ПЭП на МГП AUC
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Карбамазепин
 </td>
 <td>
 0-22
 % уменьшение (30 % увеличение карбамазепина - 10,11 - эпоксида)
 </td>
 <td>
 40 %
 уменьшение
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Клобазам
 </td>
 <td>
 Не
 изучалось
 </td>
 <td>
 Не
 влияет
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Фелбамат
 </td>
 <td>
 Не
 изучалось
 </td>
 <td>
 Не
 влияет
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Ламотриджин
 </td>
 <td>
 Не
 влияет (*)
 </td>
 <td>
 Не
 влияет
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Фенобарбитал
 </td>
 <td>
 14-15
 % увеличение
 </td>
 <td>
 30-31
 % уменьшение
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Фенитоин
 </td>
 <td>
 0-40
 % увеличение
 </td>
 <td>
 29-35
 % уменьшение
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Вальпроевая
 кислота
 </td>
 <td>
 Не влияет
 </td>
 <td style="border: 1pt solid windowtext;">
 0-18
 % уменьшение
 </td>
 </tr>
</tbody></table>(*:
отсутствует влияние на Cmin, AUC и Cmax)

 Концентрация
фенитоина в плазме крови увеличивается до 40 % при одновременном при­менении
препарата Окскарбазепин в дозе 1200 мг в сутки и выше. Поэтому при примене­нии препарата
Окскарбазепин в вышеуказанных дозах может потребоваться уменьшение дозы
фенитоина.

 Увеличение концентрации в плазме крови фенобарбитала при
одновременном примене­нии с препаратом Окскарбазепин незначительно (15 %).

 При одновременном применении сильных индукторов цитохрома Р450 и/или уридиндифосфат-глюкуронид
трансферазы (т. е. рифампицина, карбамазепина, фенитоина и фе­нобарбитала)
уменьшается концентрация МГП в плазме/сыворотке крови (на 29-49 %). Таким
образом, следует проводить контроль концентрации МГП в плазме крови и при
необходимости корректировать дозу препарата при одновременном применении
окскарбазепина с одним или несколькими из вышеуказанных препаратов.У
препарата Окскарбазепин не было выявлено явлений аутоиндукции.

 Гормональные
контрацептивы

 Доказано
взаимодействие окскарбазепина с компонентами пероральных контрацептивов:
этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52 % и 32-52 %, соответственно.
Исследований взаимодействия препарата Окскарба­зепин с другими пероральными или
имплантируемыми контрацептивами не проводилось. Таким образом, одновременное
применение препарата Окскарбазепин и гормональных контрацептивов может
приводить к снижению эффективности последних, в связи с чем пациенткам, получающим
лечение препаратом Окскарбазепин, рекомендуется дополни­тельное применение
надежных негормональных методов контрацепции.

 Блокаторы
кальциевых каналов

 Одновременное
повторное применение препарата Окскарбазепин и фелодипина может приводить к
уменьшению значения AUC фелодипина на 28 %, хотя
концентрации в плаз­ме крови остаются в пределах терапевтического диапазона.

 С
другой стороны, при одновременном применении препарата Окскарбазепин и верапа­мила
возможно снижение концентрации МГП в плазме крови на 20 %. Такое снижение
концентрации МГП в плазме крови не имеет клинического значения.

 Взаимодействие
с другими лекарственными средствами

 Циметидин,
эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические пара­метры
МГП; вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концен­трация
МГП повышается на 10 % после повторного одновременного применения). Не от­мечено
каких-либо взаимодействий с варфарином, как при однократном одновременном
приеме, так и при приеме повторных доз препарата Окскарбазепин.

 Препарат
Окскарбазепин может усиливать седативный эффект этанола.

 В
клинических исследованиях у пациентов, получавших трициклические антидепрессан­ты,
не было выявлено клинически значимых взаимодействий.

 Одновременное
применение препаратов лития и окскарбазепина может усиливать нейро­токсичность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

В связи
с возможностью развития на фоне применения препарата Окскарбазепин таких
явлений как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, нечеткость зрения,
наруше­ния зрения, гипонатриемия, угнетение сознания или другие нарушения со
стороны цен­тральной нервной системы, особенно в начале лечения или во время
подбора дозы, паци­ентам следует соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами или работе с механизмами в период применения
препарата.

 При
появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения
указанных видов деятельности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и
механизмами

Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, 150 мг, 600 мг.

 По 7 или 10 таблеток в блистер из
пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ, или ПВХ/ПВДХ, или ПВХ/ПВДХ/ПВХ и фольги алюминиевой.

 По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе
с инструкцией по применению помещают в пачку кар­тонную.

Форма выпуска

Хранить
при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (в пачке).

 Хранить
в недоступном для детей месте.

Условия хранения

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Срок годности

Отпускают
по рецепту.

 Владелец
регистрационного удостоверения

 ЗAO «Биоком», Россия,

 Ставропольский
край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54

 Телефон:
+7 (495) 646-28-68

 e-mail: info@binnopharmgroup.ru

 Производитель/ Организация, принимающая претензии:

 АО «Биоком», Россия,

 Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д.
54

 Телефон: +7 (495) 646-28-68

 e-mail:
info@binnopharmgroup.ru<a href="mailto:info@binnopharmgroup.ru"></a>

Окскарбазепин Городея г.п.

Окскарбазепин, таблетки, 150 мг ×50

Окскарбазепин, таблетки, 600 мг ×50

Инструкция