Оксациллин, лиофилизат, 500 мг ×10
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже
Оксациллин Минск
Действующее вещество: Оксациллин
Оксациллин, лиофилизат, 500 мг ×50
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже
Инструкция
Оксациллин, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг ×10, Фарм-Центр/Синтез Россия
Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияДозировка: 500 мгКол-во в упаковке: 10 шт.Производитель: Фарм-Центр/СинтезМНН: Оксациллин
Описание
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Состав на 1 флакон
Действующее вещество:
Оксациллин
(в виде оксациллина натрия)
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения.
Пенециллины, устойчивые к бета-лактамазам.
Код АТС: [J01CF04]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших грибов.
Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90 %. Период полувыведения (Т1/2) 20-30 минут. Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) после внутримышечного введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь.
Распределение
В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после внутримышечного введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.
Метаболизм
Частично метаболизируется в активные и неактивные метаболиты.
Около 49% дозы оксациллина гидролизуется до пеницилловой кислоты, которая является микробиологически неактивной; и также гидроксилируется в небольшом количестве в микробиологически активные метаболиты, которые по активности уступают оксациллину.
Выведение
Оксациллин и его метаболиты быстро выводятся с мочой, главным образом путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
После внутримышечного введения 40-70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде активных метаболитов в течение 6 часов.
Период полураспада у взрослых с нормальной функцией почек составляет 0,3-0,8 часов. У детей с возрастом от 1 недели до 2 лет: 0,9-1,8 часов.
У новорожденных: 1,6 часов - 8-15 дневного возраста и 1,2 часа - 20-21 дней.
У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 лекарственного средства может увеличиваться: до 0,5-2 часов у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
У пациентов с циррозом печени Т1/2 лекарственного средства значительно сокращается.
Показания к применению
Оксациллин предназначен для лечения инфекций, вызванных стафилококками, продуцирующими пенициллиназу, которые чувствительны к оксациллину (в том числе инфекции дыхательных путей, кожи и структур кожи, костей и суставов, инфекции мочевых путей, эндокардит, менингит или бактериемия).
Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств).