Неодолпассе Жиличи

Прозрачный бесцветный раствор.

Каждый флакон содержит: диклофенак натрия - 75 мг, орфенадрина цитрат - 30 мг; вспомогательные вещества: L-яблочная кислота, N-ацетил-L-цистеин, динатрия эдетат дигидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Теоретическая осмолярность: около 303 мосмоль/л.

Электролиты в 250 мл (1 флакон): Na⁺ около 47,5 ммоль.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты. Код ATX: М01АВ55.

Фармакодинамика

Неодолпассе представляет собой комбинированный препарат, применяемый для купирования состояний острой боли и воспаления, содержащий анальгетически эффективное нестероидное противоревматическое средство - диклофенак, а также мышечный релаксант - орфенадрин, ослабляющий спазм скелетных мышц.

Благодаря такой комбинации удается снять боль и прекратить мышечные сокращения. Посредством миотонолитика подавляется вызванная спастически боль, посредством вещества с анальгетическим и противовоспалительным действием происходит лечение неспастического, обусловленного воспалительным процессом болевого компонента.

Диклофенак, являющийся производным фенилуксусной кислоты, относится к нестероидным противоревматическим средством с анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами, действующим преимущественно посредством ингибирования циклооксигеназы и биосинтеза простагландинов. В высоких дозах диклофенак снижает образование продуктов липоксигеназного пути (например, лейкотриены) и является обратимым ингибитором экспериментально вызванной агрегации тромбоцитов.

Орфенадрин является высокоэффективным миорелаксантом центрального действия, который действует только на мышцы с патологическим увеличением тонуса и не оказывает влияние на нормальный мышечный тонус. Боли, обусловленные спазмом скелетных мышц, хорошо реагируют на орфенадрин. Орфенадрин оказывает также парасимпатолитическое, местноанестезирующее и слабое антигистаминное действие.

Фармакокинетика

Диклофенак

Максимум концентрации диклофенака в плазме достигается в конце инфузии. Поэтому инфузия диклофенака приводит к быстрому наступлению действия.

Посредством инфузии диклофенака избегают пикового уровня концентрации в плазме.

После внутривенной инфузии 75 мг диклофенака через 2 часа средняя концентрация в плазме составляет 1,9 мкг/мл.

Концентрация в плазме находится в линейном соотношении к величине дозы. Через 2-4 часа концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости достигает максимума и в течение 12 часов остается выше, чем в плазме.

Системная биодоступность после внутривенного введения выше примерно в два раза, чем при оральном или ректальном применении эквивалентных доз. Это объясняется тем, что действующее вещество после орального или ректального применения метаболизируется наполовину во время первого прохождения через печень.

Связывание с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) составляет 99,7%. Выведение из синовиальной жидкости происходит медленнее (период полувыведения 3-6 часов), чем из плазмы (период полувыведения 1-2 часа).

Примерно 60% введенной дозы выводятся в форме частично активных метаболитов через почки, менее 1% дозы в форме неизмененного действующего вещества, остаток дозы выводится с желчью и калом.

Фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями пациентам с нарушением функции почек и печени не следует опасаться кумуляции.

Орфенадрин

После внутривенного введения максимум концентрации достигается через 2 минуты после введения.

Связывание орфенадрина с белками плазмы составляет 90%.

Период полувыведения орфенадрина составляет 14 часов. Вещество длительно метаболизируется и выводится почками.

Послеоперационное купирование боли, острый болевой синдром и воспаления корневого и вертеброгенного происхождения, ревматические заболевания с острым болевым синдромом у пациентов старше 18 лет.

Наличие только лишь повышенной температуры не является показанием к применению Неодолпассе.