facebook vkontakte e signs star-full
Эффективная реклама на сайте

Моксифлоксацин: инструкция по применению

Формы выпуска: расвтор для инфузий
ФТГ: Противомикробное средство; фторхинолон
Цены в аптеках Минска
13.67 – 37.68 р. Где купить

Состав

250 мл раствора для инфузий содержат:

Активное вещество:

Моксифлоксацина (в виде моксифлоксацина гидрохлорида моногидрата) 400 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорида 2000 мг

Раствора натрия гидроксида 1 М или

раствора хлористоводородной кислоты 1 М до pH 4,0-4,6

Воды для инъекций до 250 мл

Описание

Зеленовато-желтый прозрачный раствор. Выпускается стерильным, апирогенным.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин - бактерицидное антибактериальное лекарственное средство фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Моксифлоксацин проявляет активность «in vitro» в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp. Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Моксифлоксацин оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к р - лактамным антибиотикам и макролидам.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных лекарственных средств и моксифлоксацином не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась. Общая частота развития  устойчивости очень незначительна (10‘ - 10" ). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

1. Грамположительные — Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*; Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*.

2. Грамотрицательные — Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*; Escherichia coli* Enterobacter cloacae*; Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabilis*; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii.

3. Анаэробы — Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.

4. Атипичные — Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*;

Legionella pneumophila*; Coxiella bumetti.

* — чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация лекарственного средства (Стах) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме лекарственного средства внутрь. Экспозиция лекарственного средства, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время), незначительно превышает таковую при приеме лекарственного средства внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.

После многократных внутривенных инфузий раствора моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 час пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) достигают значения от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. В стабильном состоянии воздействие раствора моксифлоксацина в пределах интервала дозирования примерно на 30 % выше, чем после первой дозы. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Период полувыведения лекарственного средства составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 26 % - с фекалиями.

Показания к применению

Моксифлоксацин назначают для лечения следующих бактериальных инфекций, вызываемых чувствительными к лекарственному средству штаммами:

- внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами*;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу»;

- осложненные внутрибрюшные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцессы.

* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из следующих групп: пенициллины (МИК = 2 мкг/мл), цефалоспорины второго поколения (например, цефуроксим), микролиды, тетрациклины и к ко-тримоксазолу.

Противопоказания

- гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и к любому другому компоненту лекарственного средства;

- возраст до 18 лет;

- эпилепсия;

- тяжелая диарея;

- беременность и период лактации;

- пациенты с заболеваниями сухожилий (в том числе в анамнезе), связанными с лечением хинолонами.

Как в доклинических, так и клинических исследованиях после применения моксифлоксацина наблюдаются кардиоэлектрофизиологические изменения в виде удлинения интервала QT. В целях безопасности моксифлоксацин противопоказан также у пациентов при:

- врожденном или приобретенном удлинении QT;

- электролитном дисбалансе, особенно при некорректированной гипокалиемии;

- клинически значимой брадикардии;

- клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка;

- симптоматической аритмии в анамнезе;

Моксифлоксацин не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

- нарушении функции печени (цирроз печени и тяжелые нарушения ее функции) и у пациентов с уровнем трансаминаз, превышающем более чем в 5 раз верхнюю границу нормы.

Способ применения и дозы

Моксифлоксацин назначают внутривенно (вводится медленно, в течение не менее 60 минут) в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Раствор моксифлоксацина можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий: вода для инъекций; раствор натрия хлорида 9 мг/мл; растворы декстрозы 50 мг/мл, 100 мг/мл и 400 мг/мл; раствор Рингера, раствор Рингера-лактата.

Смесь раствора моксифлоксацина с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре. Если раствор моксифлоксацина назначается вместе с другими лекарственными средствами, каждое лекарственное средство следует принимать отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре.

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей: на начальных этапах лечения может применяться раствор моксифлоксацина для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний лекарственное средство может быть назначено в таблетках.

Внеболъничная пневмония: рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 дней.

Осложненные внутрибрюшные инфекции: общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Раствор моксифлоксацина был исследован в клинических испытаниях до 21 дня (при осложненных инфекциях кожи и подкожных структур). Пациентам пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется. Эффективность и безопасность раствора моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек (включая клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м ), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Изменения режима дозирования у пациентов различных этнических групп также не требуется.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: часто (>1 %, <10 %), иногда (>0.1 %, <1 %), редко (>0.01 %, <0.1 %), очень редко (<0.01 %).

Нежелательные явления, отнесенные к категории "часто" наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто - у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, иногда - у остальных пациентов); иногда - тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу); редко - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа "пируэт") или остановка сердца преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз; иногда - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; иногда - спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии, дизестезии, нарушения сна, чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация; редко - гипестезия, патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. припадки grand mal), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), галлюцинации; очень редко - гиперестезия, деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).

Со стороны органов чувств: иногда - расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); редко - шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию; очень редко - потеря вкусовой чувствительности.

Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, миалгия; редко

- тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги; очень редко - разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствие повреждения опорно­двигательного аппарата.

Со стороны половой системы: часто - кандидозная суперинфекция, вагинит. Со стороны мочевыделителъной системы: иногда - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек).

Дерматологические реакции: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Аллергические реакции: иногда - крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Со стороны организма в целом: иногда - общее недомогание (включая симптомы плохого самочувствия, неспецифическую боль и потливость); редко - отеки.

Передозировка

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. При пероральной передозировке моксифлоксацина целесообразно применение активированного угля. После внутривенного введения активированный уголь незначительно (приблизительно на 20 %) снижает системную экспозицию моксифлоксацина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении моксифлоксацина и ГКС повышается риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Не выявлено взаимодействия моксифлоксацина с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивными средствами. Не установлено клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом. Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина. При парентеральном применении морфина и моксифлоксацина не происходит снижения биодоступности последнего. При внутривенном введении с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность лекарственного средства незначительно снижается (приблизительно на 20 %) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе этерогепатической ретикуляции. Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацин одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся: раствор натрия хлорида 100 мг/мл и 200 мг/мл, раствор натрия гидрокарбоната 40 мг/мл и 84 мг/мл.

Меры предосторожности

В некоторых случаях после первого применения моксифлоксацина может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения лекарственного средства. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более чувствительны к лекарственным средствам, влияющим на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации лекарственного средства, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением интервала QT кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев. Однако, у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина у пациентов с удлинением интервала QT, некорректированной гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические лекарственные средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов органичен.

Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью, поскольку

аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

- у пациентов, получающих сопутствующее лечение лекарственными средствами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин,

антипсихотические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты);

- у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда;

- у пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено;

- у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны на лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Сообщается о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе к летальному исходу. При появлении признаков печеночной недостаточности перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасный для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. Применение лекарственных средств хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у больных с миастенией Гравис, поскольку лекарственное средство может обострять симптомы данного заболевания.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием лекарственного средства следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием моксифлоксацина в таблетках по 400 мг не рекомендуется.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) следует принять во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий.

Форма выпуска

По 250 мл в бутылки стеклянные для крови вместимостью 450 мл.

Условия хранения

Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Не замораживать.

Срок годности

Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство отпускается по рецепту врача.

Цены в аптеках
Минск Местоположение

Моксифлоксацин

Несвижский завод медпрепаратов Беларусь

Аналоги препарата Моксифлоксацин в аптеках Минска

Моксидей

Реб-Фарма Беларусь
appPhone
Открыть в приложении 103.by
На данном Веб-сайте используются файлы cookie. Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.