Метоклопрамид Поставы

Прозрачный бесцветный или практически бесцветный раствор, не имеющий или практически не имеющий запаха

1 ампула (2 мл раствора) содержит в качестве активного вещества 10 мг метоклопрамида гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Прокинетические средства. Метоклопрамид.
Код ATX A03FA01.

Фармакодинамика
Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.
Лекарственное средство оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею.
Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).
Фармакокинетика
Действие метоклопрамида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.
Метоклопрамид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами. Объем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного средства в тканях.
Лекарственное средство в основном выводится с мочой, в основном в неизменном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.
Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и выделяется с грудным молоком.
У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения «концентрация-эффект» у них не было установлено. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей составлял 4,1-4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 часа).
Период полувыведения (Т_½) Метоклопрамида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 до 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы больных следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжелой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается на 70%, а период полуэлиминации увеличивается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50%.
Данные по фармакокинетике лекарственного средства у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Для минимизации риска развития неврологических нарушений и других побочных реакций, необходимо ограничить длительность приема метоклопрамида до 5 дней.
Метоклопрамид не должен более применяться при таких хронических состояниях, как гастропарез, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, а также в качестве вспомогательного средства при проведении хирургических вмешательств и радиологических процедур.
• Применение у взрослых:
- Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
- Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
- Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
• Дети в возрасте от 1 года до 18 лет:
- Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения – 5 суток.
- Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения – 48 часов.