Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: ипидакрина гидрохлорид в виде ипидакрина гидрохлорида моногидрата - 15,0 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Медиаторн - обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Медиаторн усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Медиаторн обладает следующими фармакологическими эффектами:
- улучшает и стимулирует нервно-мышечную передачу;
- восстанавливает проведение импульсов в периферической нервной системе, нарушенное вследствие воздействия различных факторов (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.);
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, за исключением калия хлорида;
- умеренно стимулирует ЦНС в комбинации с проявлением отдельных седативных эффектов;
- улучшает память.
Адекватные исследования по изучению безопасности лекарственного средства у детей не проводились.
Фармакокинетика
При подкожном и внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут после введения. 40-55% активного вещества связываются с белками плазмы крови. Медиаторн быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови обнаруживается только 2% активного вещества.
Препарат метаболизируется в печени. Элиминация препарата осуществляется через почки. Период полувыведения составляет 40 минут. Экскреция препарата Медиаторн почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. 34,8% дозы препарата выделяется с мочой в неизмененнам виде после парентерального введения препарата.
Показания к применению
Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневропатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии); бульбарные параличи и парезы; восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями; комплексная терапия демиелинизирующих заболеваний; нарушения памяти различного происхождения; атония кишечника.
Способ применения и дозы
Медиаторн 15 мг/мл раствор вводят внутримышечно или подкожно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы, миастения и миастенический синдром: внутримышечно или подкожно вводить 5-15 мг 1-2 раза в день.
Курс лечения составляет от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Для предотвращения миастенических кризов при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 15-30 мг, а затем перейти на таблетированную форму.
Бульбарные параличи и парезы; восстановительный период при органических поражениях ЦНС: подкожно и внутримышечно вводить 5-15 мг 1-2 раза в день. Курс до 15 дней, при возможности переходят на таблетированную форму.
Нарушения памяти различного происхождения: дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, максимальная суточная доза иногда может достигать 200 мг, курс лечения - от одного месяца до одного года.
Побочное действие
Медиаторн, как и другие лекарства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов. Медиаторн обычно хорошо переносится. Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); * - частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - усиленное выделение секрета бронхов.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто, в случае применения высоких доз - головокружение, головная боль, слабость, сонливость, мышечные судороги.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - усиленное потоотделение; нечасто, в случае применения высоких доз - кожные аллергические реакции (зуд, сыпь).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - повышенное слюнотечение, тошнота; нечасто - рвота, в случае применения высоких доз; редко - боли в эпигастрии, понос.
Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия.
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.). В случае проявления побочных эффектов, уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают прием препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ипидакрину или к вспомогательным веществам препарата. Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезом, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, непроходимость кишечника и/или обструкции мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Во время беременности и в период кормления грудью.Передозировка
При тяжелой передозировке может развиться "холинергический криз".
Симптомы: бронхоспазмы, слезоточивость глаз, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, гипотензия, беспокойство, тревога, возбужденность, чувство страха, атаксия, судороги, кома, неразборчивость речи, сонливость и слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин и др.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. В связи с фармакологическим действием ингибиторов холинэстеразы с осторожностью назначать пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Особенности применения в педиатрической практике
Данные об эффективности и безопасности при использовании в педиатрической практике отсутствуют.
Особенности применения в гериатрической практике
Отсутствуют данные о неблагоприятном действии Медиаторна или о необходимости снижения дозировки при применении в пожилом возрасте.
Особенности применения у лиц с нарушением функций печени и почек
Отсутствуют данные о неблагоприятном действии Медиаторна на функции печени и почек. Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы у лиц с нарушением функции печени и почек.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Препарат увеличивает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому не рекомендуется применять во время беременности.
В период кормления грудью - противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пациентам, у которых наблюдается седативное действие, во время лечения следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами или обслуживая механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Медиаторн усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных myasthenia gravis увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Медиаторн одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Медиаторн. Церебролизин улучшает ментальную активность препарата Медиаторн.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Условия хранения
Для защиты от воздействия света хранить в пачке при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с точкой излома белого цвета или синего цвета, или с кольцом излома белого цвета.
На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 10 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона коробочного.
