Луприд депо Московский район

Флакон с порошком лиофилизированным содержит: лейпрорелина ацетат 3,75 мг;
вспомогательные вещества: желатин (тип В), сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннит.
Ампула с растворителем содержит: натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, маннит, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.

Порошок: Белый или почти белый лиофилизированный порошок в 5 мл флаконе бесцветного стекла с алюминиевым колпачком и съемной крышечкой розового цвета.
Растворитель: Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор в 2 мл бесцветной стеклянной ампуле с зеленым ободком и синей точкой излома.
Приготовленная суспензия белого цвета.

Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код АТХ: L02AE02

Фармакодинамика
Лейпрорелин – агонист гонадотропин-рилизинг гормона, действует как ингибитор секреции гонадотропина при постоянном применении в терапевтических дозах.
В исследованиях на животных и людях было продемонстрировано, что после первой стимуляции при постоянном применении лейпрорелина происходит супрессия овариального и тестикулярного стероидогенеза. Этот эффект обратим при завершении лечения лейпрорелином. Назначение препарата ингибирует рост некоторых гормонозависимых опухолей и атрофию репродуктивных органов.
При применении лейпрорелина у людей происходит начальный подъем уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что приводит к транзиторному подъему уровней тестостерона и дигидротестостерона у мужчин и фолликулина и эстрадиола у женщин в пременопаузе. Продолжение лечения лейпрорелином ведет к снижению уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов и половых гормонов. У мужчин уровни тестостерона снижаются до кастрационных или препубертатных. У женщин в пременопаузе уровни эстрогенов снижаются до постменопаузальных. Изменение уровней гормонов происходит в течение месяца от начала лечения в рекомендуемых дозах.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения Луприда Депо 3,75 мг пациентам с раком предстательной железы определяются плазменная концентрация препарата на конец первого месяца 0,7 нг/мл. Накопления препарата не отмечается. При применении лейпрорелина 3,75 мг у 11-ти пациенток с раком молочной железы в пременопаузальном периоде уровень препарата в плазме крови был более 0,1 нг/мл через 4 недели и оставался стабильным при повторных инъекциях (на 8-12 неделях). Тенденции к накоплению не наблюдалось.
Распределение
Средний равновесный объем распределения после внутривенного введения здоровым добровольцам составляет 27 л. In vitro связь с белками плазмы составляет 43-49%.
Метаболизм
После внутривенного введения здоровым добровольцам 1 мг лейпрорелина системный клиренс составлял 7,6 л с конечным полувыведением приблизительно 3 часа.
Опыты на животных показали, что С¹⁴ меченый лейпрорелин подвергается метаболической деградации, главным образом до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептида (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Концентрация основного метаболита М-I достигает максимального уровня в течение 2-4 часов и составляет 6% от максимального уровня лейпрорелина ацетата. Через неделю после введения средняя концентрация М-I в плазме крови составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина ацетата.
Выведение
Через 27 дней после введения трем пациентам по 3,75 мг лейпрорелина в моче пациентов определялось менее 5% дозы лейпрорелина и его метаболита М-I.
Фармакокинетика у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не определялась.

1. Рак предстательной железы:
- метастазирующий рак предстательной железы;
- распространенный рак предстательной железы (паллиативное лечение) как альтернативный метод лечения, когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не могут применяться для лечения пациента;
- местно распространенный рак предстательной железы как альтернатива хирургической кастрации;
- местный рак предстательной железы с высоким риском и местно распространенный рак предстательной железы как адъювантная терапия в комбинации с облучением;
- местно распространенный рак предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания как адъювантная терапия в комбинации с радикальной простатэктомией.
2. Эндометриоз:
- основная терапия или дополнение к хирургическому лечению, включая облегчение боли и уменьшение патологических проявлений эндометриоза;
- комбинированная терапия с норэтиндрона ацетатом для первичного лечения эндометриоза и рецидивирующих симптомов (продолжительность лечения – не более 6 месяцев).
3. Фибромиома матки (продолжительность лечения – не более 6 месяцев)
как предоперационная подготовка к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического улучшения состояния женщин в перименопаузе при отказе от хирургического вмешательства.
4. Рак молочной железы в пре- или перименопаузальном периоде у женщин, которым показана гормональная терапия.
5. Центральное преждевременное половое созревание у детей.