Ловастатин Минск

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: ловастатин - 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, бутилгидроксианизол Е 320, лактоза моногидрат.

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство. Ловастатин нарушает первую стадию синтеза холестерина в печени - образование мевалоновой кислоты. В организме ловастатин гидролизуется до активной формы - Р-гидроксикислоты, которая ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазу и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Ловастатин снижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, умеренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности.

Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.

При приеме лекарственного средства 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 часа. Действие ловастатина сохраняется на протяжении 4-6 недель после отмены курсового приема Фармакокинетика

Ловастатин при приеме внутрь медленно и не полностью всасывается из пищеварительного тракта (около 30 % принятой дозы), при приеме натощак абсорбция снижается на 30 %. Максимальная концентрация ловастатина в плазме достигается через 2 часа, но затем концентрация в плазме быстро снижается и через 24 часа составляет 10% от максимального. Ловастатин подвергается активному метаболизму первичного прохождения с последующей экскрецией продуктов распада с желчью. В результате количество ловастатина, попадающего в системный кровоток, составляет менее 5 % от принятой дозы. Межиндивидуальная вариабельность биодоступности составляет приблизительно 40 % для AUC.

Как ловастатин, так и его 0-гидроксикислотный метаболит, в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2-3 день терапии и в 1,5 раза превышает стабильную равновесную концентрацию ловастатина, обусловленную приемом однократной дозы. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин в основном выделяется с желчью. Около 85 % дозы выводится с калом и только 10 % - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4-6 недель.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) после приема однократной дозы концентрация ловастатина была примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Применение лекарственного средства Ловастатин должно быть составной частью терапии пациентов с дислипидемией, подверженных риску развития атеросклеротических сосудистых заболеваний. Ловастатин следует применять в дополнение к диете с ограничением содержания в пище насыщенных жиров и холестерина, в качестве составной части комплексной терапии, направленной на снижение общего уровня холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы, в случае неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов лечения.

Первичная профилактика ишемической болезни сердца.

Ловастатин показан пациентам без клинических признаков заболеваний сердечно-сосудистой системы, с умеренно повышенным уровнем общего холестерина, ЛПНП-холестерина и уменьшенным уровнем ЛПВП для снижения риска инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, процедуры коронарной реваскуляризации.

Ишемическая болезнь сердца

Ловастатин назначается для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца в рамках комплексной терапии, направленной на снижение общего уровня холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы.

Гиперхолестеринемия

Ловастатин назначается в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типа IIа и IIb) при неэффективности немедикаментозных методов лечения, в том числе, диетотерапии.

Способ применения и дозировка

Таблетку принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Перед началом приема ловастатина пациенту необходимо назначить стандартную холестеринснижающую диету, которую пациент должен соблюдать и в течение всего курса лечения. Дозы ловастатина необходимо подбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента на терапию.

Начальная обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Лекарственное средство Ловастатин принимают во время ужина. При необходимости, корректировка дозы может проводиться с интервалом не менее четырех недель. Максимальная суточная доза ловастатина составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).

У пациентов, принимающих даназол, дилтиазем, дронедарон или верапамил, терапия ловастатином должна начинаться с 10 мг, а максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов, принимающих амиодарон, максимальная суточная доза ловастатина не должна превышать 40 мг в сутки.

Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза ловастатина составляет 20 мг. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты, которым необходимо снижение ХС ЛПНП на 20 % или больше, должны начать с приема 20 мг ловастатина в сутки.

Необходимо периодически контролировать уровень холестерина в крови, в случае снижения концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или снижения концентрации липопротеидов низкой плотности до 75 мг/ 100 мл (1,94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

Ловастатин следует использовать с осторожностью у пациентов, которые употребляют значительное количество алкоголя и/или имеют заболевания печени в анамнезе. При выявлении значительных патологических изменений (увеличение активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) доза лекарственного средства должна быть уменьшена или лечение прекращено.

При применении лекарственного средства пациентами пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

В случае пропуска текущей дозы лекарственное средство Ловастатин необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Острые заболевания печени, постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза, холестаз.

Беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Мышечные заболевания (миопатия).

Противопоказан совместный приём ловастатина с: сильнодействующими ингибиторами фермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, посаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, боцепревир, телапревир), мифебрадилом (подробно см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").