Линкомицин-здоровье : инструкция по применению

1 мл раствора содержит линкомицина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на динкомицин и 100% вещество) 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, ОД М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

международное и химическое названия: lincomycin; метил-6,8-дидезокси-6-[(2£,4К)-1- метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамидо]амино]-1-тио-0-эритро-а-В-галакто- октопиранозида гидрохлорида моногидрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с легким специфическим запахом;

Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или родственными актиномицетами.

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом; нарушает образование пептидных связей. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие, в более высоких - бактерицидное.

Эффективен в отношении граммположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (клостридии) и граммотрицательных анаэробов (бактероиды, микоплазмы). Действует на микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам (особенно стафилококки).

Не активен в отношении большинства граммотрицательных бактерий, грибов, вирусов и простейших.

Резистентность к линкомицину развивается медленно.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма; высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, суставах, желчи. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения - 4 - 6 ч. Выводится преимущественно кишечником, а также почками (10 - 30 %).

Период полувыведения при тяжелой печеночной недостаточности может существенно удлиняться.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий (прежде всего, стафилококками и стрепотококками, особенно мцкроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам):  

- деструктивная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (в комбинации с цефалоспоринами II-III поколения);

- острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит;

- пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция;

- перитонит, абсцесс, эндометрит, аднексит (в комбинации с аминогликозидами или цефалоспоринами II- IV поколения);

- скарлатина.

Линкомицин не предназначен для лечения незначительных бактериальных инфекций или вирусных инфекций.

 Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим линкозамидам или доксирубицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, период беременности и кормления грудью, ранний детский возраст (до 1 месяца).  

Нельзя вводить вместе с миорелаксантами.

Препарат противопоказан при беременности (проходит через плаценту в высоких концентрациях; возможна кумуляция в печени плода). В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Назначают внутримышечно и внутривенно.

Перед началом курса терапии определяют чувствительность к линкомицину по кожной пробе. На сгибательную поверхность предплечья наносят 1 каплю препарата и скарифицируют кожу (как при пробе Пирке). Через 15 мин оценивают реакцию. Реакция оценивается как отрицательная при отсутствии покраснения или появлении покраснения менее 1 см в диаметре; как слабоположительная - при появлении покраснения более 1 см в диаметре; как положительная - при появлении дополнительно папулы; как резко положительная - при появлении множественных папул, везикул и разлитой гиперемии. В случае резко повышенной чувствительности возможно появление общей реакции — крапивницы, уртикарной сыпи по телу.

Внутримышечно вводят глубоко в седалищную мышцу.

Внутривенно вводят только капельно, предварительно разведя 600 мг (2 мл раствора для инъекций) в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы со скоростью 60 - 80 капель/мин (продолжительность инфузии - не менее 1 ч).

Взрослым назначают внутримышечно в дозе 600 мг (2 мл) 1-2 раза в сутки или внутривенно в дозе 600 мг (2 мл) 2-3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточную дозу можно повысить до 2,4 г (8 мл). Максимальная суточная доза составляет 2,4 г (8 мл). Для больных с печеночной и/или почечной недостаточностью разовую дозу уменьшают на V3 - '/2 и вводят с интервалом 12 ч между введениями.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет назначают внутримышечно в дозе 10-30 мг/кг 1 раз в сутки или внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг за 1 или 2 введения (интервал —12 ч). Курс терапии - 7 - 14 дней (в зависимости от формы и тяжести заболевания).

При инфекциях, вызванных (3-гемолитическим стрептококком, продолжительность курса лечения - не менее 10 дней, при остеомиелите - 3 недели и более.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).

Аллергические реакции: отек слизистой оболочки носа, конъюнктивы, кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический дерматит (в том числе эксфолиативный дерматит), отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови; при длительном применении в высоких дозах - токсический гепатит, редко - псевдомембранозный колит.

Прочие: при длительном применении в высоких дозах - кандидоз.

Местные реакции: при внутримышечном введении - инфильтрат и абсцесс; при внутривенном введении - тромбофлебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Симптомы: усиление побочного действия. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Фармацевтическая несовместимость. Препарат несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином и новобиоцином. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

При одновременном применении с миорелаксантами периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза наблюдается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ (для снятия блокады применяют антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид). Нельзя вводить вместе с миорелаксантами.

При сочетании с опиоидными аналгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При проведении длительной антибиотикотерапии линкомицином следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

При тяжелых инфекциях рекомендуется сочетать с антимикробными препаратами, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно­кишечного тракта в анамнезе, особенно с колитом.

При применении линкомицина может развиться колит с возможньм летальным исходом. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водяного стула до тяжелой продолжительной диареи, сопровождающейся лейкоцитозом, лихорадкой, сильными схватокобразными болями в животе, наличием крови и слизи в стуле, а при прогрессировании этих симптомов может развиться перитонит, шок и токсический мегаколон.

Диагноз связанного с антибиотикотерапией колита обычно ставится на основании клинических симптомов и подтверждается данными эндоскопического исследования, при котором проявляется псевдомембранозный колит, а в дальнейшем может быть подтвержден культуральным исследованием кала на наличие Clostridium difficile с использованием селективных сред, а также исследованием пробы кала на наличие токсинов, производимых С. difficile. Развитие связанного с антибиотикотерпией колита может происходить в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.

Это осложнение наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей преклонного возраста, а также у ослабленных больных. Если на фоне терапии развивается нетяжелый колит, то введение линкомицина рекомендуется прекратить. Рекомендуется провести лечение с использованием колестираминовых и холестиполовых смол, поскольку in vitro эти вещества связывают токсины. Колестирамин рекомендуется применять по 4 г 3-4 раза в сутки, а колестипол - по 5 г 3 раза в сутки.

Если развивается связанный с антибиотикотерапией колит, то показано лечение: введение жидкости, электролитов и белка. Исследования также показывают, что токсины, продуцируемые Clostridium (особенно С. difficile), являются основной непосредственной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Для лечения может применяться бацитрацин внутрь по 25 ООО ME 4 раза в сутки в течение 7-10 дней. Нельзя применять лекарственные средства, которые вызывают кишечный стаз.

Линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в спинномозговой жидкости может быть недостаточным для лечения менингита, поэтому данный препарат не следует применять для лечения менингита.

При применении линкомицина возможен чрезмерный рост нечувствительных к этому антибиотику микроорганизмов, особенно дрожжей.

Линкомицин не следует вводить в виде внутривенных инъекций в форме неразведенного болюса, инфузия должна длиться не менее 60 мин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций 30 % по 1 мл, 2 мл в ампулах № 5x2 в блистерах в коробке, № 10 в блистере складном с защелкой в коробке, № 10 в коробке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

По рецепту.