Новый промоборд мобилка формы

Промоборд в формах мобильный (phc_sku_list)

[92] APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

Медтехника для дома. Оптика. Ортопедия. Товары для профессионалов

belmedtehnika.by

Dr. DINNO — передовые технологии в средствах личной гигиены и косметики!

dinnocare.by

Витамины группы В для здоровья нервной системы

Витамины группы В

Вас приглашают аптеки ФармОстров и Астра Фарма. Скидки при покупке: ВСЕМ 10% на ВСЁ

ФармОстров и АстраФарма

Промоборд_десктоп_новый_формы

Промоборд в формах десктоп (phc_side_promo_block)

На одну темно-желтую таблетку покрытую пленочной оболочкой: 
Ядро: 
•	Активный компонент 
Эстрадиола валерат, микро 20 – 3,00 мг 
•	Вспомогательные компоненты 
Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон-25, магния стеарат 
Оболочка: гипромеллоза, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый. 
На одну розовую таблетку покрытую пленочной оболочкой: 
Ядро: 
•	Активные компоненты 
Эстрадиола валерат, микро 20 – 2,00 мг 
Диеногест, микро - 2,00 мг 
•	Вспомогательные компоненты 
Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон-25, магния стеарат 
Оболочка: гипромеллоза, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный. 
На одну светло-желтую таблетку&nbsp;покрытую пленочной оболочкой: 
Ядро: 
•	Активные компоненты 
Эстрадиола валерат, микро 20 –&nbsp;2,00 мг 
Диеногест, микро - 3,00 мг 
•	Вспомогательные компоненты 
Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон-25, магния стеарат 
Оболочка: гипромеллоза, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый. 
На одну красную таблетку&nbsp;покрытую пленочной оболочкой: 
Ядро: 
•	Активный компонент 
Эстрадиола валерат, микро 20 –&nbsp;1,00 мг 
•	Вспомогательные компоненты 
Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон-25, магния стеарат 
Оболочка: гипромеллоза, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный. 
На одну белую таблетку&nbsp;покрытую пленочной оболочкой (плацебо): 
Ядро: 
•	Вспомогательные компоненты 
Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон-25, магния стеарат. 
Оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид.

Состав

Темно-желтые таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с гравировкой “DD” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка темно-желтая. 
Розовые таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “DJ” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка – розовая. 
Светло-желтые таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с гравировкой “DH” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка –&nbsp;бледно-желтая. 
Красные таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с гравировкой “DN” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка –&nbsp;красная. 
Белые таблетки (плацебо): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой “DT” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка –&nbsp;белая.

Описание

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации). 
Код АТС G03AB08.

Фармакотерапевтическая группа

•	оральная контрацепция 
•	лечение тяжелых и/или длительных менструальных кровотечений у женщин без наличия органической патологии, нуждающихся в использовании оральной контрацепции. Решение о назначении препарата Клайра должно приниматься с учетом имеющихся индивидуальных факторов риска женщины, в том числе тех, которые связаны с риском развития ВТЭ (венозная тромбоэмболия). Также следует учитывать, насколько риск развития ВТЭ при приеме препарата Клайра сопоставим с риском развития ВТЭ при приеме других комбинированных оральных контрацептивов (КОК).

Показания к применению

Внутрь, независимо от приема пищи. 
Как применять препарат Клайра 
Таблетки следует принимать в указанном на упаковке порядке каждый день приблизительно в одно и то же время, при необходимости запивая водой или другой жидкостью. Прием таблеток осуществляется непрерывно. Следует принимать по одной таблетке в сутки последовательно в течение 28 дней. Каждую новую упаковку начинают после приема последней таблетки из предшествующей календарной упаковки. Менструальноподобное кровотечение обычно начинается во время приема последних таблеток календарной упаковки и может еще не завершиться до начала следующей календарной упаковки. У некоторых женщин менструальноподобное кровотечение начинается после приема первых таблеток из новой календарной упаковки. 
Как начинать прием препарата Клайра 
•	Если гормональная контрацепция не использовалась ранее (в предыдущем месяце) Таблетки начинают принимать в 1-ый день естественного менструального цикла женщины (т.е. в 1-ый день менструального кровотечения). 
•	Переход с другого комбинированного орального контрацептива (КОК) (другого КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря) 
Женщине следует начать прием препарата Клайра на следующий день после того, как была выпита последняя активная таблетка (таблетка, содержащая активные вещества) из упаковки предыдущих КОК. При использовании вагинального кольца или трансдермального пластыря женщине следует начать прием препарата Клайра в день их удаления. 
•	Если ранее использовался только прогестагенный метод контрацепции (мини-пили, инъекция, имплант) или внутриматочная система с высвобождением прогестагена (ВМС) 
Женщина может перейти на прием препарата Клайра с мини-пили в любой день (с импланта или ВМС –&nbsp;в день их удаления; с инъекционного метода –&nbsp;в день, на который назначена очередная инъекция), но во всех случаях в течение первых 9 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. 
•	После аборта в первом триместре беременности 
Женщина может начать прием таблеток немедленно. В этом случае в дополнительных мерах контрацепции нет необходимости. 
•	После родов или аборта во втором триместре беременности: 
О кормящих женщинах см. раздел «Беременность и лактация». 
Следует рекомендовать женщине приступать к приему таблеток на 21-28 день после родов или аборта во втором триместре беременности. Если женщина начала принимать таблетки позднее, то ей рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 9 дней приема таблеток. Однако если половой контакт уже имел место, перед фактическим началом приема препарата Клайра необходимо исключить беременность, или женщине следует подождать наступления первой менструации. 
Прием пропущенных таблеток 
Пропущенными (белыми) неактивными таблетками можно пренебречь. Однако их следует выбросить во избежание непреднамеренного продления интервала между приемом активных таблеток. 
Следующие советы относятся исключительно к пропуску активных таблеток: 
Если задержка в приеме любой из таблеток составляет менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна выпить пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, а остальные таблетки принимать в обычное время. 
Если задержка в приеме любой из таблеток составляет более 12 часов, контрацептивная защита может снизиться. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это будет означать, что ей придется выпить 2 таблетки одновременно. Затем она продолжит принимать таблетки в обычное время. 
В зависимости от дня менструальноподобного цикла, в который была пропущена таблетка (подробнее см. Таблицу 1), требуется применять дополнительные меры контрацепции (например, барьерный метод предохранения, в частности презервативы) в соответствии со следующими принципами:
 <div>Таблица 1. Принципы обращения с пропущенными таблетками</div><table border="1" cellspacing="0" cellpadding="0">
 <tbody><tr>
 <td width="70">
 ДЕНЬ
 </td>
 <td>
 Цвет
 Содержание эстрадиола валерата (ЭВ) и&nbsp;диеногеста (ДНГ)
 </td>
 <td>
 Принципы, которым требуется следовать, если была пропущена одна
 таблетка, и прошло более 12 часов:
 </td></tr>
 <tr><td>
 1-2
 </td>
 <td>
 Темно-желтые таблетки
 (3,0 мг ЭВ)
 </td>
 <td rowspan="3">
 - Принять пропущенную таблетку немедленно, а
следующую таблетку – в обычное время (даже если это означает, что
 придется принять 2 таблетки в один день) - Продолжить принимать таблетки в
 обычном порядке
 - Дополнительные меры контрацепции в течение последующих 9 дней
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 3-7
 </td>
 <td>
 Розовые&nbsp;таблетки
 (2,0 мг ЭВ + 2,0 мг
ДНГ)
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 8-17
 </td>
 <td>
 Светло-желтые таблетки
 (2,0 мг ЭВ + 3,0 мг
ДНГ)
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 18-24
 </td>
 <td>
 Светло-желтые таблетки
 (2,0 мг ЭВ + 3,0 мг
ДНГ)
 </td>
 <td>
 - Выбросить текущую календарную упаковку и немедленно
 начать прием с первой таблетки из новой календарной упаковки
 - Продолжить принимать таблетки в обычном порядке
 - Дополнительные меры контрацепции в течение
 последующих 9 дней
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 25-26
 </td>
 <td>
 Красные таблетки
 (1,0 мг ЭВ)
 </td>
 <td>
 - Немедленно принять пропущенную таблетку, а следующую таблетку – в
 обычное время (даже если это означает, что придется принять 2 таблетки в один
 день)
 - В дополнительных мерах контрацепции нет необходимости
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 27-28
 </td>
 <td>
 Белые таблетки
 (Плацебо)
 </td>
 <td>
 - Выбросить пропущенную таблетку и продолжить прием таблеток в обычном
 порядке
 - В дополнительных мерах контрацепции нет необходимости
 </td>
 </tr>
</tbody></table>
Допускается принимать не более 2 таблеток в один день. 
Если женщина забыла начать новую календарную упаковку или пропустила одну или более таблеток с 3-го по 9-ый день календарной упаковки, она уже может быть беременна (в том случае, если у нее был половой контакт в течение 7 дней перед пропуском таблетки). Чем больше таблеток (особенно, с комбинацией двух активных компонентов в дни с 3-го по 24-ый) пропущено, и чем ближе они к фазе приема неактивных таблеток, тем выше вероятность беременности. 
Если женщина пропускала прием таблеток, и затем в конце календарной упаковки/в начале новой календарной упаковки менструальноподобное кровотечение у нее отсутствовало, следует рассмотреть вероятность беременности. 
Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах 
При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах (таких, как рвота или диарея) всасывание может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные контрацептивные меры (например, барьерный метод предохранения, в частности презервативы). 
Если через 3-4 часа после приема активной таблетки произойдет рвота, то в данном случае действуют рекомендации, касающиеся пропущенных таблеток, которые приведены в разделе «Прием пропущенных таблеток». Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема таблеток, ей необходимо выпить дополнительную таблетку (или таблетки) из новой упаковки. 
Дополнительная информация для отдельных групп пациенток 
Дети и подростки 
Информация о применении препарата у подростков младше 18 лет отсутствует. 
Гериатрические пациенты 
Препарат Клайра не показан после наступления менопаузы. 
Пациенты с нарушениями функции печени 
Препарат Клайра противопоказан у женщин с тяжелыми заболеваниями печени. См. также раздел «Противопоказания». 
Пациенты с нарушениями функции почек 
Препарат Клайра специально не изучался у пациенток с нарушениями функции почек.

Способ применения и дозы

Препарат Клайра не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен. 
•	Наличие или риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) &nbsp; &nbsp;-	Венозная тромбоэмболия –&nbsp;ВТЭ в настоящее время (прием антикоагулянтов) или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА). &nbsp; &nbsp;- Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному тромбозу, такая как резистентность к активированному протеину С, (в том числе фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S. &nbsp; &nbsp;- Обширное хирургическое вмешательство с продолжительной иммобилизацией (см. раздел «Меры предосторожности») &nbsp; &nbsp;- Высокий риск венозного тромбоза вследствие наличия множественных факторов риска (см. раздел «Меры предосторожности») 
•	Наличие или риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЭ) &nbsp; &nbsp;-&nbsp; Артериальная тромбоэмболия –&nbsp;АТЭ в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда), или продромальное состояние (например, стенокардия) &nbsp; &nbsp;-&nbsp;Цереброваскулярное расстройство – апоплексия головного мозга в настоящее время или в анамнезе, или продромальное состояние (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения) &nbsp; &nbsp;-	Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальному тромбозу, такая как гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антифосфолипидные антитела, волчаночный антикоагулянт) &nbsp; &nbsp;-	Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе. &nbsp; &nbsp;-	Высокий риск артериального тромбоза вследствие наличия множественных факторов риска (см. раздел «Меры предосторожности») • Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями •	Гипертоническая болезнь в тяжелой форме •	Дислипопротеинемия в тяжелой форме 
•	Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму) в настоящее время или в анамнезе. 
•	Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе. 
•	Выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них. 
•	Вагинальное кровотечение неясного генеза. 
•	Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Клайра.

Противопоказания

Меры предосторожности

Примечание: для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкциями по применению соответствующих лекарственных препаратов. 
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых пациентов. 
Следующие взаимодействия с другими лекарственными средствами были описаны в литературе для КОК в целом, или были изучены в ходе клинических исследований препарата Клайра. 
• Влияние других лекарственных средств на препарат Клайра 
Возможны взаимодействия с препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов, которые могут привести к повышению клиренса половых гормонов и к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности. 
Индукция ферментов может обнаружиться уже через несколько дней терапии. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается в течение нескольких недель. После прекращения терапии индукция ферментов может продолжаться в течение приблизительно 4 недель. 
Краткосрочная терапия 
Женщины, принимающие эти препараты, должны временно использовать барьерные методы контрацепции дополнительно к используемому КОК или выбрать другой метод контрацепции. Во время одновременного приема препаратов и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если в течение этого периода заканчиваются содержащие гормоны светло-розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, то следует пропустить прием не содержащих гормоны белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, из текущей упаковки и начать прием таблеток из следующей упаковки КОК. 
Долгосрочная терапия 
Для женщин, длительно применяющих препараты с активными веществами, индуцирующими печеночные ферменты, рекомендуется другой надежный, негормональный метод контрацепции. 
Вещества, увеличивающие клиренс КОК (снижающие эффективность КОК через индукцию ферментов), например: 
Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин и препараты для лечения ВИЧ: ритонавир, невирапин и эфавиренц, а также возможно фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат и продукты, содержащие растительное лекарственное средство зверобой (зверобой пронзённолистный). 
Данные клинических исследований продемонстрировали существенное снижение равновесной концентрации и системной экспозиции диеногеста и эстрадиола при одновременном приеме сильного индуктора микросомальных ферментов цитохрома Р450 (CYP3A4), такого как рифампицин. AUC (0-24 часа) диеногеста и эстрадиола в устойчивом состоянии, были снижены на 83% и 44%, соответственно. 
Вещества с различным действием на клиренс КОК, например: 
При одновременном приеме с КОК многие ингибиторы протеазы ВИЧ/вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут увеличивать или снижать плазменные концентрации эстрогена или прогестина. В некоторых случаях эти изменения могут иметь клиническое значение. 
Таким образом, для определения потенциальных взаимодействий и для любых соответствующих рекомендаций должна быть изучена информация о назначении сопутствующих лекарственных препаратов против ВИЧ/вируса гепатита С. В случае каких-либо сомнений, женщины, получающие терапию с использованием ингибиторов протеазы или ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы должны использовать дополнительный барьерный метод контрацепции. 
Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов): 
Диеногест является субстратом CYP3А4. 
Клиническая значимость потенциальных взаимодействий с ингибиторами ферментов, остается неизвестной. 
Совместный прием КОК и сильных ингибиторов CYP3А4 может привести к увеличению плазменных концентраций эстрогена или прогестина, или обоих гормонов. 
Совместный прием с сильным ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом приводил к 2,9-кратному и 1,6-кратному увеличению AUC (0-24 часа) при стационарной концентрации диеногеста и эстрадиола, соответственно. Совместный прием с умеренным ингибитором эритромицином приводил к 1,6-кратному и 1,3-кратному увеличению AUC (0-24 часа) при стационарной концентрации диеногеста и эстрадиола, соответственно. 
• Влияние препарата Клайра на другие лекарственные средства 
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях. 
Сопутствующий прием 2 мг диеногеста + 0,03 мг этинилэстрадиола и нифедипина не влияет на фармакокинетику нифедипина, и таким образом, подтверждает результаты исследований in vivo, указывающих, на то, что ингибирование CYP ферментов препаратом Клайра в его терапевтической дозе маловероятно. 
• Другие формы взаимодействия 
Лабораторные анализы 
Прием контрацептивных стероидов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также плазменные уровни транспортных белков, например, кортикостероид-связывающего глобулина и фракций липид/липопротеин, показатели углеводного обмена, а также параметры свертывания и фибринолиза. Однако эти изменения, как правило, остаются в диапазоне нормы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Беременность 
Лекарственное средство Клайра не следует использовать во время беременности. 
Если беременность наступила на фоне применения препарата Клайра, дальнейший прием требуется прекратить. Однако крупномасштабные эпидемиологические исследования не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые использовали КОК до беременности, равно как и тератогенного воздействия КОК при их случайном приеме в начале беременности. Исследования у животных не выявили риска репродуктивной токсичности (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). 
При повторном назначении приема препарата Клайра в послеродовой период следует учитывать повышенный риск развития ВТЭ (см. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Меры предосторожности»). 
Грудное вскармливание 
КОК могут влиять на лактацию, поскольку они способны уменьшать объем вырабатываемого грудного молока, а также изменять его состав. Следовательно, КОК обычно не рекомендуется использовать до окончания периода лактации. Небольшое количество контрацептивных гормонов и/или их метаболитов может выделяться с грудным молоком. Это количество может оказать влияние на ребенка.

Беременность и лактация

Нежелательные реакции

О серьезных нарушениях при передозировке препаратом Клайра не сообщалось. На основании суммарного опыта применения КОК симптомы, которые могут отмечаться при передозировке активными таблетками, включают: тошноту, рвоту, мажущие кровянистые выделения или метроррагию. 
Лечение: симптоматическое.

Передозировка

Не отмечено отрицательного влияния препарата Клайра на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами, однако пациентки, у которых в течение периода адаптации (первые 3 месяца приема препарата) отмечаются эпизоды головокружений и нарушение концентрации внимания должны соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой

Фармакодинамические свойства 
В рамках клинических исследований препарата Клайра, проводимых в Европейском союзе и в США/ Канаде, были рассчитаны следующие индексы Перля: 
Индекс Перля (возраст 18-50 лет) 
Ненадежность метода: 0,42 (верхний предел 95%-го доверительного интервала (ДИ) 0,77) 
Ошибки при приеме + ненадежность метода: 0,79 (верхний предел 95%-го ДИ 1,23). 
Индекс Перля (возраст 18-35 лет) 
Ненадежность метода: 0,51 (предел 95%-го ДИ 0,97) 
Ошибки при приеме + ненадежность метода: 1,01 (предел 95%-го ДИ 1,59) 
Контрацептивный эффект КОК основан на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых считаются ингибирование овуляции, изменения цервикального секрета и изменения в эндометрии. 
В рамках трехциклового исследования ингибирования овуляции терапия препаратом Клайра привела к подавлению развития фолликула у большинства женщин. Активность яичников вернулась к уровням, наблюдавшимся до терапии, в течение цикла после лечения. 
Дозирование препарата Клайра осуществляется по убывающей для эстрогена и по возрастающей для прогестина схеме, которая может использоваться для лечения тяжелого менструального кровотечения при отсутствии органической патологии; такие симптомы иногда называют дисфункциональным маточным кровотечением (ДМК). 
Два многоцентровых двойных слепых рандомизированных исследования со схожим дизайном были проведены с целью оценки эффективности и безопасности применения препарата Клайра у женщин с симптомами ДМК, которые желали использовать оральные контрацептивы. 269 женщин были рандомизированы на получение препарата Клайра, а 152 пациентки – на получение плацебо. 
Спустя 6 месяцев терапии медиана потери менструальной крови (ПМК) снизилась на 88% (с 142 мл до 17 мл) в группе, получавшей препарат Клайра, по сравнению с 24% (снижение с 154 мл до 117 мл) в группе плацебо. 
Спустя 6 месяцев лечения доля женщин, которые полностью излечились от любых симптомов ДМК, составила 29% в группе, принимавшей препарат Клайра, по сравнению с 2% в группе, принимавшей плацебо. 
Эстрогеном, входящим в состав препарата Клайра, является эстрадиола валерат, сложный эфир естественного 17β-эстрадиола человека (1 мг эстрадиола валерата соответствует 0,76 мг 17β-эстрадиола). Данный эстроген отличается от эстрогенов этинилэстрадиола или его предшественника местранола, которые используются в составе других КОК, отсутствием этинильной группы в позиции 17-альфа. 
Диеногест является производным нортестостерона, не обладающим какой-либо андрогенной активностью, однако он обладает антиандрогенной активностью, уровень которой приблизительно в три раза меньше уровня, характерного для ципротерона ацетата. Диеногест связывается с прогестероновым рецептором матки человека, при этом относительная аффинность прогестерона составляет лишь 10%. Несмотря на слабую аффинность по отношению к прогестероновому рецептору, диеногест обладает сильным прогестагенным эффектом in vivo. Диеногест не обладает какой-либо значительной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo. 
В рамках одного клинического исследования проводился анализ гистологии эндометрия в подгруппе женщин (n = 218) спустя 20 циклов лечения. Какие-либо аномальные результаты получены не были. 
Фармакокинетические свойства 
•	Диеногест 
Абсорбция 
После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови, составляющая 90,5 нг/мл, достигается примерно через 1 час после перорального приема таблетки Клайры, содержащей 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста. Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы. 
Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания диеногеста. 
Распределение 
Относительно большая (10%) часть циркулирующего диеногеста находится в несвязанном виде, тогда как около 90% неспецифически связано с альбумином. Диеногест не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и с кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). По этой причине отсутствует возможность вытеснения тестостерона из его связи с ГСПГ или кортизола из его связи с КСГ. Какое-либо влияние на физиологические процессы транспорта эндогенных стероидов, следовательно, является маловероятным. Объем распределения диеногеста при равновесной концентрации составляет 46 л после внутривенного введения 85 мкг меченного тритием диеногеста. 
Метаболизм 
Диеногест почти полностью метаболизируется, проходя известными путями метаболизма стероидных гормонов (гидроксилирование, конъюгирование), с образованием преимущественно эндокринологически неактивных метаболитов. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест. 
Общий клиренс после внутривенного введения меченного тритием диеногеста – 5,1 л/ч. Элиминация 
Период полувыведения диеногеста из плазмы крови составляет примерно 11 ч. Диеногест интенсивно метаболизируется и только 1% препарата выводится в неизменном виде. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1. После перорального приема 42% дозы выводится в пределах первых 24 часов, а 63% – в пределах 6 дней путем почечной экскреции. Через 6 дней почками и через кишечник выводится в совокупности 86% дозы. 
Равновесная концентрация 
Фармакокинетика диеногеста не зависит от концентрации ГСПГ. Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема одной и той же дозы, составляющей 3 мг диеногеста в сочетании с 2 мг эстрадиола валерата. Минимальная, максимальная и средняя концентрации диеногеста в сыворотке крови при равновесном состоянии составляют, соответственно, 11,8 нг/мл, 82,9 нг/мл и 33,7 нг/м. Средний коэффициент кумуляции по площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) – 1,24. 
•	Эстрадиола валерат 
Абсорбция 
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. Расщепление на эстрадиол и валериановую кислоту происходит в ходе всасывания в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или во время первого пассажа через печень, в результате чего образуются эстрадиол и его метаболиты – эстрон и эстриол. Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке крови, равная 70,6 пг/мл, достигается между 1,5 и 12 часами после разового приема внутрь таблетки, содержащей 3 мг эстрадиола валерата в 1-ый день курса. 
Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания эстрадиола валерата. 
Метаболизм 
Валериановая кислота очень быстро метаболизируется. После приема внутрь примерно 3% дозы становятся непосредственно биодоступными в виде эстрадиола. Эстрадиол подвергается интенсивному эффекту «первичного прохождения» через печень, и значительная часть введенной дозы метаболизируется уже в слизистой ЖКТ. В совокупности с пресистемным метаболизмом в печени около 95% принятой внутрь дозы метаболизируется до поступления в системную циркуляцию. Основными метаболитами являются эстрон, эстрона сульфат и эстрона глюкуронид. 
Распределение 
В сыворотке крови 38% эстрадиола связано с ГСПГ, 60% с альбумином, и 2-3% циркулирует в несвязанном виде. Эстрадиол может незначительно повышать концентрацию ГСПГ в сыворотке крови; этот эффект зависит от дозы. На 21-ый день цикла приема концентрация ГСПГ составляла примерно 148% от исходной, а к 28-му дню (завершение фазы приема неактивных таблеток) снизилась приблизительно до 141% от исходной. Кажущийся объем распределения после внутривенного введения – 1,2 л/кг. 
Элиминация 
Вследствие большого циркулирующего пула сульфатов и глюкуронидов эстрогена, а также кишечно-печеночной рециркуляции, период полувыведения эстрадиола в терминальной фазе после перорального приема представляет собой комплексный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в диапазоне около 13-20 ч. Эстрадиол и его метаболиты выводятся, главным образом, почками, при этом около 10% выводится через кишечник. 
Равновесная концентрация 
На фармакокинетику эстрадиола влияет концентрация ГСПГ. У женщин измеряемая концентрация эстрадиола в плазме крови представляет собой совокупность эндогенного эстрадиола и эстрадиола, поступившего при приеме препарата Клайра. Во время фазы приема таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста максимальная и средняя концентрации эстрадиола в сыворотке крови при равновесном состоянии составляют, соответственно, 66,0 пг/мл и 51,6 пг/мл. В течение всего 28-дневного цикла поддерживались стабильные минимальные концентрации эстрадиола в диапазоне от 28,7 пг/мл до 64,7 пг/мл.

Фармакологические свойства

Таблетки покрытые пленочной оболочкой. 
2 темно-желтых таблетки, 5 розовых таблеток, 17 светло-желтых таблеток, 2 красных таблетки и 2 белых таблетки (всего 28 таблеток) в одном блистере из пленки ПВХ/алюминиевой фольги. 
1 блистер вклеен в книжку-раскладушку картонную. Книжка-раскладушка вместе с самоклеющимся календарем приема и инструкцией по применению запечатана в прозрачную пленку.

Форма выпуска

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения

5 лет. Не использовать по истечении срока годности!

Срок годности

По рецепту. 
Производитель 
Байер Веймар ГмбХ и Ко.КГ, 
Деберайнер штрассе, 20, D-99427, Веймар, Германия. 
Bayer Weimar GmbH &amp; Co.KG, 
Dobereiner Str. 20, D-99427, Weimar, Germany. 
За дополнительной информацией обращаться по адресу: 
220089, Минск, пр-т Дзержинского, 57, пом. 54, 14 этаж. 
Тел.: + 375 (17) 2395420 (30), факс: + 375 (17) 2395439

Клайра Орша

Клайра, таблетки ×28

Инструкция

Где купить Орша