Клацид лиофилизат: инструкция по применению

действующее вещество: ] флакон содержит кларитромицина 500 мг; вспомогательные вещества: кислота лактобионовая; натрия гидроксид.

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов, Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 508-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина.

Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно против Н. Pylori, активность кларитромицина при нейтральном pH выше, чем при кислом pH. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Микробиология

Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике относительно большинства штаммов следующих микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus

pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus

parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR)

Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae,

Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.

Helicobacter Н. Pylori

Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetellapertussis, Pasteurella multocida Друие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis

Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibaclerium acnes

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий:

Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori та Campylobacter spp.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-гидроксикларитромицин (]4-ОН-кларитромицин). Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1-2 раза слабее, чем у материнской субстанции, за исключением Н. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo материнская субстанция и ее основной метаболит обнаруживают либо аддитивный, либо синергический эффект против Я influenzae, в зависимости от штамма микроорганизма.

Кларитромицин и его основной активный 14-ОН-метаболит хорошо распределяются по всем тканям и жидким средам организма. Концентрация в тканях, как правило, в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Наибольшая концентрация регистрировалась в печени и легких.

С_тах 14-ОН-кларитромицина составляют 0,66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1,06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина.

Период полувыведения кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3,8 ч до 4,5 ч. Период полувыведения 14-ОН-кларитромицина составляет 7,3 часа (при введении 500 мг) и 9,3 часа (при введении 1000 мг).

В равновесном состоянии значения площади под кривой «концентрация - время» (AUC) с увеличением дозы изменялись непропорционально, то есть имела место нелинейная зависимость значений AUC от 22,29 ч*мкг/мл до 53,26 ч*мкг/мл при введении доз 500-1000 мг за 1 час соответственно. Значения AUC 14-ОН-кларитромицина находились в пределах от 8,16 ч*мкг/мл до 14,76 ч*мкг/мл.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами, при необходимости применения парентеральной терапии:

Инфекции верхних дыхательных путей.

Инфекции нижних дыхательных путей.

Инфекции кожи и мягких тканей.