Иматиниб Минская область

Капсулы твердые желатиновые, номер 0, белого цвета.

Активное вещество: иматиниб - 100 мг (в виде иматиниба мезилата),

Вспомогательные вещества: кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

Прочие противоопухолевые препараты, ингибиторы протеинкиназ.

Код ATX: L01XE01.

Противоопухолевое средство, ингибитор тирозинкиназ. Иматиниб эффективно ингибирует фермент Вcr-Аbl-тирозинкиназу in vitro, на клеточном и in vivo уровнях. Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Вcr-Аbl, а также незрелых лейкемических клеток, полученных от пациентов, страдающих хроническим миелолейкозом с наличием филадельфийской хромосомы (Ph⁺) и острым лимфобластным лейкозом. In vivo соединение проявляет противоопухолевую активность при монотерапии на модели Вcr-Аbl-позитивных клеток опухоли у животных. Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозинкиназы для фактора роста тромбоцитов (PDGF) и фактора стволовых клеток (SCF), c-Kit, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами. In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST), экспрессирующих Kit-мутации.

- лечение взрослых и детей с впервые диагностированным хроническим миелоидным лейкозом с филадельфийской хромосомой (Ph⁺ ХМЛ) для тех, у кого трансплантация костного мозга не рассматривается как терапия первой линии;

- лечение взрослых и детей, страдающих Ph⁺ ХМЛ в фазе бластного криза или фазе акселерации, а также для лечения в хронической фазе при неэффективности предварительно проведенного лечения интерфероном альфа;

- лечение взрослых и детей, страдающих впервые диагностированным острым лимфобластным лейкозом с фильдельфийской хромосомой (Ph⁺ ОЛЛ) в составе химиотерапии;

- лечение взрослых с рецидивирующим или рефрактерным Ph⁺ ОЛЛ (как монотерапия);

- лечение взрослых с миелодиспластическими/миелопролиферативными заболеваниями (MDS/MPD), связанными с генетической перестройкой рецептора тромбоцитарного фактора роста (PDGFR);

- лечение взрослых с поздними стадиями гиперэозинофильного синдрома и/или хронической эозинофильной лейкемией (HES/CEL) с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα.

Эффект от применения Иматиниба при трансплантации костного мозга изучен недостаточно.

Лекарственное средство также показано для:

- лечения взрослых с Kit (CD117) положительными неоперабельными и/или метастазирующими злокачественными желудочно-кишечными стромальными опухолями (GIST);

- вспомогательной терапии взрослых пациентов с высоким риском рецидива после удаления Kit (CD117)-положительной GIST. Пациентам с низким или очень низким риском рецидива применение вспомогательной терапии не показано;

- лечение взрослых с неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркомой (DFSP) и рецидивирующей или метастазирующей DFSP у взрослых пациентов, которым не показано хирургическое вмешательство.

У взрослых и детей эффективность иматиниба оценивается на основании данных о частоте общего гематологического и цитогенетического ответа и времени выживаемости без прогрессирования при ХМЛ, частоты гематологического и цитогенетического ответа при Ph+ОЛЛ, MDS/MPD, частоты гематологического ответа при HES/CEL и частоты объективного ответа у взрослых пациентов с неоперабельными и/или метастазирующими GIST и DFSP, а также выживаемости без прогрессирования при адъювантной терапии пациентов с GIST. Опыт применения иматиниба у пациентов с MDS/MPD, ассоциированными с генной перестройкой PDGFR очень ограничен. За исключением впервые диагностированной ХМЛ в хронической фазе, контролируемых исследований, доказывающих клиническую пользу или увеличение выживаемости при этих заболеваниях, не проводилось.