Новый промоборд мобилка формы

Промоборд в формах мобильный (phc_sku_list)

[92] APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

Вас приглашают аптеки ФармОстров и Астра Фарма. Скидки при покупке: ВСЕМ 10% на ВСЁ

ФармОстров и АстраФарма

Снижение цен на рецептурные препараты в аптеках Добрыя леки

apte4ka.by

Dr. DINNO — передовые технологии в средствах личной гигиены и косметики!

dinnocare.by

Заказ лекарств, БАДов и аптечной косметики онлайн, фармконсультация 782-81-81

Ваша аптека в Интернете!

Промоборд_десктоп_новый_формы

Промоборд в формах десктоп (phc_side_promo_block)

Капсулы твердые желатиновые, номер 0,
белого цвета.

Описание

Активное вещество: иматиниб - 100 мг
(в виде иматиниба мезилата),

Вспомогательные вещества: кросповидон,
кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния
стеарат,

Состав оболочки капсулы: титана
диоксид (Е171), желатин.

Состав

Прочие противоопухолевые препараты,
ингибиторы протеинкиназ.

Код ATX: L01XE01.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, ингибитор
тирозинкиназ. Иматиниб эффективно ингибирует фермент Вcr-Аbl-тирозинкиназу in vitro, на
клеточном и in vivo уровнях. Иматиниб селективно подавляет пролиферацию
и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Вcr-Аbl, а также незрелых лейкемических
клеток, полученных от пациентов, страдающих хроническим миелолейкозом с
наличием филадельфийской хромосомы (Ph+) и острым лимфобластным
лейкозом. In vivo соединение проявляет противоопухолевую активность при
монотерапии на модели Вcr-Аbl-позитивных клеток опухоли у животных. Кроме того, иматиниб
является ингибитором рецепторов тирозинкиназы для фактора роста тромбоцитов
(PDGF) и фактора стволовых клеток (SCF), c-Kit, а также подавляет клеточные
реакции, опосредуемые вышеназванными факторами. In vitro иматиниб
ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей
желудочно-кишечного тракта (GIST), экспрессирующих Kit-мутации.

Фармакологические свойства

- лечение взрослых и детей с впервые диагностированным
хроническим миелоидным лейкозом с филадельфийской хромосомой (Ph+
ХМЛ) для тех, у кого трансплантация костного мозга не рассматривается как
терапия первой линии;

- лечение взрослых и детей, страдающих Ph+ ХМЛ в
фазе бластного криза или фазе акселерации, а также для лечения в хронической
фазе при неэффективности предварительно проведенного лечения интерфероном
альфа;

- лечение
взрослых и детей, страдающих впервые диагностированным острым лимфобластным
лейкозом с фильдельфийской хромосомой (Ph+ ОЛЛ) в составе
химиотерапии;

- лечение
взрослых с рецидивирующим или рефрактерным Ph+ ОЛЛ (как
монотерапия);

- лечение взрослых с
миелодиспластическими/миелопролиферативными заболеваниями (MDS/MPD), связанными
с генетической перестройкой рецептора тромбоцитарного фактора роста (PDGFR);

- лечение взрослых с поздними
стадиями гиперэозинофильного синдрома и/или хронической эозинофильной лейкемией
(HES/CEL) с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα.

Эффект от применения Иматиниба при
трансплантации костного мозга изучен недостаточно.

Лекарственное средство также показано
для:

- лечения взрослых с Kit (CD117)
положительными неоперабельными и/или метастазирующими злокачественными
желудочно-кишечными стромальными опухолями (GIST);

- вспомогательной терапии взрослых
пациентов с высоким риском рецидива после удаления Kit (CD117)-положительной
GIST. Пациентам с низким или очень низким риском рецидива применение
вспомогательной терапии не показано;

- лечение взрослых с неоперабельной,
рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркомой (DFSP) и
рецидивирующей или метастазирующей DFSP у взрослых пациентов, которым не
показано хирургическое вмешательство.

У взрослых и детей эффективность
иматиниба оценивается на основании данных о частоте общего гематологического и
цитогенетического ответа и времени выживаемости без прогрессирования при ХМЛ,
частоты гематологического и цитогенетического ответа при Ph+ОЛЛ, MDS/MPD,
частоты гематологического ответа при HES/CEL и частоты объективного ответа у
взрослых пациентов с неоперабельными и/или метастазирующими GIST и DFSP, а
также выживаемости без прогрессирования при адъювантной терапии пациентов с
GIST. Опыт применения иматиниба у пациентов с MDS/MPD, ассоциированными с
генной перестройкой PDGFR очень ограничен. За исключением впервые
диагностированной ХМЛ в хронической фазе, контролируемых исследований,
доказывающих клиническую пользу или увеличение выживаемости при этих
заболеваниях, не проводилось.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное
действие

Повышенная чувствительность к
иматиниба мезилату или любому другому компоненту лекарственного средства.

Детский возраст до 2-х лет.

Противопоказания

Информация о случаях приема препарата
в дозах, превышающих терапевтические, ограничена.

Сообщалось (спонтанно или упоминалось
в литературе) о единичных случаях передозировки иматинибом. Как правило,
последствия, о которых сообщалось в таких случаях, были обратимыми. В случае
передозировки пациента следует обследовать и назначить соответствующую
поддерживающую терапию. В целом результаты таких случаев описаны как
«улучшение» или «исчезновение симптомов». Сообщалось о следующих явлениях при
разных диапазонах доз:
Взрослые

1200-1600 мг (длительность приема от
1 до 10 дней): тошнота, рвота, диарея, сыпь, эритема, отек, опухание,
утомление, мышечные спазмы, тромбоцитопения, панцитопения, боль в животе,
головная боль, снижение аппетита.

1800-3200 мг (вплоть до 3200 мг
ежедневно в течение 6 дней): слабость, миалгия, повышение уровня
креатинфосфокиназы, повышение уровня билирубина, боль в желудочно-кишечном
тракте.

6400 мг (однократно): по данным
литературы описан единственный случай у 1 пациента, у которого отмечались
тошнота, рвота, боль в животе, лихорадка, отечность лица, снижение числа
нейтрофилов, повышение уровня трансаминаз.

8-10 г (однократно): сообщалось о
рвоте и боли в желудочно-кишечном тракте.

Дети

400 мг (однократный прием): рвота,
диарея и анорексия (1 случай у ребенка в возрасте 3-х лет).

980 мг (однократно): снижение числа
лейкоцитов и диарея (1 случай у ребенка в возрасте 3-х лет).

Лечение: в случае передозировки необходимо
установить наблюдение за пациентом и назначить соответствующую поддерживающую
терапию.

Передозировка

При назначении Иматиниба одновременно
с другими лекарственными средствами существует потенциальный риск лекарственных
взаимодействий. Следует соблюдать осторожность при применении Иматиниба с
ингибиторами протеазы, азольными противогрибковыми средствами, некоторыми
макролидами, субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим окном (например,
циклоспорин, пимозид, такролимус, сиролимус, эрготамин, диэрготамин, фентанил,
алфентанил, терфенадин, бортезомиб, доцетаксел, хинидин) или варфарином и
другими производными кумарина (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).

При одновременном применении
иматиниба с лекарственными средствами, которые индуцируют CYP3A4 (например,
дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, фенобарбиталом или
зверобоем продырявленным - Hypericum perforatum), экспозиция иматиниба
может значительно уменьшаться, потенциально повышая риск неэффективности
терапии. Таким образом, одновременного применения мощных индукторов CYP3A4 и
иматиниба следует избегать.

Гипотиреоз

Сообщалось о клинических случаях
развития гипотиреоза у пациентов, получавших заместительную терапию
левотироксином после тиреоидектомии при проведении сочетанной терапии
иматинибом. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень
тиреотропного гормона.

Гепатотоксичность

Метаболизм иматиниба осуществляется в
основном в печени и только 13% метаболизируется почками. У пациентов с
нарушением функции печени (легкой, умеренной или тяжелой степени) следует
тщательно контролировать уровень показателей периферической крови и печеночных
ферментов. Следует отметить, что у пациентов с GIST возможно развитие
метастазов в печени, что может привести к нарушению функции печени.

При
применении иматиниба отмечались случаи поражения печени, включая печеночную
недостаточность и некроз печени. При комбинированной терапии препаратом Гливек
с высокими дозами химиотерапевтических препаратов выявляли серьезные нарушения
функции печени. Следует тщательно контролировать функцию печени в связи с тем,
что иматиниб вместе с химиотерапией может вызвать ее дисфункцию.

Задержка жидкости

О случаях выраженной задержки
жидкости (плевральный выпот, отек, отек легких, асцит, поверхностные отеки)
сообщалось примерно у 2,5% пациентов с впервые выявленным ХМЛ, которые
применяли иматиниб. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать массу тела
пациентов. В случае внезапного быстрого увеличения массы тела следует провести
тщательное обследование и при необходимости назначить соответствующие
поддерживающие и терапевтические мероприятия. В ходе клинических испытаний
выявлена повышенная частота таких случаев у пациентов пожилого возраста и
пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе. Поэтому рекомендуется соблюдать
осторожность по отношению к пациентам с нарушением функции сердца.

Пациенты с заболеваниями сердца

Следует внимательно контролировать
пациентов с заболеваниями сердца, факторами риска возникновения сердечной или
почечной недостаточности в анамнезе; пациентов с признаками или симптомами
сердечной или почечной недостаточности нужно обследовать и назначить лечение.

У пациентов с синдромом
гиперэозинофилии (HES) и скрытой эозинофильной инфильтрацией миокарда отдельные
случаи развития кардиогенного шока/нарушения функции левого желудочка были
связаны с дегрануляцией эозинофилов в начале лечения иматинибом. Сообщалось,
что при назначении системных стероидов, использовании систем поддержания
кровообращения и при временном прекращении приема иматиниба такие состояния
носили обратимый характер. Поскольку побочные реакции со стороны сердца при
применении иматиниба выявляли нечасто, следует тщательно оценить пользу/риск
терапии иматинибом в популяции ГЭС/ХЭЛ до начала лечения.

Миелодиспластические/миелопролиферативные
заболевания с перестройкой генов PDGFR, возможно, были связаны с высоким
уровнем эозинофилов. У пациентов с HES/CEL и у пациентов с MDS/MPD,
ассоциированными с высоким уровнем эозинофилов, до начала терапии иматинибом
следует контролировать ЭКГ и определять уровень тропонина в сыворотке крови.
Если отмечаются патологические изменения, рекомендуется наблюдение кардиолога и
профилактическое применение системных стероидов (1-2 мг/кг) в течение 1-2
недель как сопутствующая с иматинибом терапия на этапе начальной фазы лечения.

Желудочно-кишечное кровотечение

В исследованиях у пациентов с
неоперабельными и/или метастатическими GIST сообщалось о желудочно-кишечных и
внутриопухолевых кровотечениях. Исходя из имеющихся данных, отсутствуют факторы
предрасположенности (например, размер опухоли и ее локализация, нарушения
свертываемости крови), которые относят пациентов с GIST в группу высокого риска
возникновения любого типа кровотечения. Поскольку увеличение кровоснабжения и
склонность к кровотечению являются частью клинической картины и клинического
течения GIST, следует применять стандартную практику и процедуры для
мониторинга и ведения всех пациентов с кровотечением.

В постмаркетинговый период сообщалось
о желудочной антральной сосудистой эктазии (GAVE) как редкой причине
желудочно-кишечного кровотечения у пациентов с ХМЛ, ОЛЛ и другими
заболеваниями. При необходимости следует рассмотреть целесообразность
прекращения лечения иматинибом.

Синдром лизиса опухоли

В виду возможного развития синдрома лизиса опухоли, перед
началом терапии иматинибом следует осуществить коррекцию клинически значимой
дегидратации и купировать высокие уровни мочевой кислоты.

Реактивация вируса гепатита В

Реактивация вируса гепатита В у
пациентов, которые являются хроническими носителями этого вируса, происходила
после применения этими пациентами ингибиторов тирозинкиназы BCR-ABL. В некоторых случаях развивалась
острая печеночная недостаточность или фульминантный гепатит, которые приводили
к трансплантации печени или летальному исходу. Пациенты должны быть обследованы
на инфицированность вирусом гепатита В до начала лечения Иматинибом. Пациентов
с положительными результатами серологического исследования на вирус гепатита В
(включая активное заболевание), выявленными до начала лечения, а также
пациентов, у которых получен положительный результат серологического
исследования на вирус гепатита В в ходе лечения, следует направлять на
консультацию к специалисту по заболеваниям печени, имеющего опыт лечения
гепатита В. У носителей вируса гепатита В, которым требуется лечение
Иматинибом, следует проводить тщательный мониторинг в отношении признаков и
симптомов активной фазы инфекции гепатита В на протяжении всего курса лечения и
в течение нескольких месяцев после его окончания.

Фототоксичность

Следует избегать или сводить к
минимуму воздействие прямых солнечных лучей из-за риска фототоксичности,
связанной с лечением иматинибом. Пациенты должны использовать меры защиты,
такие как защитная одежда и солнцезащитный крем с высоким фактором защиты от
солнца (SPF).

Тромботическая микроангиопатия

Ингибиторы тирозинкиназы BCR-ABL
ассоциированы с тромботической микроангиопатией (ТМА), включая отдельные
сообщения при применении иматиниба. Если у пациента, получающего иматиниб,
возникают лабораторные или клинические данные, связанные с ТМА, следует
прекратить лечение и выполнить тщательную оценку ТМА, включая активность ADAMTS
13 и определение антител к AD AMTS 13. Если титр антител к ADAMTS13 повышен на
фоне низкой активности ADAMTS13, лечение иматинибом не следует возобновлять.

Лабораторные тесты

Во время терапии следует
систематически проводить полный клинический анализ периферической крови. При
применении иматиниба у пациентов с ХМЛ наблюдались нейтропения и
тромбоцитопения, однако их возникновение зависит от фазы заболевания. При
бластном кризе и в фазе акселерации эти нежелательные явления встречаются чаще,
чем в хронической фазе заболевания. При возникновении этих нежелательных
явлений рекомендуется временно отменить иматиниб или снизить его дозу, как
указано в разделе «Способ применения и дозы».

У пациентов, которые принимают
Иматиниб, необходимо регулярно контролировать функцию печени (трансаминазы,
билирубин, щелочная фосфатаза).

У пациентов
с нарушением функции почек экспозиция иматиниба в плазме крови выше, чем у
людей с нормальной функцией почек, возможно, вследствие повышенного уровня
альфа-кислого гликопротеина (белок, который связывается с иматинибом) в плазме
крови. Пациентам с нарушением функции почек следует применять минимальную
начальную дозу. Следует с осторожностью лечить пациентов с нарушением функции
почек тяжелой степени. При непереносимости дозу следует снизить (см. раздел «Способ
применения и дозы»).

Длительное
лечение иматинибом может быть связано с клинически значимым снижением функции
почек. Поэтому следует провести оценку функции почек до начала лечения
иматинибом и тщательно ее контролировать во время терапии, уделяя особое
внимание тем пациентам, у которых имеются факторы риска нарушения функции
почек. Если выявлено нарушение функции почек, следует назначить адекватное
лечение в соответствии со стандартными протоколами лечения.

Дети и подростки

Сообщалось о задержке роста,
наблюдавшейся среди детей и детей подросткового возраста, получавших иматиниб.
В обсервационном исследовании в педиатрической популяции с ХМЛ статистически
значимое снижение (но неопределенной клинической значимости) показателей
стандартного отклонения для среднего роста после 12 и 24 месяцев лечения было
зарегистрировано в двух небольших подгруппах независимо от пубертатного статуса
или пола. Рекомендуется тщательно контролировать динамику роста у детей при
лечении иматинибом.

Меры предосторожности

Лекарственные средства, которые могут
повышать концентрацию иматиниба в плазме крови

Лекарственные средства, ингибирующие
активность изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (например, ингибиторы протеазы,
такие как индинавир, лопинавир/ритонавир, ритонавир, саквинавир, телапревир,
нелфинавир, боцепревир; противогрибковые средства группы азолов, включая
кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, определенные макролиды,
такие как эритромицин, кларитромицин и телитромицин), способны снижать метаболизм
и увеличивать концентрации иматиниба. Наблюдалось значительное повышение
экспозиции (среднее Сmax и AUC иматиниба на 26% и 40%,
соответственно) у здоровых добровольцев при назначении иматиниба одновременно с
разовой дозой кетоконазола (ингибитор CYP3A4). Следует с осторожностью
назначать Иматиниб одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Лекарственные средства, которые могут
снижать концентрацию иматиниба в плазме крови

Лекарственные средства, являющиеся
индукторами активности CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин,
рифампицин, фенобарбитал, фосфенитоин, примидон или препараты зверобоя
продырявленного (Hypericum perforatum)), могут значительно снижать
концентрацию иматиниба в плазме крови, потенциально повышая риск
неэффективности лечения. При предварительном назначении многократных доз
рифампицина (по 600 мг) с последующим разовым назначением иматиниба в дозе 400
мг, наблюдалось снижение Сmax и AUC(0-∞) на 54% и 74%
соответственно, по сравнению с соответствующими показателями при режиме без
назначения рифампицина. Подобные результаты отмечали у пациентов со
злокачественной опухолью - глиомой, получавших иматиниб при применении энзим-
индуцирующих противоэпилептических препаратов, таких как карбамазепин,
окскарбазепин и фенитоин. AUC иматиниба в плазме крови снижалась на 73% по
сравнению с пациентами, не принимавшими энзим-индуцирующих
противоэпилептических средств. Следует избегать одновременного применения
рифампицина или других мощных индукторов CYP3A4 и иматиниба.

Препараты, концентрация которых в
плазме крови может изменяться при применении иматиниба

Иматиниб увеличивает Сmax и AUC симвастатина (CYP3A4
субстрата) в 2 и 3,5 раза соответственно вследствие ингибирования CYP3A4
иматинибом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении
Иматиниба и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон
терапевтической концентрации (например, циклоспорин, пимозид, такролимус,
сиролимус, эрготамин, диэрготамин, фентанил, алфентанил, терфенадин,
бортезомиб, доцетаксел и хинидин). Иматиниб может повышать концентрацию в
плазме других лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4 (например,
триазолобензодиазепины, дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов,
ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, т.е. статины).

Ввиду известного повышенного риска
развития кровотечения в связи с применением иматиниба (таких как геморрагия)
пациенты, которым требуется применение антикоагулянтов, должны принимать
низкомолекулярный или стандартный гепарин вместо производных кумарина, таких
как варфарин.

В условиях in vitro иматиниб
ингибирует активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях,
которые влияют на активность CYP3A4. Иматиниб в дозе 400 мг 2 раза в сутки
проявляет слабое ингибирующее влияние на СУР2В6-опосредованный метаболизм
метопролола с повышением Сmax и AUC метопролола приблизительно на
23% (90% доверительный интервал: 1,16-1,30). Коррекции дозы не требуется при
одновременном назначении иматиниба и субстратов CYP2D6, однако рекомендуется
соблюдать осторожность в отношении субстратов CYP2D6 с узким терапевтическим
окном, таких как метопролол. Для пациентов, принимающих метопролол, следует
рассмотреть вопрос клинического мониторинга. In vitro иматиниб
ингибирует О-глюкуронидацию парацетамола (Ki-значение - 58,5 мкмоль/л).

Такое торможение не отмечено in vivo после введения 400 мг иматиниба и 1000 мг парацетамола. Более
высокие дозы иматиниба и парацетамола не изучали.

Таким образом, при одновременном
применении высоких доз иматиниба и парацетомола необходимо соблюдать
осторожность.

У пациентов после тиреоидэктомии,
принимающих левотироксин, плазменная экспозиция левотироксина может снижаться
при одновременном применении иматиниба. В таких случаях рекомендуется соблюдать
осторожность. Однако механизм выявленного взаимодействия в настоящее время
неизвестен.

Существует клинический опыт
одновременного применения иматиниба с химиотерапией у пациентов с Ph+
ОЛЛ, но характеристики взаимодействия между лекарственными средствами для
иматиниба и химиотерапевтических режимов недостаточно определены. Возможно
увеличение выраженности побочных явлений иматиниба - гепатотоксичность,
миелосупрессия или другие; сообщалось также, что одновременный прием
L-аспарагиназы может усиливать токсическое воздействие на печень. Таким
образом, применение иматиниба в составе комбинации требует мер
предосторожности.

Взаимодействие с другими лекарственными
средствами

Во время терапии иматинибом женщинам
репродуктивного возраста следует применять эффективные методы контрацепции.

Беременность

Данные о применении иматиниба у
беременных ограничены. Имеются постмаркетинговые сообщения о спонтанных абортах
и врожденных аномалиях у детей, чьи матери принимали иматиниб. Однако
исследования на животных выявили репродуктивную токсичность, а потенциальный
риск для плода неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности,
за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для
плода. Если препарат назначен в период беременности, пациентку необходимо
проинформировать о потенциальном риске для плода.

Кормление грудью

Информация по экскреции иматиниба в
грудное молоко ограничена. В исследованиях с участием двух кормящих грудью
женщин установили, что иматиниб и его активный метаболит могут проникать в
грудное молоко. Отношение концентраций в плазме и молоке равно 0,5 для
иматиниба и 0,9 для метаболита, что свидетельствует о более выраженном
распределении метаболита в молоко. Учитывая объединенную концентрацию иматиниба
и метаболита и максимальное суточное потребление молока младенцем, общая
экспозиция ожидается низкой (около 10% терапевтической дозы). Однако поскольку
влияние экспозиции в низких дозах иматиниба на младенца неизвестно, женщины,
применяющие иматиниб, не должны кормить грудью.

Фертильность

В ходе доклинических исследований
фертильность самцов и самок крыс не нарушалась. Исследований с участием
пациентов, получающих иматиниб для изучения влияния препарата на фертильность и
гаметогенез, не проводили. Если для пациента является актуальным вопрос влияния
иматиниба на фертильность, то ему следует проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Пациенты должны знать о возможности
развития таких побочных эффектов, как головокружение, нечеткость зрения или
сонливость при применении иматиниба. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность
при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными
механизмами

По 21 капсуле в контурную ячейковую
упаковку. 3 или 6 конкурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому
применению помещают в пачку картонную.

Упаковка

В защищенном от влаги месте, при
температуре не выше 25°С. Список А. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Срок годности

По рецепту.

Предприятие-производитель

 Государственное предприятие

 «АКАДЕМФАРМ»

 220141, г. Минск, ул. академика
В.Ф.Купревича,

 д. 5, корп. 3, Республика Беларусь,

 тел./факс 8(017) 268-63-64

 Для сообщения о нежелательных 
реакциях на сайте производителя http://academpharm.by представлена электронная форма обращения.

Иматиниб Минск

Иматиниб, капсулы, 100 мг ×126

Иматиниб вита, капсулы, 100 мг ×120

Инструкция

Обработка файлов cookie