Глюкоред форте 5 Борисов

Таблетки овальные, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с разделительной риской с одной стороны и с разделительной риской и логотипами “G” и “F”, нанесенными по разные стороны от риски, с другой стороны.

Каждая таблетка содержит: действующие вещества: глибенкламид - 5 мг и метформина гидрохлорид - 500 мг; вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Пероральные гипогликемические средства. Комбинация производного сульфонилмочевины II поколения и бигуанида.
Код АТХ: A10BD02.

Фармакодинамика
Глюкоред Форте 5 - комбинация двух гипогликемических средств: глибенкламида и метформина гидрохлорида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет три механизма действия: снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах; задерживает всасывание глюкозы из ЖКТ. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в отношении снижения содержания глюкозы.
Фармакокинетика
Глибенкламид
После приема внутрь быстро и почти полностью (90-100%) всасывается из кишечника. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание глибенкламида.
У здоровых субъектов натощак подъем уровня инсулина в плазме и связанное с этим падение уровня глюкозы происходит через 15-60 минут после перорального приема глибенкламида, достигает максимума через
1-2 часа перед возвращением к базовому уровню через 3 часа. Глибенкламид метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Глибенкламид имеет средний уровень распределения, связывается с белками плазмы на 99%, период полувыведения из плазмы составляет 1-10 часов. Снижение концентрации глибенкламида в плазме здоровых людей двухфазное.
Метформин
Всасывание при приеме лекарственного средства натощак медленное и неполное (50-60%). Процесс всасывания происходит медленнее, чем выведение.
Прием пищи замедляет всасывание метформина. Пик концентрации в плазме достигается через 2 часа. Объем распределения умеренный, связь с белками плазмы незначительная. Устойчивая концентрация в плазме достигается через 24-48 часов. Период полувыведения из плазмы составляет 2-6 часов. Метформин выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, также как и КК (клиренс креатинина), при этом T½ увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, также как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых:
- при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или глибенкламидом;
- для замещения предшествующей терапии двумя лекарственными средствами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.