Гинепристон Минск

Одна таблетка содержит:

активное вещество: мифепристон — 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмап натрия, кальция стеарат.

Описание: таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа: Модулятор прогестероновых рецепторов. Мифепристон.

Код ATX [G03XB01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Гинепристон® является мифепристон. Мифепристон — синтетическое стероидное, антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Мифепристон связывается с глюкокортикоидным рецептором. У животных в дозах от 10 до 25 мг/кг препарат ингибирует действие дексаметазона. У человека антиглюкокортикоидное действие проявляется при дозе, равной или превышающей 4,5 мг/кг, посредством компенсаторного повышения АКТГ и кортизола. Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики препарата Гинепристон® (мифепристон 10 мг) не проводились. Приведенные данные, о фармакокинетике мифепристона 600 мг являются литературными.

После однократного приёма внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Связь с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа!-гликопротеином) составляет 98%. Метаболизируетея в печени путем деметилирования и гидроксилирован ия.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. всех активных метаболитов, способных связываться с прогестероновыми рецепторами) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%), около 10% введенной дозы выводится с мочой.

Показания к примененияю

Экстренная (постоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным)

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, тяжелая форма бронхиальной астмы, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия; острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, наличие рубца на матке, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии. Нельзя применять у женщин старше 35 лет, которые курят (без предварительной консультации врача).

С осторожностью: пациенткам, которые имели протезирование клапанов сердца в анамнезе, инфекционный эндокардит, нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), хронические обструктивные заболевания легких (в том числе бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема Гинепристои®.

Внутрь, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта по I таблетке Гинепристона® 10 мг. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 часа до применения препарата и 2 часа после него. Гинепристои® может применяться в любую фазу менструального цикла.

Классификация частоты нежелательных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и < 1/10); нечасто (> 1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестная частота (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестная частота — тошнота, рвота.

Нарушения со стороны нервной системы: неизвестная частота — головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестная частота — крапивница.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота — кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: неизвестная частота — чувство дискомфорта внизу живота, слабость, гипертермия.

Симптомы: прием Гинепристона® в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое.