Флюанксол, таблетки, 0.5 мг ×100
покрытые оболочкой, Лундбек, Дания • По рецепту
42,50 р.
Флюанксол Докшицы
Действующее вещество: Флупентиксол
Инструкция
Флюанксол, таблетки покрытые оболочкой, 0.5 мг ×100, Лундбек Дания
Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкойДозировка: 0.5 мгКол-во в упаковке: 100 шт.Производитель: ЛундбекМНН: Флупентиксол
Состав
Активное вещество: флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг, что соответствует 0,5 мг флупентиксола.
Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: бетадекс, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, тальк, растительное масло гидрогенизированное, магния стеарат. Оболочка: опадрай II 85F38027 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол/ПЭГ3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ6000).
Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: бетадекс, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, тальк, растительное масло гидрогенизированное, магния стеарат. Оболочка: опадрай II 85F38027 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол/ПЭГ3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ6000).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: круглые, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с гравировкой «FD».
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства, производные тиоксантена.
Код ATX: N05AF01.
Код ATX: N05AF01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флупентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Флупентиксол представляет собой смесь двух геометрических изомеров, активного флупентиксола и транс(Е)-флупентиксола, в примерном отношении 1:1.
Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro и in vivo флупентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, в то время как флуфеназин in vivo в основном селективен к D2. Подобно флупентиксолу клозапин обладает сродством к D1 и D2 рецепторам in vitro и in vivo. Флупентиксол имеет высокую степень сродства к α1-адренорецепторам и 5-НТ2-рецепторам, но более низкую, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высокой дозе и клозапин, и не имеет сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Обладает слабыми антигистаминергическими свойствами и не ингибирует α2-адренорецепторы.
Во всех поведенческих моделях для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) флупентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
Периоральные движения у крыс зависят от стимуляции D1 рецепторов или блокады D2 рецепторов. Подавление этих движений возможно при введении флупентиксола. Кроме того, результаты исследований на обезьянах свидетельствуют, что оральный гиперкинез чаще связан со стимуляцией D1 рецепторов и в меньшей степени со сверхчувствительностью D2 рецепторов. Это приводит к предположению, что активация D1 рецепторов объясняет аналогичное действие у человека, т.е. дискинезии. Таким образом, необходима блокада D1 рецепторов.
Флупентиксол мог пролонгировать время сна, вызванного алкоголем и барбитуратами, у мышей только в очень высоких дозах, что говорит о его слабом седативном действии при клиническом применении.
Как большинство других антипсихотиков флупентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
В клиническом применении флупентиксол является низкодозированным антипсихотическим средством, которое может применяться для широкого спектра показаний. В зависимости от применяемой дозы может достигаться требуемый клинический эффект, который может быть адаптирован согласно индивидуальным потребностям пациента.
Флупентиксол в малых дозах (1-2 мг/сутки) оказывает антидепрессивное, анксиолитическое и активирующее действие.
В средних дозах (3-25 мг/сутки) флупентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов. В этом диапазоне доз флупентиксол практически не оказывает неспецифического седативного эффекта и не подходит для пациентов с выраженной психомоторной ажитацией. Кроме того, что лекарственное средство вызывает значительное снижение или полностью купирует галлюцинации, бред и расстройства мышления, флупентиксол обладает растормаживающим и повышающим настроение свойствами, что делает его применение особенно целесообразным при лечении пациентов с апатией, замкнутостью, депрессией и недостатком мотивации.
Антипсихотический эффект усиливается с увеличением дозы; в то же время возможно некоторое седативное действие. Флупентиксол при любой дозе оказывает выраженный анксиолитический эффект, повышающее настроение и растормаживающее действие лекарственного средства сохраняется и при приеме в высоких дозах.
Фармакокинетика
Следующие данные относятся к цис(Z)-изомеру.
Абсорбция
После приема внутрь максимальная концентрация в сыворотке крови наступает через 4-5 часов (Тmax). Биодоступность после перорального применения составляет около 40%.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Флупентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования, N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Концентрация флупентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях.
Элиминация
Период полувыведения из плазмы крови (t½β) составляет примерно 35 часов. Средний системный клиренс (Cls) – приблизительно 0,29 л/мин. Флупентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками.
В небольших количествах флупентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови составляет около 1,3.
Линейность
Фармакокинетика лекарственного средства линейная. После приема 1 мг флупентиксола один раз в сутки пациентами с депрессией Cmin флупентиксола в равновесном состоянии составляет около 1,2 нмоль/л.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика у пожилых пациентов не изучалась. Однако фармакокинетические параметры подобного препарата зуклопентиксола не зависят от возраста пациентов.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию флупентиксола в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.
Данные доклинической безопасности
Острая токсичность
Флупентиксол имеет низкую острую токсичность.
Хроническая токсичность
В исследованиях хронической токсичности не было получено данных, значимых для терапевтического применения флупентиксола.
Исследования репродуктивной токсичности
В исследованиях фертильности на крысах флупентиксол оказывал незначительное влияние на частоту беременности у самок крыс. Данный эффект наблюдался при дозах, значительно превышающих дозы, применяемые в клинической практике.
Исследования репродуктивной токсичности, выполненные на мышах, крысах и кроликах, не выявили признаков тератогенного воздействия. У крыс и кроликов при использовании в дозах токсичных для материнского организма, наблюдались эмбриотоксические эффекты: повышенная потеря после имплантации/ повышение частоты случаев резорбции эмбриона, а также случайного аборта.
Флупентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Флупентиксол представляет собой смесь двух геометрических изомеров, активного флупентиксола и транс(Е)-флупентиксола, в примерном отношении 1:1.
Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro и in vivo флупентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, в то время как флуфеназин in vivo в основном селективен к D2. Подобно флупентиксолу клозапин обладает сродством к D1 и D2 рецепторам in vitro и in vivo. Флупентиксол имеет высокую степень сродства к α1-адренорецепторам и 5-НТ2-рецепторам, но более низкую, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высокой дозе и клозапин, и не имеет сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Обладает слабыми антигистаминергическими свойствами и не ингибирует α2-адренорецепторы.
Во всех поведенческих моделях для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) флупентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
Периоральные движения у крыс зависят от стимуляции D1 рецепторов или блокады D2 рецепторов. Подавление этих движений возможно при введении флупентиксола. Кроме того, результаты исследований на обезьянах свидетельствуют, что оральный гиперкинез чаще связан со стимуляцией D1 рецепторов и в меньшей степени со сверхчувствительностью D2 рецепторов. Это приводит к предположению, что активация D1 рецепторов объясняет аналогичное действие у человека, т.е. дискинезии. Таким образом, необходима блокада D1 рецепторов.
Флупентиксол мог пролонгировать время сна, вызванного алкоголем и барбитуратами, у мышей только в очень высоких дозах, что говорит о его слабом седативном действии при клиническом применении.
Как большинство других антипсихотиков флупентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
В клиническом применении флупентиксол является низкодозированным антипсихотическим средством, которое может применяться для широкого спектра показаний. В зависимости от применяемой дозы может достигаться требуемый клинический эффект, который может быть адаптирован согласно индивидуальным потребностям пациента.
Флупентиксол в малых дозах (1-2 мг/сутки) оказывает антидепрессивное, анксиолитическое и активирующее действие.
В средних дозах (3-25 мг/сутки) флупентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов. В этом диапазоне доз флупентиксол практически не оказывает неспецифического седативного эффекта и не подходит для пациентов с выраженной психомоторной ажитацией. Кроме того, что лекарственное средство вызывает значительное снижение или полностью купирует галлюцинации, бред и расстройства мышления, флупентиксол обладает растормаживающим и повышающим настроение свойствами, что делает его применение особенно целесообразным при лечении пациентов с апатией, замкнутостью, депрессией и недостатком мотивации.
Антипсихотический эффект усиливается с увеличением дозы; в то же время возможно некоторое седативное действие. Флупентиксол при любой дозе оказывает выраженный анксиолитический эффект, повышающее настроение и растормаживающее действие лекарственного средства сохраняется и при приеме в высоких дозах.
Фармакокинетика
Следующие данные относятся к цис(Z)-изомеру.
Абсорбция
После приема внутрь максимальная концентрация в сыворотке крови наступает через 4-5 часов (Тmax). Биодоступность после перорального применения составляет около 40%.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Флупентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования, N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Концентрация флупентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях.
Элиминация
Период полувыведения из плазмы крови (t½β) составляет примерно 35 часов. Средний системный клиренс (Cls) – приблизительно 0,29 л/мин. Флупентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками.
В небольших количествах флупентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови составляет около 1,3.
Линейность
Фармакокинетика лекарственного средства линейная. После приема 1 мг флупентиксола один раз в сутки пациентами с депрессией Cmin флупентиксола в равновесном состоянии составляет около 1,2 нмоль/л.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика у пожилых пациентов не изучалась. Однако фармакокинетические параметры подобного препарата зуклопентиксола не зависят от возраста пациентов.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию флупентиксола в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.
Данные доклинической безопасности
Острая токсичность
Флупентиксол имеет низкую острую токсичность.
Хроническая токсичность
В исследованиях хронической токсичности не было получено данных, значимых для терапевтического применения флупентиксола.
Исследования репродуктивной токсичности
В исследованиях фертильности на крысах флупентиксол оказывал незначительное влияние на частоту беременности у самок крыс. Данный эффект наблюдался при дозах, значительно превышающих дозы, применяемые в клинической практике.
Исследования репродуктивной токсичности, выполненные на мышах, крысах и кроликах, не выявили признаков тератогенного воздействия. У крыс и кроликов при использовании в дозах токсичных для материнского организма, наблюдались эмбриотоксические эффекты: повышенная потеря после имплантации/ повышение частоты случаев резорбции эмбриона, а также случайного аборта.
Показания к применению
Психотические состояния, кроме эндогенной депрессии.
Непсихотические депрессивные расстройства.
Непсихотические депрессивные расстройства.
Где купить Докшицы
Флюанксол, таблетки покрытые оболочкой, 0.5 мг ×100, Лундбек Дания