Гордокс: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Минск

Каталог

Например: йод,

Гордокс: инструкция по применению

Форма выпуска: Концентрат

МНН: Апротинин

ФТГ: Протеолиза ингибитор

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

  1. Состав
  2. Описание
  3. Фармакотерапевтическая группа
  4. Фармакологические свойства
  5. Показания к применению
  6. Противопоказания
  7. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  8. Способ применения и дозы
  9. Побочное действие
  10. Передозировка
  11. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  12. Меры предосторожности
  13. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
  14. Упаковка
  15. Условия хранения
  16. Срок годности
  17. Условия отпуска

Состав

Каждая ампула содержит:

Действующее вещество: апротинин концентрированный раствор, 100000 КИЕ.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый (100 мг в каждой ампуле), вода для инъекций.

Описание

Бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатические препараты, ингибиторы протеиназы.

Код ATX: В02АВ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Апротинин является ингибитором протеаз широкого спектра действия, обладает антифибринолитической активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс «фермент-ингибитор», в организме человека апротинин действует как ингибитор трипсина, плазмина, калликреина плазмы и тканей, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, которая запускает механизм свертывания и стимулирует фибринолиз.

Данные, полученные в ходе всех плацебо-контролируемых исследований, проводившихся в разных странах с участием пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование (АКШ), свидетельствуют о том, что частота повышения концентрации креатинина в сыворотке крови >0,5 мг/дл составляла 9% (185/2047) в группе, получавшей полную дозу апротинина, и 6,6% (129/1957) – в группе, получавшей плацебо (по сравнению со значениями, полученными до лечения). Различие между группами является статистически значимым, отношение шансов 1,41 (1,12-1,79). В большинстве случаев послеоперационное нарушение функции почек было обратимым и не тяжелым. Частота повышения концентрации креатинина в плазме >2 мг/дл, по сравнению с исходным уровнем была схожей (1,1% vs 0,8%) в группе получивших полную дозу апротинина и в группе плацебо, отношение шансов составило 1,16 (0,73-1,85) (см. раздел «Меры предосторожности»).

Госпитальная летальность по данным всех рандомизированных клинических исследований представлена в таблице ниже.

Госпитальная летальность по данным всех рандомизированных клинических исследований

(Популяция: все пациенты с АКШ, вошедшие в выборку безопасности во всех странах)

Полная доза апротинина Плацебо Отношение шансов
Популяция n/N % n/N % (95% ДИ)
Все пациенты с АКШ 65/2249 2,9 55/2164 2,5 1,09 (0,78, 1,52)
Первичное АКШ 36/1819 2,0 39/1785 2,2 0,92 (0,62, 1,38)
Повторное АКШ 22/276 8,0 13/255 5,1 1,47 (0,75, 2,87)

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы крови

После внутривенного введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточному пространству, что сопровождается снижением концентрации апротинина в плазме крови, период полувыведения составляет 0,3-0,7 ч. Позже (т.е. через 5 ч после введения) наступает терминальная фаза элиминации с периодом полувыведения около 5-10 ч.

Вероятно, плацента не полностью не проницаема для апротинина, однако проникновение через плацентарный барьер происходит крайне медленно.

Метаболизм, выведение

Под действием лизосомальных ферментов в почках молекула апротинина метаболизируется до более коротких пептидов и аминокислот. У человека экскреция активного апротинина с мочой составляет менее 5% от введенной дозы. После введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131I, 25-40% меченного вещества выделяется в течение 48 часов с мочой в виде метаболитов. Эти метаболиты не обладают фермент-ингибирующей активностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Фармакокинетических исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не выявили клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим, специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется.

Показания к применению

Апротинин показан для профилактики кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операции изолированного аортокоронарного шунтирования (т.е. аортокоронарное шунтирование без сочетания с другими сердечно-сосудистыми операциями) с использованием аппарата искусственного кровообращения (АПК) у взрослых пациентов, находящихся в группе повышенного риска массивной кровопотери.

Перед применением апротинина необходимо тщательно оценить соотношение «польза/риск» и возможности альтернативного лечения (см. раздел «Меры предосторожности» и «Фармакологические свойства»).

Цены в аптеках Минск

Гордокс

Гордокс, концентрат, 10 тыс КИЕ / 1 мл 10 мл ×25

для приготовления раствора для инфузий, Гедеон Рихтер, Венгрия • По рецепту

Нет в продаже