Драйтек: инструкция по применению

Прозрачный, бесцветный раствор

Активные вещества:

Материнский нуклид:

Натрия молибдат [99Mo]2,5–100 ГБк/генератор

(без носителя)с активностью на референтную дату

Дочерний нуклид:

Натрия пертехнетат [99mTc]переменная величина.

Вспомогательные вещества: алюминия оксид, кремния диоксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Общая характеристика

Количество натрия пертехнетата [99mTc] раствора для инъекций, которое можно элюировать из генератора в любой момент времени зависит от количества натрия молибдата [99Mo] в колонке, объема получаемого элюата и временного интервала с момента предыдущего элюирования.

Технеций [99mTc] продуцируется (99Мо/99mTc) генератором и распадается, испуская гамма излучение со средней энергией 140 кэВ и периодом полураспада в 6 часов до технеция-99, который в виду его продолжительного периода полураспада(2,13 х 105 лет) может считаться квазистабильным.

Технеций-99m образуется путем распада натрия молибдата [99mMo], который адсорбирован на оксиде алюминия колонки. Колонку генератора элюируют физиологическим раствором для получения элюата (натрия пертехнетата [99mTc] раствора для инъекций), который содержит следующие вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Радиофармацевтическое диагностическое средство

Код АТХ: V09FX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В диапазоне доз, вводимых для диагностических целей, фармакологического действия не наблюдалось.

Фармакокинетика

Ион пертехнетата имеет биологическое распределение аналогичное распределению ионов йодида и перхлората, временно накапливается в слюнных железах, хориоидном сплетении, слизистой оболочке желудка и щитовидной железе, и высвобождается в неизменном виде. Ион пертехнетата также концентрируется в областях повышенной васкуляризации или нарушения проницаемости сосудов, особенно при предварительном введении препаратов, ингибирующих поглощение в железистых структурах. 99mТс селективно выводится из спинномозговой жидкости.

После внутривенного введения пертехнетат [99mTc] распределяется по сосудистой системе и выводится с помощью трех основных механизмов:

быстрый клиренс, зависящий от диффузионного равновесия с межклеточной жидкостью;

умеренно быстрый клиренс, зависящий от концентрации пертехнетата в железистых тканях, в основном щитовидной и слюнных железах, фундальных железах желудка, основанный на механизме ионного насоса;

медленный клиренс почками за счет клубочковой фильтрации, зависящий от скорости выведения мочи.

Клиренс из плазмы с периодом полувыведения около 3 часов.

В течение первых 24 часов после введения препарата выведение в основном происходит с мочой (около 25 %), выведение с калом наблюдается в течение последующих 48 часов. Приблизительно 50 % введенной активности выводится в течение первых 50 часов.

Когда селективный захват пертехнетата [99mTc] в железистых структурах ингибируется предварительным введением блокирующих средств, выведение происходит теми же путями, но при этом скорость почечного клиренса повышается.

Когда пертехнетат [99mTc] вводится после премедикации блокаторами, например двухвалентным оловом / Медронатом, вызывающим «загрузку оловом» эритроцитов, то приблизительно 95 % от введенной активности захватывается эритроцитами, где он находится в связанном состоянии. Несвязанный пертехнетат [99mTc] выводится почками, причем радиоактивность плазмы обычно составляет менее 5 % от внутрисосудистой активности.

Технеций-99m проходит тот же жизненный цикл, что и меченые эритроциты, поэтому активность выводится очень медленно. Считается, что небольшой процент активности все же выводится из циркулирующих эритроцитов.

Показания

Препарат предназначен только для диагностических целей.

Элюат из генератора (натрия пертехнетат [99mTc] раствор для инъекций, Евр. Фарм.) может использоваться в качестве реагента для мечения различных соединений, поставляемых в наборах, так и вводиться непосредственно in vivo.

При внутривенном введении стерильный раствор натрия пертехнетата [99mTc] используется:

В сцинтиграфии щитовидной железы: непосредственная визуализация и измерение захвата радионуклида щитовидной железой для получения информации о размере, положении, наличии узлов и функциональном состоянии щитовидной железы при заболевании.

В сцинтиграфии слюнных желез: для оценки функционального состояния желез и проходимости протоков.

В локализации эктопической слизистой желудка: дивертикул Меккеля.

В сцинтиграфии головного мозга: для обнаружения нарушений целостности гематоэнцефалического барьера, при опухолях, инфарктах, кровоизлияниях и отеке, если другие методы недоступны.

Применяется в сочетании с предварительным введением восстанавливающего агента для воздействия на меченые технецием-99m эритроциты:

В сцинтиграфии сердца и сосудов

ангиокардиосцинтиграфия для:

оценки фракции выброса желудочка;

оценки общей и локальной сократимости миокарда;

визуализации сердечных циклов;

визуализации перфузии органа или сосудистых нарушений.

В диагностике и локализации скрытого желудочно-кишечного кровотечения

После инстилляции стерильного раствора натрия пертехнетата [99mTc] в глаз

В сцинтиграфии слезного протока: для оценки проходимости слезных протоков

Способ применения и дозировка

Натрия пертехнетат [99mTc] обычно вводят внутривенно с активностями, которые варьируют в широком диапазоне в зависимости от клинической информации, которую необходимо получить, и используемого оборудования. В некоторых случаях может потребоваться предварительное назначение пациентам препаратов, блокирующих или восстанавливающих функцию щитовидной железы.

Рекомендуются следующие активности:

Взрослые и пациенты пожилого возраста:

Сцинтиграфия щитовидной железы: 18,5–80 МБк

Сцинтиграфию проводят через 20 минут после внутривенной инъекции.

Сцинтиграфия слюнной железы: 40 МБк

Сцинтиграфию проводят сразу же после внутривенной инъекции и далее через регулярные интервалы до 15 минут.

Сцинтиграфия дивертикула Меккеля: 400 МБк

Сцинтиграфию проводят сразу же после внутривенной инъекции и далее через регулярные интервалы до 30 минут.

Сцинтиграфия головного мозга: 370–800 МБк

Быстрые последовательные изображения получают немедленно в течение первой минуты после внутривенного введения; статические изображения – через 1–4 часа. Щитовидная железа и хориодное сплетение должны быть заблокированы, чтобы избежать неспецифического захвата 99mТс.

Сцинтиграфия сердца и сосудов: 740–925 МБк

In vivo или in vitro готовят меченые эритроциты путем предварительного введения восстанавливающего агента. Динамические изображения получают в первую минуту после внутривенного введения и далее получают регулярные изображения через 30 минут.

Желудочно-кишечное кровотечение: 740–925 МБк

In vivo или in vitro готовят меченые эритроциты путем предварительного введения восстанавливающего агента. Динамические изображения получают в первую минуту после внутривенного введения и далее получают регулярные изображения через регулярные интервалы в течение 24 часов.

Сцинтиграфия слезного протока: 2–4 МБк в каждый глаз

Закапывают в глаз и через 2 минуты получают динамические изображения, далее получают статические изображения через соответствующие интервалы времени в течение 20 минут.

Дети

Активность для введения детям может быть рассчитана на основании рекомендованного диапазона активностей для взрослых и скорректирована с учетом веса или площади поверхности тела.

Тем не менее Педиатрическая группа Европейской Ассоциации Ядерной Медицины (EANM) рекомендует рассчитывать активность, вводимую детям, по массе тела в соответствии с таблицей 1. Доза, вводимая ребенку, должна составлять часть от дозы взрослого, рассчитанной исходя из веса тела.

Таблица 1. Расчет дозы для детей

Минимальная необходимая доза для получения изображений достаточного качества при обследовании младенцев (до 1 года) составляет 20 МБк (10 МБк при сцинтиграфии щитовидной железы) при прямом введении или 80 МБк для мечения эритроцитов.

Сообщалось о возникновении аллергических реакций после внутривенного введения натрия пертехнетата [99mTc] (крапивница, отек лица, вазодилатация, зуд, нарушения сердечного ритма и кома).

Для каждого пациента воздействие ионизирующей радиации должно быть оправдано с учетом ожидаемой клинической пользы. Активность введенного препарата должна быть такова, чтобы конечное излучение было настолько низким, насколько это возможно, с учетом необходимости получения требуемого диагностического или терапевтического результата.

Воздействие ионизирующего излучения связано с индукцией рака и возможностью развития наследственных пороков развития. По имеющимся на текущий момент данным для диагностических радиационных исследований такие отрицательные воздействия маловероятны из-за невысокой дозы облучения.

Для большинства диагностических радиационных исследований эффективная доза облучения не превышает 20 мЗв. В некоторых клинических случаях дозы могут быть скорректированы в сторону увеличения.