Апо-мометазон: инструкция по применению

Состав

1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного);

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, тринатрия цитрат дигидрат, лимонная кислота (моногидрат), полисорбат 80, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Форма выпуска

Спрей назальный, дозированный.

Деконгестанты и другие средства для наружного применения в ринологии. Кортикостероиды.

Код АТС: R01AD09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мометазона фуроат - синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в таких дозах, при которых не возникает системных эффектов. В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон в угнетении синтеза/высвобождения IL-1, IL-6 и TNF6. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз более активен, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в отношении угнетения продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея АПО-МОМЕТАЗОН как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции.

Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа (количества) эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения водного назального спрея АПО- МОМЕТАЗОН был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 ч. Кроме того, АПО-МОМЕТАЗОН проявил значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях у пациентов с назальными полипами АПО-МОМЕТАЗОН продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях при участии пациентов в возрасте от 12 лет АПО-МОМЕТАЗОН по 200 мкг два раза в день продемонстрировал высокую эффективность в ослаблении симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS - Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекакие слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг три раза в день значительно не отличалась от плацебо в ослаблении симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе АПО-МОМЕТАЗОНа было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика

Всасывание:

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (по данным, полученным при использовании чувствительного метода нижней границы количественного определения, составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется в ЖКТ, а то небольшое количество, которое может поглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции, преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени — с мочой. Всасывание:

Сообщается, что связывание белка in vitro для мометазона фуроата составляет от 98% до 99% в концентрации от 5 до 500 5 to 500 нг/мл.

Метаболизм:

Исследования показали, что любая употребленная часть дозы мометазона фуроата подвергается экстенсивному метаболизму и в результате чего образуется множество метаболитов, обширные метаболизм на несколько метаболитов. Там нет крупных метаболитов обнаруживаемые в плазме. После исследований «in vitro», один из образованных второстепенных метаболитов - это 6-гидроксимометазонафуроат.

В микросомах печени человека, формирование метаболита регулируется цитохромой Р-450 3А4 (CYP3A4).

Выведение:

После попадания в кровь, период выведения из плазмы мометазона фуроата составляет 5,8 часов. Любой абсорбированный препарат выводится из организма в виде метаболитов в основном с желчью, и в ограниченной степени, с мочой.

- У взрослых, подростков и детей в возрасте от 3 до 11 лет для лечения симптомов сезонного или хронического аллергического ринита.

- У взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше в качестве дополнительного лечения совместно к антибиотикам во время острого риносинусита, когда есть признаки и симптомы бактериальной инфекции.

- У взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше для лечения симптомов, связанных с легкой формой острого риносинусита, когда нет признаков и симптомов бактериальной инфекции.

- Лечение носовых полипов у взрослых в возрасте от 18 лет и старше

Рекомендуемая дозировка

Терапевтические эффекты кортикостероидов не такие быстрые, как у антигистаминных препаратов. Поскольку эффективность мометазона фуроата в виде водного назального спрея зависит от его регулярного использования, пациенты должны знать, что носовой ингалятор необходимо использовать регулярно, а не по необходимости, как с другими назальными спреями.

При избыточном накоплении слизистого секрета или при сильном отеке слизистой оболочки носа, лекарство может оказаться не столь эффективным, поскольку не сможет достигнуть точки приложения. В таких случаях за 2-3 дня до начала лечения мометазоном фуроатом в виде водного назального спрея целесообразно использовать вазоконстриктор (суживающее средство).

Рекомендуемая дозировка и корректировка дозы

При сезонном или круглогодичном аллергическом рините:

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети в возрасте 12 лет и старше: Рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход (общая суточная доза - 100 мкг).

В случае если применение препарата в рекомендуемой терапевтической дозе недостаточно эффективно, суточная доза может быть повышена до четырех впрыскиваний в каждый носовой ход (общая суточная доза - 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов рекомендуется снижение дозы.

Начало действия препарата отмечают на протяжении 12 часов после первого применения.

Дети в возрасте от 3 до 11 лет: Обычная рекомендуемая доза составляет одно впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).

Применение препарата у детей младшего возраста должно проводиться с помощью взрослых.

Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении острых, эпизодов риносинуситов:

Не следует применять мометазон фуроат в виде водного назального спрея при нелеченной локализованной инфекции в слизистой оболочке носовой полости.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети 12 лет и старше: Обычная рекомендуемая доза составляет два впрыскивания (50 мкг) в каждый носовой ход два раза в день (общая суточная доза - 400 мкг).

В случае если применение препарата в рекомендуемой терапевтической дозе недостаточно эффективно, суточная доза может быть повышена до четырех впрыскиваний (50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в день (общая суточная доза - 800 мкг).

Лечение форм легкого и умеренного неосложненного острого риносинусита:

Не следует применять мометазон фуроат в виде водного назального спрея без антибиотика, если есть подозрение или присутствует бактериальная инфекция пазух.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети 12 лет и старше. Обычная

рекомендуемая доза составляет два впрыскивания (50 мкг) в каждый носовой ход два раза в день (общая суточная доза - 400 мкг).

Если во время лечения препаратом присутствуют признаки тяжелой бактериальной инфекции (такие как жар, постоянная сильная боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после первоначального улучшения), пациент должен немедленно проконсультироваться с врачом, который может дать совет прекратить использовать мометазон фуроат в виде водного назального спрея.

3а 15 дней не были исследованы безопасность и эффективность мометазона фуроата в виде водного назального спрея в лечении легких и умеренных форм неосложненного острого риносинусита.

Лечение назальных полипов:

Пациенты в возрасте от 18 лет (в том числе пожилого возраста): Обычная рекомендуемая доза составляет два впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход два раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг).

После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг).

Исследование эффективности и безопасности мометазона фуроата в виде водного назального спрея в лечении назальных полипов длилось четыре месяца.

Введение

С каждым нажатием происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона фуроата (одна доза). Перед первым применением мометазона фуроата водного назального спрея необходимо провести "калибровку" пульверизатора (обычно около 10 нажатий дозирующего устройства), при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества. Если спрей не использовался в течение или более 14 дней, то перед следующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, пока не будет достигнута полная подача.

ПЕРЕД КАЖДЫМ ПРИМЕНЕННИЕМ ЭНЕРГИЧНО ВСТРЯХНИТЕ ФЛАКОН.

Пациенты должны быть проинформированы о правильном использовании препарата: сначала нужно высморкаться, затем аккуратно вставить насадку в носовой ход, зажав при этом противоположный, и нажать на спрей дыша через нос, с закрытым ртом.

После интраназального введения мометазона фуроата могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, бронхоспазм, диспноэ). Очень редко отмечались анафилактические реакции и ангионевротический отек.

Сообщалось о единичных случаях нарушения вкуса и обоняния.

Клиническое исследование побочных действий

Поскольку клинические исследования проводились в специфических условиях, частота возникновения побочных действий не отражает частоту возникновения побочных эффектов на практике и не может быть сравнена с частотой в клинических исследованиях другого лекарственного средства. Информация о побочных действиях, полученная от клинических испытаний, является полезной для идентификации побочных эффектов, связанных с лекарственным средством.

Аллергический ринит:

Взрослые и дети от 12 лет и старше: Таблица 1 показывает частоту возникновения побочных эффектов, связанных с лечением мометазоном фуроатом моногидратом в виде водного назального спрея, основываясь на полученных от клинических испытаний данных.

Таблица 1: Побочно эффекты, связанные с лечением, происходящие ≥1% и чаще, чем при лечении плацебо

Побочные эффекты	Мометазон Фуроат Моногидрат в виде Водного Назального спрея* n=3210
Головная боль	8
…стаксис	8
Фарингит	4

* от 50 мкг до 800 мкг мометазона фуроата ежедневно

Побочные действия, связанные с проводимой терапией, которые описываются в клинических исследованиях, отмечают такие побочные эффекты: головная боль, носовое кровотечение (кровянистые слизистые выделение или сгустки из полости носа), фарингит и язвенные изменения слизистой оболочки носа. Возникновение подобных побочных эффектов типично при применении любого кортикостероидного назального спрея. При этом, следующие побочные эффекты возникают с одинаковой или меньшей частотностью, чем при использовании плацебо: чувство жжения в носу (2% в сравнении с 3%) и раздражение слизистой оболочки носа (2% в сравнении с 2%).

Носовые кровотечения или кровянистые выделения из носа не были обильными и прекращались самостоятельно, возникали с несколько большей частотой, чем

при использовании плацебо (5%), но меньшей, чем при исследовании с активным контролем кортикостероидов для интраназального применения (до 15%). Частота возникновения всех других побочных эффектов была сопоставима с частотой их возникновения при назначении плацебо.

Дети (в возрасте от 3 до 11 лет): У детей частота возникновения побочных эффектов, в том числе головной боли (3%), носовых кровотечений (6%), ощущения раздражения в носу (2%) и чихания (2%), была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.