Амитриптилин Технолог: инструкция по применению

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями.

Действующее вещество: амитриптилин;

1 таблетка содержит амитриптилина – 25 мг, в виде амитриптилина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).

Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин.

Код АТС N06AA09.

Фармакодинамика

Амитриптилин – трициклический антидепрессант. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата норадреналина и серотонина пресинаптическими нервными окончаниями.

Амитриптилин имеет достаточно сильные антихолинергические, адренергические и седативные свойства. Благодаря своему седативному действию амитриптилин имеет особенное значение в терапии при депрессиях, которые сопровождаются тревогой, возбуждением, обеспокоенностью и нарушениями сна.

Анальгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку аналгезия наступает в значительно более ранние сроки, чем какие-либо изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это необходимо для обеспечения изменения настроения.

Эффективность амитриптилина в лечении депрессивных расстройств доказана в ходе клинических исследований.

Фармакокинетика

Абсорбция. Биодоступность амитриптилина составляет от 25 до 50%.

Распределение. Объем распределения 7-22 л/кг. Плазменный клиренс амитриптилина, рассчитанный после внутривенного введения, составляет 0,75 л/мин. Амитриптилин легко проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы. Связывание с белками плазмы высокое, в среднем составляет 90%.

Период полувыведения. Т_½ – от 22 до 40 часов.

Метаболизм. Важную роль в процессе метаболизма трициклических антидепрессантов играет печень. В печени подвергается интенсивной биотрансформации, которая объясняет высокое значение плазменного клиренса, относительно печеночного кровотока (1,5 л/мин) и практическое отсутствие активных соединений, содержащихся в мочи.

Основным метаболитом (40%) амитриптилина является нортриптилин – активное соединение с периодом полураспада больше, чем у исходной молекулы. Гидроксилирование амитриптилина, и нортриптилина приводит к образованию других активных метаболитов.

Выведение. Амитриптилин выводится с мочой (80%), частично – с калом. Менее 1% введенной дозы выводится в неименном виде.

Концентрация. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 120-250 нг/мл (вместе для амитриптилина и нортриптилина). Поэтому пациентам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями сердца или почек, пациентам, в которых наблюдаются побочные эффекты, детям рекомендовано проводить мониторинг терапевтической концентрации во время терапии.

Фармакокинетика в особых клинических группах

У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения в результате менее интенсивного метаболизма. Поэтому для больных пожилого возраста лечение следует начинать с низких доз, по крайней мере, на начальном этапе.

Снижение дозы необходимо также для пациентов больных печеночной и почечной недостаточностью.

Депрессии любой этиологии.

Ночной энурез у ребенка при условии отсутствия любой органической патологии.