Состав
5 мл суспензии (1 чайная ложка) содержат: активный компонент: пиритинол - 80,5 мг*; вспомогательные вещества: натрия сахарината дигидрат - 1.1 мг, пропилпарагидроксибензоат -1.75 мг, метилпарагидроксибензоат - 3.25 мг, лимонной кислоты моногидрат -5.0мг, калия сорбат -6.75 мг, контрамарум ароматический - 2.65 мг, повидон - 50.0мг, кремния диоксид коллоидный - 50.0 мг, гиэтеллоза - 36.805 мг, глицерол 85%-250.0 мг, сорбитола раствор 70% -750 мг,~ вода очищенная - 4 062Л65^гг;
* Соответствует содержанию пиритинола дигидрохлорида моногидрата 100 мг (1 таблетка Энцефабол®).
Фармакологическое действие
Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Фармакокинетика
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76-93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата. Период полувыведения около 2,5 часов. Пиритинол быстро метаболизируется. 20-40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 часов составляет 72,4-74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. С фекалиями выводится только 5 % дозы.
При—повторном пероральном—назначении—кумуляции—не—наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Показания к применению
Симптоматическое лечение мозговых расстройств у пациентов со следующими основными симптомами: быстрая утомляемость, расстройства функции головного мозга, такие как нарушения внимания и памяти, снижение эмоционального фона, отсутствие побуждений и мотивации.
Перед началом лечения пиритинолом необходимо определить, требует ли симптоматика основного заболевания назначения специфической патогенетической терапии. В частности должно быть исключено наличие психопатического или неврологического заболевания, требующего целенаправленной фармакотерапии.
Противопоказания
Абсолютные:
- повышенная чувствительность к пиритинолу.
Относительные:
- нарушения функции печени и почек;
- выраженные изменения картины крови;
- аутоиммунные заболевания.
Беременность и период лактации
Решение о применении препарата во время беременности и кормления грудью должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения риск- польза.
Способ применения и дозы
Взрослые: по 2 чайных ложки суспензии 3 раза в день.
Принимать препарат следует во время или после еды, без разведения. Перед применением флакон необходимо встряхнуть.
При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать поздно вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический эффект достигается после 3-4 недель лечения. Длительность лечения должна составлять не менее 6-8 недель и, при необходимости, оно может быть продолжено.
Через три месяца применения следует определить, показано ли дальнейшее продолжение терапии.
Побочное действие
При приеме Энцефабола® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.
Назначение пиритинола может сопровождаться следующими побочными реакциями:
• Реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, преимущественно в виде высыпаний на коже или слизистых, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышения температуры;
• Нарушение сна;
Редко наблюдаются:
• Повышенная возбудимость, снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость;
• Вкусовые расстройства, нарушение функций печени (в том числе повышение уровня трансаминаз, холестаз).
• Протеинурия при нефротическом синдроме.
В единичных случаях:
• Боль в мышцах и суставах; лейкопения (в единичных случаях отмечался агранулоцитоз), эозинофилия, тромбоцитопения; повышение уровня антинуклеарных антител; плоский лишай, реакция кожи, аллопеция; онихолизис; диспноэ; миастения, полимиозит.
Передозировка
В случае передозировки выраженность побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.
Особенности применения
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).
Препарат назначают с осторожностью пациентам с ревматоидным артритом. Побочное действие препарата у этой группы пациентов может наблюдаться более часто в связи с основной противовоспалительной терапией.
Меры предосторожности
Влияние на способность управлять транспортным средством или оборудованием (механизмами)
Препарат не влияет на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Однако индивидуальная реакция пациентов может быть различной, поэтому возможно снижение реакции в начале лечения или при повышении дозы препарата.
